Desogestrel

Acción terapéutica.

Progestágeno.

Propiedades.

Inhibe la ovulación y produce un aumento de la viscosidad del moco cervical. No altera significativamente el metabolismo de los hidratos de carbono, lípidos y la hemostasia. La absorción de desogestrel por vía oral es rápida y completa; se une fuertemente a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina; se metaboliza a un compuesto activo, el etonogestrel, por hidroxilación y deshidrogenación, y éste, a su vez, sufre conjugación con sulfato y glucurónido. La excreción de etonogestrel y sus metabolitos se realiza por orina y heces. El etonogestrel es excretado en la leche materna.

Indicaciones.

Anticonceptivo.

Dosificación.

75mg por día, durante 28 días.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen acné, dolor mamario, cloasma, disminución de la libido, cefalea, sangrado irregular, amenorrea, alteraciones del humor, náuseas, aumento de peso. Menos frecuentemente se observa dificultad para usar lentes de contacto, alopecia, infección vaginal, dismenorrea, menalgia, reacciones en la piel, vómitos, exantema, urticaria y eritema nodoso. Mujeres con tendencia a cloasma deben evitar exposición al sol o a la radiación ultravioleta al recibir desogestrel. Puede presentarse ictericia o prurito relacionado a la colestasis, formación de cálculos de vesícula, porfiria, lupus eritematoso sistémico, síndrome urémico hemolítico, corea de Sydenham, herpes gestacional, pérdida de la audición relacionada a la otosclerosis.

Precauciones y advertencias.

El riesgo de cáncer de mama aumenta, en general, con la edad. Durante el uso de anticonceptivos orales el riesgo de tener cáncer de mama aumenta levemente. Ese riesgo aumentado desaparece gradualmente en 10 años después de interrumpir el uso del anticonceptivo oral y no está relacionado con la duración del uso. Mujeres con historia de tromboembolismo deben ser alertadas sobre la posibilidad de una recurrencia. Aunque los anticonceptivos orales progestágenos pueden presentar efecto sobre la resistencia de insulina y sobre la tolerancia de glucosa, no hay evidencia de la necesidad de alterar el régimen terapéutico en diabéticas usando anticonceptivos. A pesar del hecho de que desogestrel sea tomado regularmente, pueden ocurrir alteraciones del sangrado, en esos casos debe ser considerado otro método anticonceptivo. El tratamiento debe ser discontinuado si ocurriese un embarazo. Embarazo y lactancia: no puede ser usado durante el embarazo o si existe riesgo de estar embarazada. La paciente deberá informar inmediatamente si ocurre un embarazo durante el uso de este fármaco y asimismo si está amamantando.

Interacciones.

Las interacciones que resultan en aumento de clearance de hormonas sexuales pueden llevar al sangrado por privación y a la falta en la anticoncepción. El mecanismo de esas interacciones parece estar basado en las propiedades inductoras de enzimas hepáticas de estos fármacos. No fueron realizados estudios de interacciones específicos con desogestrel; sin embargo, en base a las interacciones relacionadas con otros anticonceptivos (principalmente con anticonceptivos combinados, más ocasionalmente también con anticonceptivos sólo con progestágenos). Se pueden esperar interacciones durante el uso concomitante de hidantoínas, barbituratos, primidona, carbamazepina y rifampicina; y también interacciones con oxicarbazepina, rifabutina, troglitazona, felbamato, griseofulvina son posibles. El empleo de carbón medicinal puede alterar la absorción del desogestrel. Uso durante el embarazo y lactancia: estudios en animales demostraron que dosis muy altas de progestágenos pueden causar masculinización de fetos femeninos. Estudios epidemiológicos extensos mostraron que no hay riesgo aumentado de malformaciones en los niños de madres que utilizaron anticonceptivos orales antes del embarazo, ni efectos teratogénicos cuando los anticonceptivos orales fueron administrados inadvertidamente en el inicio de la gestación. Existe una leve excreción de desogestrel con leche materna, sin que estas cantidades se asocien con un riesgo para el lactante.

Contraindicaciones.

Tromboembolismo, tumores progestágeno-dependientes, insuficiencia hepática, sangrado vaginal de origen desconocido, embarazo e hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, los síntomas incluyen náuseas, vómitos y, en jóvenes y adolescentes, discreto sangrado vaginal. El tratamiento debe ser sintomático.