Metronidazol

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario, antihelmíntico.

Propiedades.

De origen sintético, pertenece al grupo de los nitroimidazoles, activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias obligadas y protozoos, mediante la reducción química intracelular que se lleva a cabo por mecanismos únicos del metabolismo anaerobiótico. El metronidazol reducido, que es citotóxico pero de vida corta, interactúa con el DNA y produce una pérdida de la estructura helicoidal, rotura de la cadena e inhibición resultante de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular. Se absorbe bien por vía oral, atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado por oxidación de la cadena lateral y conjugación con glucurónico del 2-hidroximetil (también activo) y otros metabolitos. Las concentraciones séricas máximas que siguen a una dosis oral de 250mg, 500mg y 2g son 6, 12 y 40mg por ml, respectivamente. Se elimina por vía renal 60 a 80%. De esta cantidad 20% se excreta inalterado por orina; 6 a 15% se elimina en las heces, encontrándose metabolitos inactivos. También se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Profilaxis de infecciones perioperatorias y tratamiento de infecciones bacterianas por anaerobios. Amebiasis y tricomoniasis. Vaginitis por Gardnerella vaginalis, giardiasis y algunas infecciones por protozoos, anaerobios, enfermedad intestinal inflamatoria, helmintiasis.

Dosificación.

Los pacientes con disfunción hepática severa metabolizan el metronidazol lentamente. La forma oral se puede ingerir con alimentos para disminuir la irritación gastrointestinal. En el caso de tricomoniasis la pareja sexual realizará la terapéutica en forma simultánea. El metronidazol parenteral sólo se administrará por infusión IV continua e intermitente durante un período de una hora. Infecciones por anaerobios: 7,5mg/kg/6 horas, durante 7 días o más. Dosis máxima: 1g/kg. Vaginitis, colitis seudomembranosa, enfermedad inflamatoria del intestino: 500mg cada 6 horas. Antiprotozoo: amebiasis 500 a 750mg tres veces al día, durante 5 a 10 días. Giardiasis: 2g, 1 vez al día durante 3 días o 250 a 500mg 3 veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 2g como dosis única, 1g, 2 veces al día durante un día o 250mg tres veces al día durante siete días. Dosis máxima adultos: 4g diarios. Dosis pediátricas usuales: como antibacteriano no se ha establecido la dosificación. Antiprotozoo: amebiasis: 11,6 a 16,7mg/kg, tres veces al día, durante diez días. Giardiasis: 5mg/kg tres veces al día durante 5 a 7 días. Tricomoniasis: 5mg/kg tres veces al día durante 7 días. Forma inyectable: infecciones por anaerobios: iniciar con 15mg/kg, luego 7,5mg/kg hasta un máximo de 1g cada 6 horas durante 7 días o más. Amebiasis: 500 a 750mg cada 8 horas durante 5 a 10 días. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Son de incidencia más frecuente: entumecimiento, dolor o debilidad en manos y pies, sobre todo con dosis elevadas o uso prolongado. Rash cutáneo, urticaria, prurito (por hipersensibilidad). Sobre el SNC: torpeza o inestabilidad, crisis convulsivas (con dosis elevadas). Requerirán atención médica de persistir: diarreas, mareos, náuseas, vómitos, anorexia.

Precauciones y advertencias.

El metronidazol atraviesa la placenta y penetra rápidamente en la circulación fetal, y aunque se demostró que no produce defectos en el feto no se recomienda su uso en el primer trimestre del embarazo. Tampoco se debe usar el ciclo de terapéuticas de un día, ya que produce concentraciones séricas fetales y maternas más altas. No se recomienda su uso en el período de lactancia porque puede producir efectos adversos en el lactante. En caso de ser necesario el tratamiento con metronidazol, la leche materna debe ser extraída y desechada, reanudando la lactancia 24 a 48 horas después de completar el tratamiento. La sequedad de boca que produce puede contribuir al desarrollo de caries, candidiasis oral y malestar. Estudios en animales han señalado que metronidazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

No se recomienda el uso simultáneo con alcohol, porque puede producir acumulación de acetaldehído por interferencia con la oxidación del alcohol y dar lugar a calambres abdominales, náuseas, vómitos y cefaleas. Los anticoagulantes potenciarían su efecto al igual que el metronidazol, debido a la inhibición del metabolismo enzimático de los anticoagulantes. El uso simultáneo con disulfiram debe evitarse porque puede producir confusión y reacciones psicóticas.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en enfermedades orgánicas activas del SNC, incluyendo epilepsia, discrasias sanguíneas, disfunción cardíaca o hepática severa.

Interacciones

Metronidazol interactuando con Acenocumarol

Metronidazol interactuando con Acetilespiramicina

Metronidazol interactuando con Alcohol

Metronidazol interactuando con Alimentos

Metronidazol interactuando con Amprenavir

Metronidazol interactuando con Antagonistas de la vitamina K

Metronidazol interactuando con Anticoagulantes orales

Metronidazol interactuando con Azatioprina

Metronidazol interactuando con Barbexaclona

Metronidazol interactuando con Barbitúricos

Metronidazol interactuando con BCG intravesical

Metronidazol interactuando con Bloqueantes neuromusculares

Metronidazol interactuando con Busulfán

Metronidazol interactuando con Ceftazidima

Metronidazol interactuando con Ciclosporina

Metronidazol interactuando con Cimetidina

Metronidazol interactuando con Clindamicina

Metronidazol interactuando con Colchicina

Metronidazol interactuando con Disulfiram

Metronidazol interactuando con Eplerenona

Metronidazol interactuando con Espiramicina

Metronidazol interactuando con Everolimús

Metronidazol interactuando con Fenitoína

Metronidazol interactuando con Fenobarbital

Metronidazol interactuando con Fentanilo

Metronidazol interactuando con Fluorouracilo

Metronidazol interactuando con Halofantrina

Metronidazol interactuando con Lopinavir + ritonavir

Metronidazol interactuando con Mebendazol

Metronidazol interactuando con Micofenolato mofetilo

Metronidazol interactuando con Pantoprazol

Metronidazol interactuando con Pimecrolimús

Metronidazol interactuando con Ranolazina

Metronidazol interactuando con Ritonavir

Metronidazol interactuando con Salmeterol

Metronidazol interactuando con Saxagliptina

Metronidazol interactuando con Sustratos de CYP3A4

Metronidazol interactuando con Tacrolimús

Metronidazol interactuando con Tipranavir

Metronidazol interactuando con Tolvaptán

Metronidazol interactuando con Vacuna antitífica

Metronidazol interactuando con Vacuna antituberculosa

Metronidazol interactuando con Warfarina

Metronidazol interactuando con Zalcitabina

ISPR

AMEBLINDegort's Chemical, S.A. de C.V.
BIOMONABioresearch de México, S.A. de C.V.
BIOTAZOLBioresearch de México, S.A. de C.V.
DASMETROLLaboratorios Tocogino, S.A. de C.V.
DASMETROL GELLaboratorios Tocogino, S.A. de C.V.
DUALIZOLDegort's Chemical, S.A. de C.V.
ELYZOLLaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
ELYZOL-SLaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
EPAQMore Pharma Corporation, S. de R.L. de C.V.
FAGIZOLFármacos Continentales, S.A. de C.V.
FARTRICONProfesional Médica Farcoral, S.A. de C.V.
FLAGENASELaboratorios Liomont, S.A. de C.V.
FLAGENOL-OAllen Laboratorios, S.A. de C.V.
FLAGENOL-SAllen Laboratorios, S.A. de C.V.
FLAGYLSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
FLAGYL VSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
FLAXTECTecnofarma, S.A. de C.V.
KABIZOLLaboratorios Fresenius Kabi México, S.A. de C.V.
LAMBLITNovag Infancia, S.A. de C.V.
LAMBLIT FNovag Infancia, S.A. de C.V.
MESSELDAZOLBiomep, S.A. de C.V.
METRICOMProtein, S.A. de C.V.
METRICOM VProtein, S.A. de C.V.
METRIZOL ENTERICOLiferpal MD, S.A. de C.V.
METROBENDIZOLTechnobio, S.A. de C.V.
METROCREAMGalderma, S.A. de C.V.
METROGELGalderma, S.A. de C.V.
METRONIDAZOLBioresearch de México, S.A. de C.V.
METRONIDAZOLGenomma Lab. Internacional, S.A. de C.V.
METRONIDAZOLLaboratorios Alpharma, S.A. de C.V.
METRONIDAZOLProtein, S.A. de C.V.
METRONIDAZOLImportadora y Manufacturera Bruluart, S.A.
METROSONLaboratorios Química Son's, S.A. de C.V.
MILEZZOLRandall Laboratories, S.A. de C.V.
MOREDAZOLGrupo Carbel, S.A. de C.V.
NIDRALON-VLiferpal MD, S.A. de C.V.
NITROMIDAGERStreger, S.A. de C.V.
ORTRIZOLProfesional Médica Farcoral, S.A. de C.V.
OTROZOLLaboratorios Pisa, S.A. de C.V.
SAMONILIndustrias Químico Farm. Americanas, S.A. de C.V.
SAMONIL-SIndustrias Químico Farm. Americanas, S.A. de C.V.
SAMONIL-VIndustrias Químico Farm. Americanas, S.A. de C.V.
STOMFFLERLoeffler, S.A. de C.V.
VANESTRIN-VLoeffler, S.A. de C.V.
VERTISALLaboratorios Silanes, S.A. de C.V.

Asociaciones

ACENILLaboratorios Tocogino, S.A. de C.V.
AMEBYLOffenbach Mexicana, S.A. de C.V.
ESKAPAR COMPUESTOArmstrong Labs. de México, S.A. de C.V.
FLAGENASE 400Laboratorios Liomont, S.A. de C.V.
FLAGYSTATIN VSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
GYNOTRANBayer de México, S.A. de C.V. (Div. Farma)
LAMBLIQUINNovag Infancia, S.A. de C.V.
MADECASSOL CSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
MECONALONLoeffler, S.A. de C.V.
METODINEPfizer, S.A. de C.V.
METRODIYODSerral, S.A. de C.V.
METRONIDAZOL DIYODOHIDROXIQUINOLEINAGenomma Lab. Internacional, S.A. de C.V.
NORECIL 600Productos Maver, S.A. de C.V.
NYSMOSON'S-VLaboratorios Química Son's, S.A. de C.V.
PROMIBASOL PLUSFarmacéuticos Rayere, S.A.
RODOGYLSanofi Aventis de México, S.A. de C.V.
STOMFFLER PLUSLoeffler, S.A. de C.V.
VAGITROL-VBayer de México, S.A. de C.V. Div. Consumer Care
VANESTRINLoeffler, S.A. de C.V.

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