Lacidipina

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un moderno antagonista de la entrada de iones calcio a través de sus canales lentos (calcioantagonista) que presenta una original estructura química, con un grupo butílico terciario que le otorga una elevada lipofilia, superior a la de la amlodipina y la nitrendipina. Su efecto vasodilatador arterial periférico se debe a una acción selectiva y directa sobre el receptor del músculo liso vascular, lo que genera una reducción de la resistencia periférica y una disminución de la presión arterial elevada. Frente al espasmo vascular la lacidipina mostró una elevada afinidad por el receptor, superior a otros calcioantagonistas como la nifedipina y la amlodipina. La actividad antihipertensiva es suave y gradual, sin afectar la conducción AV, la frecuencia cardíaca y el inotropismo cardíaco, con mantenimiento del control tensional durante las 24 horas, en especial en las primeras horas del día que son las más riesgosas. Luego de su administración oral la lacidipina es absorbida en la mucosa digestiva y tiene un marcado efecto de primer paso hepático que permite una biodisponibilidad del 2% al 9%; su vida media plasmática es de 60 minutos y posee un alto grado de unión a proteínas ( > 95%), albúminas y a₁-glucoproteínas. Sufre biotransformación hepática y el 70% de la dosis administrada se elimina por las heces y el resto por la orina. Debido a que su eliminación se lleva a cabo principalmente por vía biliar, puede administrarse en pacientes con insuficiencia renal sin necesidad de ajustar la dosificación. Los controles humorales efectuados en sujetos hipertensos tratados durante varios meses (más de 12) no revelaron cambios en el perfil lipídico (HDL-colesterol y triglicéridos) ni en el metabolismo de la glucosa en pacientes diabéticos.

Dosificación.

La dosis inicial aconsejada es de 4mg una vez al día, administrados preferentemente por la mañana. Si luego de 3 a 4 semanas de tratamiento no se ha logrado normalizar la hipertensión arterial, se pueden emplear 6mg diarios. En sujetos hipertensos añosos o con hepatopatías la dosis inicial es de 2mg una vez al día; en caso necesario puede elevarse, luego de 4 semanas, a 4mg diarios.

Efectos colaterales.

En algunos casos pueden presentarse, como consecuencia del efecto vasodilatador, rubor facial, cefalea, vértigo, palpitaciones y edemas. Estos efectos son de carácter leve y pasajero, y desaparecen con la continuidad del tratamiento sin que sea necesario modificar las dosis. En raras oportunidades se han informado poliuria, fatiga y erupción cutánea con eritema y prurito.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva o insuficiencia hepática, o ambos trastornos, deberá emplearse con precaución. No se aconseja durante el embarazo y la lactancia. Su efecto antihipertensivo se puede potenciar cuando se asocia con diuréticos, betabloqueantes o bloqueantes a₁ (prazosín, alfuzosín).

Interacciones.

La administración de cimetidina puede aumentar los niveles sanguíneos de la lacidipina. Si bien no hay informes de interacción con fenitoína, carbamazepina y barbitúricos, debe tenerse precaución por un eventual descenso del efecto antihipertensivo de este calcioantagonista.