Lidocaína

Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de manera rever<->sible. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis total administrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía de administración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja su concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o exploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación, inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamiento del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteral está indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentales y parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es el fármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología: 25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende del área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Para su utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa en infusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de 25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad, mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia de hemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta su absorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contracciones de las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésico local se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular y hepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.

Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar el metabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de la lidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta con vasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (tales como dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos aditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Para administración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.

Interacciones

Lidocaína interactuando con Acebutolol

Lidocaína interactuando con Ajmalina

Lidocaína interactuando con Amiodarona

Lidocaína interactuando con Amprenavir

Lidocaína interactuando con Antiarrítmicos

Lidocaína interactuando con Antidepresivos tricíclicos

Lidocaína interactuando con Atazanavir

Lidocaína interactuando con Atenolol

Lidocaína interactuando con Atracurio

Lidocaína interactuando con Barbitúricos

Lidocaína interactuando con Bendamustina

Lidocaína interactuando con Betabloqueantes

Lidocaína interactuando con Betaxolol

Lidocaína interactuando con Bisoprolol

Lidocaína interactuando con Bupivacaína

Lidocaína interactuando con Carteolol

Lidocaína interactuando con Carvedilol

Lidocaína interactuando con Ciclopropano

Lidocaína interactuando con Cimetidina

Lidocaína interactuando con Cisatracurio

Lidocaína interactuando con Cloroformo

Lidocaína interactuando con Colchicina

Lidocaína interactuando con Darunavir

Lidocaína interactuando con Dasatinib

Lidocaína interactuando con Deferasirox

Lidocaína interactuando con Disopiramida

Lidocaína interactuando con Eplerenona

Lidocaína interactuando con Esmolol

Lidocaína interactuando con Everolimús

Lidocaína interactuando con Fesoterodina

Lidocaína interactuando con Fosamprenavir cálcico

Lidocaína interactuando con Fosfenitoína

Lidocaína interactuando con Halofantrina

Lidocaína interactuando con Halotano

Lidocaína interactuando con Hierbas medicinales

Lidocaína interactuando con Inductores de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Inductores de la P-glucoproteína

Lidocaína interactuando con Inhibidores de CYP2D6

Lidocaína interactuando con Inhibidores de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Inhibidores de la P-glucoproteína

Lidocaína interactuando con Labetalol

Lidocaína interactuando con Metoprolol

Lidocaína interactuando con Mivacurio

Lidocaína interactuando con Nadolol

Lidocaína interactuando con Nebivolol

Lidocaína interactuando con Penbutolol

Lidocaína interactuando con Pimecrolimús

Lidocaína interactuando con Pindolol

Lidocaína interactuando con Procainamida

Lidocaína interactuando con Propanolol

Lidocaína interactuando con Ranolazina

Lidocaína interactuando con Ritonavir

Lidocaína interactuando con Salmeterol

Lidocaína interactuando con Saxagliptina

Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP1A2

Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP2D6

Lidocaína interactuando con Sustratos de CYP3A4

Lidocaína interactuando con Tamoxifeno

Lidocaína interactuando con Timolol

Lidocaína interactuando con Tioridazina

Lidocaína interactuando con Tocainida

Lidocaína interactuando con Tolvaptán

Lidocaína interactuando con Tramadol

Lidocaína interactuando con Tricloroetileno

Lidocaína interactuando con Trimetoprima

ISPR

HIPODENIndustria Farmacéutica Andrómaco, S.A. de C.V.
LIDOCAINALaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
LIDOCAINAGenomma Lab. Internacional, S.A. de C.V.
LIDOCAINALandsteiner Scientific, S.A. de C.V.
PHARMACAINELaboratorios Quimpharma, S.A de C.V.
SENSIPHARMALaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
SUNICAINE 10%Unipharm de México, S.A. de C.V.
UNICAINEUnipharm de México, S.A. de C.V.
UVEGALaboratorios Hormona, S.A. de C.V.
XYLOCAINAAstraZeneca, S.A. de C.V.
XYLOCAINA SPRAYAstraZeneca, S.A. de C.V.

Asociaciones

ALOSOLSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
ANALGEN GEL NFLaboratorios Liomont, S.A. de C.V.
ANGENOVAGNovag Infancia, S.A. de C.V.
BUTAZOLIDINA INY.Sandoz, S.A. de C.V.
CATHERJELLRowfarma de México S. de R.L. de C.V.
CICLOFERON XTRMLaboratorios Liomont, S.A. de C.V.
COMBESTERALLaboratorios Pisa, S.A. de C.V.
DERMANOLQuímica y Farmacia, S.A. de C.V.
DEXNE OTICOOffenbach Mexicana, S.A. de C.V.
DOXIPROCT PLUSGrünenthal de México, S.A. de C.V.
EMLAAstraZeneca, S.A. de C.V.
GADITALItalmex, S.A.
HERKLIN NF SOLUCIONArmstrong Labs. de México, S.A. de C.V.
INNOBIONFarmacéutica Hispanoamericana, S.A. de C.V.
LIDOCAINA / HIDROCORTISONAArlex de México, S.A. de C.V.
NENE-DENTTakeda Pharmaceuticals México, S.A. de C.V.
NEURALINProds. Farmac. Chinoin, S.A. de C.V.
ODEXANLaboratorios Química Son's, S.A. de C.V.
ORECIL NFLaboratorios Senosiain, S.A. de C.V.
OTALGANPharmacos Exakta, S.A. de C.V.
PHARBRIXLaboratorios Química Son's, S.A. de C.V.
PROCTO-GLYVENOLNovartis Farmacéutica, S.A. de C.V.
QUINOFLOX OTICOLaboratorios Diba, S.A.
TIAMINA, PIRID, CIANOCOB, DEXAMET, LIDOCGenomma Lab. Internacional, S.A. de C.V.
TIAMINAL B12 50.000Laboratorios Silanes, S.A. de C.V.
UNICAINE 2% EPUnipharm de México, S.A. de C.V.
XYLOCAINA EVAstraZeneca, S.A. de C.V.
XYLODERMAstraZeneca, S.A. de C.V.
XYLOPROCT PLUSAstraZeneca, S.A. de C.V.
ZISUAL-CLaboratorios Química Son's, S.A. de C.V.

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