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Oxicodona

Sinónimos.

Dihidrohidroxicodeinona.

Acción terapéutica.

Analgésico opioide.

Propiedades.

La oxicodona es un derivado opioide puro cuya principal acción terapéutica es la analgesia; y en menor grado, exhibe acción ansiolítica, euforizante y relajante. La oxicodona produce depresión respiratoria por reducción de la respuesta de los centros respiratorios del tronco cerebral. A dosis más bajas que las necesarias para producir analgesia puede presentar acción antitusígena por su actividad sobre el centro de la tos. La biodisponibilidad de la oxicodona es de 60%-87% y su vida media de eliminación es de 3,2 horas. El volumen de distribución es de 2,6l/kg y su unión a proteínas es de 45%. Es ampliamente metabolizada (noroxicodona, oximorfona y glucurónidos) y sus metabolitos (que poseen actividad analgésica débil) se eliminan por orina, solos y conjugados. La oxicodona se transforma en oximorfona por medio de la enzima CY2D6 del citocromo P450, por lo que algunas drogas que actúan sobre esta enzima podrían interferir la formación de este metabolito, que en condiciones normales representa el 15% de la dosis de oxicodona recibida.

Indicaciones.

Está indicado para el dolor severo o moderado de distinto origen.

Dosificación.

Pacientes no tratados con opioides: dosis inicial de 10mg/12horas y aumento gradual hasta dosis óptima. Pacientes que reciben otros opioides: para pasar al tratamiento con oxicodona se debe considerar la potencia relativa de las drogas en cuestión y utilizar un factor de conversión (aproximado) de acuerdo a la fórmula: (mg/día opioide previo) *(factor de conversión) = (mg/día de oxicodona oral) donde el factor de conversión es 0,15 para codeína, 0,9 para hidrocodona, 4 para hidromorfona, 7,5 para levorfanol, 0,1 para meperidina, 1,5 para metadona y 0,5 para la morfina.

Reacciones adversas.

Pueden ocurrir reacciones severas: depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión, shock. Efectos leves frecuentes (más del 5%) son: constipación, náuseas, somnolencia, vértigo, prurito, vómitos, cefalea, sequedad bucal, sudación, astenia. Eventos adversos poco frecuentes (menos de 1%) son: dolor de pecho, edema facial, malestar, migraña, síncope, vasodilatación, disfagia, eructos, flatulencia, trastornos gastrointestinales, aumento del apetito, náuseas, vómitos, estomatitis, linfadenopatía, deshidratación, edema periférico, sed, marcha anormal, agitación, amnesia, despersonalización, depresión, inestabilidad emocional, alucinaciones, hpercinesia, hipotonía, parestesia, trastornos del habla, estupor, tinnitus, temblor, vértigo, síndrome de abstinencia, tos, faringitis, piel seca, dermatitis exfoliativa, visión anormal, alteración del gusto, disuria, hematuria, poliuria, retención urinaria e impotencia.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución a pacientes ancianos, debilitados, tratados con depresores del SNC; pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, capacidad respiratoria reducida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente. Administrar con precaución a pacientes con lesiones craneanas o intracraneanas, debido a que la acción depresora de la respiración de la oxicodona incluye retención de líquido cefalorraquídeo. Administrar con precaución a pacientes hipotensos, hipovolémicos o que reciban drogas que disminuyan el tono vasomotor, debido a que la hipotensión puede resultar potenciada y además reducirse el rendimiento cardíaco. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad de Addison, alcoholismo agudo, coma, delirium tremens, mixedema, hipotiroidismo, hipertrofia prostática, obstrucción uretral, insuficiencia pulmonar, hepática o renal severas, y en psicosis tóxica. No se tiene experiencia clínica en analgesia preoperatoria ni en analgesia posquirúrgica inmediata (primeras 12 a 24 horas), por lo que su uso no se recomienda en estos casos. La oxicodona puede causar contracción del esfínter de Oddi y debe ser usada con precaución en enfermedades biliares o pancreatitis aguda. Su uso puede acompañarse del desarrollo de tolerancia y dependencia física en el tratamiento crónico; por lo tanto, ante el retiro abrupto puede desarrollarse síndrome de abstinencia (inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezo, transpiración profusa, escalofríos, mialgia, midriasis y, con menor frecuencia, irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor articular, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea, hipertensión, aumento de la frecuencia respiratoria, taquicardia). En la mujer, la oxicodona alcanza valores plasmáticos 25% más altos que en el hombre.

Interacciones.

Fenotiazinas: riesgo de potenciación de la hipotensión (efecto aditivo). Otros opioides: potenciación de la depresión del SNC, riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda. Analgésicos opioides mixtos agonistas/antagonistas (pentazocina, nalbufina, butorfanol, buprenorfina): administrar con precaución en pacientes que reciban o hayan recibido tratamiento con oxicodona, debido a la posible reducción del efecto analgésico y a la precipitación de síntomas de retiro. Relajantes musculares: potenciación del bloqueo neuromuscular y posible aumento de la depresión respiratoria. Drogas metabolizadas por el citocromo CYP2D6: administrar con precaución, debido al riesgo de bloqueo parcial de la eliminación de la oxicodona. Depresores del SNC (sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, fenotiazinas, antieméticos de acción central, tranquilizantes, alcohol): se recomienda iniciar oxicodona a un tercio o la mitad de la dosis habitual en pacientes que reciban drogas depresoras del SNC, debido al riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda. IMAO: no se ha observado interacción con estas drogas. Naloxona, nalmefena: son antagonistas puros de los opioides y pueden ser usados como antídotos de la oxicodona en sobredosis. Aspirina, AINE, paracetamol: pueden ser administrados en forma conjunta.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la oxicodona. Patologías en las que se contraindique la administración de opioides (pacientes con depresión respiratoria no controlada, asma bronquial, hipercapnia aguda o severa). Ileo paralítico. Embarazo, lactancia.

Sobredosificación.

Ante sobredosis puede observarse depresión respiratoria, somnolencia que progresa a estupor o coma, flaccidez del musculoesquelético, piel fría, miosis, bradicardia, hipotensión y muerte. Tratamiento: puede administrarse naloxona u otro antagonista puro de los opioides en caso de depresión respiratoria o circulatoria significativa; en otros casos, debe darse soporte sintomático únicamente. El uso de antagonistas puede precipitar un síndrome agudo de abstinencia.

Interacciones

Oxicodona interactuando con Aflocualona

Oxicodona interactuando con Agonistas parciales de los opioides

Oxicodona interactuando con Alcohol

Oxicodona interactuando con Alcuronio cloruro

Oxicodona interactuando con Alfaprodina

Oxicodona interactuando con Alfentanilo

Oxicodona interactuando con Alvimopán

Oxicodona interactuando con Amonio cloruro

Oxicodona interactuando con Anestésicos grales.

Oxicodona interactuando con Anfetaminas

Oxicodona interactuando con Anileridina

Oxicodona interactuando con Ansiolíticos

Oxicodona interactuando con Antieméticos de acción central

Oxicodona interactuando con Antipsicóticos

Oxicodona interactuando con Atracurio

Oxicodona interactuando con Benzodiazepinas

Oxicodona interactuando con Bezitramida

Oxicodona interactuando con Bloqueantes neuromusculares

Oxicodona interactuando con Buprenorfina

Oxicodona interactuando con Butorfanol

Oxicodona interactuando con Carfentanilo

Oxicodona interactuando con Cetobemidona

Oxicodona interactuando con Ciramadol

Oxicodona interactuando con Cisatracurio

Oxicodona interactuando con Clorazepato dipotásico

Oxicodona interactuando con Clordiazepóxido

Oxicodona interactuando con Codeína

Oxicodona interactuando con Decametonio bromuro

Oxicodona interactuando con Depresores del SNC

Oxicodona interactuando con Desmopresina

Oxicodona interactuando con Dextromoramida

Oxicodona interactuando con Dextropropoxifeno

Oxicodona interactuando con Dezocina

Oxicodona interactuando con Diazepam

Oxicodona interactuando con Dihidrocodeína

Oxicodona interactuando con Dionina

Oxicodona interactuando con Dipipanona

Oxicodona interactuando con Diuréticos tiazídicos

Oxicodona interactuando con Doxacurio cloruro

Oxicodona interactuando con Enadolina

Oxicodona interactuando con Eptazocina

Oxicodona interactuando con Espiradolina

Oxicodona interactuando con Etoheptazina

Oxicodona interactuando con Etorfina

Oxicodona interactuando con Fenazocina

Oxicodona interactuando con Fenoperidina

Oxicodona interactuando con Fenotiazinas

Oxicodona interactuando con Fentanilo

Oxicodona interactuando con Flurazepam

Oxicodona interactuando con Galamina

Oxicodona interactuando con Hexafluronio bromuro

Oxicodona interactuando con Hexcarbacolina bromuro

Oxicodona interactuando con Hidrocodona

Oxicodona interactuando con Hidromorfona

Oxicodona interactuando con Hipnóticos sedantes

Oxicodona interactuando con IMAO

Oxicodona interactuando con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Oxicodona interactuando con Levometadilo

Oxicodona interactuando con Levometadona

Oxicodona interactuando con Levorfanol

Oxicodona interactuando con Loprazolam

Oxicodona interactuando con Lormetazepam

Oxicodona interactuando con Meperidina

Oxicodona interactuando con Meptazinol

Oxicodona interactuando con Metadona

Oxicodona interactuando con Metocurina

Oxicodona interactuando con Mivacurio

Oxicodona interactuando con Morfina

Oxicodona interactuando con Nalbufina

Oxicodona interactuando con Nalmefeno

Oxicodona interactuando con Naloxona

Oxicodona interactuando con Naltrexona

Oxicodona interactuando con Nicomorfina

Oxicodona interactuando con Nitrazepam

Oxicodona interactuando con OnabotulinumtoxinA

Oxicodona interactuando con Opioides

Oxicodona interactuando con Oxazepam

Oxicodona interactuando con Oximorfona

Oxicodona interactuando con Pancuronio bromuro

Oxicodona interactuando con Pegvisomant

Oxicodona interactuando con Pentamorfona

Oxicodona interactuando con Pentazocina

Oxicodona interactuando con Pinaverio bromuro

Oxicodona interactuando con Piritramida

Oxicodona interactuando con Propiram

Oxicodona interactuando con Rocuronio bromuro

Oxicodona interactuando con Sufentanilo

Oxicodona interactuando con Suxametonio

Oxicodona interactuando con Suxetonio cloruro

Oxicodona interactuando con Temazepam

Oxicodona interactuando con Tilidina

Oxicodona interactuando con Tonazocina

Oxicodona interactuando con Tramadol

Oxicodona interactuando con Trefentanilo

Oxicodona interactuando con Triazolam

Oxicodona interactuando con Triprolidina

Oxicodona interactuando con Tubocurarina

Oxicodona interactuando con Vecuronio

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