LINCOCIN®
PFIZER
Cápsulas
Denominación genérica: Lincomicina
Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Clorhidrato monohidratado de lincomicina equivalente a 500 mg de lincomicina Excipiente cpb 1 cápsula.
Indicaciones terapéuticas: 1. La Lincomicina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de aerobios gram positivos tales como estreptococos, neumococos y estafilococos, o por bacterias anaerobias susceptibles. 2. Infecciones del tracto respiratorio superior incluyendo amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis, fiebre escarlatina y como coadyuvante en el tratamiento de la difteria. Puede darse por anticipada su eficacia en el tratamiento de la mastoiditis. 3. Infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, bronquitis crónica y neumonía. 4. Infecciones de la piel y tejidos blandos incluyendo celulitis, furúnculos, abscesos, impétigo, acné e infecciones de heridas. Padecimientos tales como erisipela, linfoadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea deberán responder de manera adecuada, si son causadas por microorganismos susceptibles a la terapia con lincomicina. 5. Infecciones de huesos y articulaciones incluyendo osteomielitis y artritis séptica. 6. Septicemia y endocarditis. Casos selectos de septicemia y/o endocarditis causados por microorganismos susceptibles han respondido bien a la terapia con lincomicina. Sin embargo, en estas infecciones se prefiere con frecuencia el uso de fármacos bactericidas. 7. Disentería bacilar. Aunque Shigella es resistente a la Lincomicina in vitro (CIM de aproximadamente 200-400 mg/mL), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de Lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3000-7000 mg/mL de heces).
Farmacocinética y farmacodinamia: Propiedades farmacocinéticas: La administración oral de una dosis única de 500 mg de lincomicina en ayunas produce un nivel sérico pico promedio de 5,3 mg/mL 2horas después de la dosis. La administración realizada inmediatamente después de una comida reduce la absorción oral. La vida media sérica de lincomicina se puede prolongar en pacientes con deterioro severo de la función renal en comparación con pacientes con función renal normal. En pacientes con función hepática anormal, la vida media sérica puede ser dos veces más larga que en pacientes con función hepática normal. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son efectivas en la remoción de lincomicina del suero. Los estudios a nivel tisular indican que la bilis es una vía de excreción importante. Se han demostrado niveles significativos en la mayoría de los tejidos corporales. Aunque al parecer lincomicina se distribuye en el líquido cefalorraquídeo (CSF), los niveles de lincomicina en el CSF no parecen ser adecuados para el tratamiento de la meningitis. Propiedades farmacodinámicas: Modo de acción: Lincomicina es un antibiótico producido a través de la fermentación de Streptomyces lincolnesis. Lincomicina inhibe la síntesis de la proteína bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Lincomicina es predominantemente bacteriostática in vitro. La actividad antibacteriana de lincomicina parece correlacionarse mejor con el periodo de tiempo en el cual la concentración del principio activo permanece sobre la Concentración Inhibitoria Mínima (CIM) del organismo infeccioso. Mecanismo de resistencia: La resistencia cruzada entre lincomicina y clindamicina es completa. A menudo la resistencia en estafilococos y estreptococos se debe mayormente a la metilación de nucleótidos específicos en el ARN 23S de la subunidad ribosómica 50S, la cual puede determinar la resistencia cruzada a macrólidos y estreptograminas B (fenotipo MLSB). Los aislados resistentes a macrólidos de estos organismos se deben analizar en caso de existir resistencia inducible a lincomicina/clindamicina utilizando la prueba de la zona D. Metodología para determinar la susceptibilidad in vitro a lincomicina: El análisis de susceptibilidad se debe realizar utilizando métodos de laboratorio estandarizado como los descritos por el Instituto de Normas Clínicas y de Laboratorio (CLSI, por sus siglas en inglés) o el Comité Europeo de Antibiogramas (EUCAST, por sus siglas en inglés). Debido a que CLSI y EUCAST no han establecido valores críticos de susceptibilidad para lincomicina, se debe analizar clindamicina en su lugar. La resistencia a lincosamidas puede ser inducible mediante macrólidos en estafilococos resistentes a macrólidos, Streptococcus pneumoniae y estreptococos beta hemolíticos. Los aislados resistentes a macrólidos de estos organismos se deben analizar en caso de existir resistencia inducible a clindamicina utilizando la prueba de la zona D u otra metodología estándar.
La validez de los métodos de análisis de dilución y difusión con discos se debe verificar utilizando cepas de control de calidad (CC), como lo indica el CLSI. Los límites aceptables al analizar clindamicina frente a estos organismos, se mencionan en la siguiente tabla.
Espectro Antibacteriano: La prevalencia de resistencia adquirida puede variar de forma geográfica y con el tiempo para especies seleccionadas, y la información local sobre la resistencia es conveniente especialmente al tratar infecciones severas. Según sea necesario, se debe solicitar asesoramiento especializado cuando la prevalencia local de la resistencia sea tal que la utilidad del agente sea cuestionable, en al menos algunos tipos de infección. Lincomicina tiene resistencia cruzada con clindamicina. Se ha observado una disminución en la susceptibilidad a clindamicina/lincomicina a lo largo del tiempo, en particular entre Staphylococcus aureus resistente a meticilina y en algunas especies Clostridium. Comúnmente, los organismos que son susceptibles a lincomicina incluyen: Bacterias gram-positivas aeróbicas y facultativas: Staphylococcus aureus (solamente cepas susceptibles a meticilina); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; estreptococos del grupo viridans; Corynebacterium diphtheriae. Bacterias anaeróbicas y microaerófilas: Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Propionibacterium acnes.
Contraindicaciones: El uso de Lincomicina está contraindicado en pacientes con conocimiento previo de sensibilidad a la lincomicina, clindamicina o a cualquier otro componente del producto.
Precauciones generales: Se ha reportado colitis pseudomembranosa con casi la totalidad de los agentes antibacterianos, incluyendo lincomicina, la cual puede variar en intensidad desde casos leves hasta casos en donde existe compromiso de la vida del paciente. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de microorganismos del género Clostridium. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa principal de la "colitis asociada a antibióticos". Una vez se haya establecido el diagnóstico primario de la colitis pseudomembranosa deberán iniciarse las medidas terapéuticas correspondientes. Los casos leves de colitis pseudomembranosa usualmente responden con la sola suspensión de la droga. En casos moderados a severos, deberá considerarse el manejo con fluidos y electrólitos, suplementos de proteínas y el tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente eficaz contra colitis por Clostridium difficile. Con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida la lincomicina, se ha reportado diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD), cuya gravedad puede variar en el rango de diarrea leve a colitis mortal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon, llevando al crecimiento excesivo de C. difficile. C. difficile produce toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. Las cepas productoras de hipertoxinas de C. difficile provocan el aumento de la morbilidad y la mortalidad, ya que estas infecciones pueden ser resistentes a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. Se debe considerar la posibilidad de DACD en todos los pacientes que presenten diarrea después de la administración de antibióticos. Es necesario contar con antecedentes médicos detallados, ya que se ha reportado que la DACD puede presentarse después de dos meses de la administración de los agentes antibacterianos. Si bien existen evidencias de que la lincomicina se difunde en el líquido cefalorraquídeo (LCR), los niveles de Lincomicina alcanzados en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por consiguiente, la droga no deberá usarse en el tratamiento de este padecimiento. En caso de que se requiera una terapia prolongada con lincomicina, deberán ejecutarse pruebas tanto de la función hepática como de la función renal. El uso de antibióticos puede dar como resultado el sobre-crecimiento de microorganismos no susceptibles, particularmente de levaduras. Efectos en la capacidad para conducir y usar maquinaria: No se realizaron estudios para determinar el efecto de lincomicina sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En humanos, la lincomicina atraviesa la placenta y alcanza niveles séricos en el cordón umbilical que son aproximadamente 25% de los niveles séricos maternos. No ocurre ninguna acumulación significativa en el líquido amniótico. Existen pocos datos sobre la administración de lincomicina en mujeres embarazadas. Los descendientes de 302 pacientes tratadas con lincomicina en diversas etapas del embarazo no revelaron incrementos en las anomalías congénitas ni retraso en el desarrollo hasta 7 años después del nacimiento, en comparación con el grupo de control. La lincomicina deberá usarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario. Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna humana en concentraciones de 0.5-2.4 mg/mL.
Reacciones secundarias y adversas:
Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha revelado que la lincomicina posee propiedades bloqueadoras neuromusculares que pueden intensificar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la lincomicina deberá usarse con cautela en pacientes que reciban tales agentes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los datos no clínicos provenientes de los estudios convencionales sobre toxicidad, genotoxicidad, carcinogénesis y toxicidad reproductiva y del desarrollo con administración repetida no han identificado ningún riesgo particular para los humanos. No se observó toxicidad del desarrollo cuando se administraron dosis mayores a 6 veces la dosis máxima recomendada para humanos (MRHD, por sus siglas en inglés) a ratas preñadas durante el periodo de organogénesis. No se observaron efectos en la fertilidad en ratas a las que se les administró lincomicina 1,2 veces la MRHD.
Dosis y vía de administración: Dosificación en Adultos: Administración Oral: 1. Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, 500 mg tres veces al día (c/8 h). 2. Infecciones más graves: 500 mg cuatro veces al día (c/6 h). 3. Para lograr una óptima absorción, se recomienda no ingerir ningún alimento o bebida durante un período de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de Lincomicina. 1. Dosis Ponderal 30 mg/Kg/día dividida en 3 o 4 dosis iguales. 2. Infecciones más graves: 60 mg/Kg/día dividida en 3 o 4 dosis iguales. Dosificación en Pacientes con Deficiente Función Renal o Hepática: En pacientes con deterioro de la función hepática o deterioro de la función renal, la vida media en suero de la lincomicina sufre un incremento. Deberá considerarse la disminución de la frecuencia de administración de la lincomicina en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática. En caso de que se requiera de la terapia con lincomicina en individuos con deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es usar el 25% a 30% de la dosis recomendada para pacientes con función renal normal. Infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos: En este tipo de infecciones, el tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 10 días.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Tanto la hemodiálisis como la diálisis peritoneal no remueven eficazmente la lincomicina de la sangre.
Presentaciones: Caja de cartón con 16 cápsulas con 500 mg en envase de burbuja (AI-PVC).
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: y MEX.AEReporting@pfizer.com ó a la línea Pfizer 01800 401 2002.
Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S.A. de C.V. Km. 63 Carretera México-Toluca Zona Industrial, C.P. 50140 Toluca, México
Número de registro del medicamento: 62016, SSA IV
Clave de IPPA: Fecha de aprobación: 22-Jan-2019. 173300415J0127
LINCOCIN®
PFIZER
Jarabe
Denominación genérica: Lincomicina.
Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 mL contienen: Clorhidrato monohidratado de Lincomicina equivalente a 5.00 g de Lincomicina. Vehículo cbp 100 mL.
Indicaciones terapéuticas: La Lincomicina ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las siguientes infecciones causadas por cepas susceptibles de aerobios grampositivos tales como estreptococos, neumococos, y estafilococos, o por bacterias anaerobias susceptibles. Infecciones del tracto respiratorio superior incluyendo amigdalitis, faringitis, otitis media, sinusitis, fiebre escarlatina y como coadyuvante en la terapia de la difteria. Puede darse por anticipada su eficacia en el tratamiento de la mastoiditis. Infecciones del tracto respiratorio inferior incluyendo bronquitis aguda, bronquitis crónica, y neumonía. Infecciones de la piel y tejidos blandos incluyendo celulitis, furúnculos, abscesos, impétigo, acné e infecciones de heridas. Padecimientos tales como erisipela, linfoadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea deberán responder de manera adecuada, si son causadas por microorganismos susceptibles a la terapia con Lincomicina. Infecciones de huesos y articulaciones incluyendo osteomielitis y artritis séptica. Septicemia y endocarditis. Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis causados por microorganismos susceptibles han respondido bien a la terapia con Lincomicina. Sin embargo, en estas infecciones se prefiere con frecuencia el uso de fármacos bactericidas. Desinteria bacilar. Aunque Shigella es resistente a la Lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 mg/mL), la Lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de Lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3000-7000 mg/mL de heces). Hay dos métodos para determinar la susceptibilidad de las bacterias. El método de difusión en disco involucra el uso del disco de Clindamicina de 2 mg como el representante de clase tanto para la Clindamicina como para la Lincomicina (NCCLS Documento M2-A4). Los criterios de interpretación para los tamaños de zona son los siguientes:
Farmacocinética y farmacodinamia: Lincocin® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). Lincocin® penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulaes y en casi todos los tejidos. La Lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos. La Lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos en 2-4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arribo de la C.M.I. por espacio de 6-8 horas. La vida media biológica, después de la administración de una dosis oral, intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas. No presenta resistencia cruzada, excepto con Clindamicina y con Eritromicina.
Contraindicaciones: El uso de Lincomicina está contraindicado en pacientes con conocimiento previo de sensibilidad a la Lincomicina, Clindamicina, o a cualquier otro componente del producto.
Precauciones generales: Se ha reportado colitis pseudomembranosa con casi la totalidad de los agentes antibacterianos, incluyendo Lincomicina, la cual puede variar en intensidad desde casos leves hasta casos en donde existe compromiso de la vida del paciente. Por lo tanto, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir el sobrecrecimiento de microorganismos del género Clostridi. Estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es la causa principal de la "colitis asociada a antibióticos". Una vez se haya establecido el diagnóstico primario de la colitis pseudomembranosa deberán iniciarse las medidas terapéuticas correspondientes. Los casos leves de colitis pseudomembranosa usualmente responden con la sola suspensión de la droga. En casos moderados a severos, deberá considerarse el manejo con fluidos y electrolitos, suplementos de proteínas, y el tratamiento con una droga antibacteriana clínicamente eficaz contra colitis por Clostridium difficile. Si bien existen evidencias de que la Lincomicina se difunde en el líquido cefaloraquideo (LCR), los niveles de Lincomicina alcanzados en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por consiguiente, la droga no deberá usarse en el tratamiento de este padecimiento. En caso de que se requiera una terapia prolongada con Lincomicina, deberán ejecutarse pruebas tanto de la función hepática como de la función renal. El uso de antibióticos puede dar como resultado el sobre-crecimiento de microorganismos no susceptibles, particularmente de levaduras. Se ha reportado diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo a la lincomicina, y pueden tener un rango en intensidad desde diarrea moderada hasta colitis fatal. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon permitiendo el sobre-crecimiento de C. difficile C. difficile produce toxinas A y B las cuales contribuyen al desarrollo de la diarrea asociada con C. difficile (DACD). Las hipertoxinas que producen las cepas de C. difficile causan un incremento en la morbilidad y mortalidad pues esas infecciones pueden ser refractarias a la terapia antimicrobiana y pueden requerir colectomía. La DACD debe ser considerada en todos los pacientes que presenten diarrea después del uso de antibióticos. Una historia médica cuidadosa es necesaria desde que se ha informado de que la DACD ocurre hasta dos meses después de la administración de agentes antibacterianos.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En estudios realizados en ratas usando dosis orales de Lincomicina hasta de 1000 mg/Kg. (7.5 veces la dosis máxima humana de 8 g/día), no se observaron efectos adversos sobre la supervivencia de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete. En un estudio realizado en ratas, no se detectaron efectos teratogénicos luego de su tratamiento con dosis que eran 55 veces superiores a la dosis más alta recomendada para adultos humanos de 8 g/día. En humanos, la Lincomicina atraviesa la placenta y alcanza niveles séricos en el cordón umbilical que son aproximadamente 25% de los niveles séricos maternos. No ocurre ninguna acumulación significativa en el líquido amniótico. No se han efectuado aún estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo, luego de un seguimiento de hasta siete años después del nacimiento, la progenie de 302 pacientes tratadas con Lincomicina en diversas etapas del embarazo no reveló incrementos en las anomalías congénitas ni retardo en el desarrollo, en comparación con el grupo de control. La Lincomicina deberá usarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario. Se ha reportado que la Lincomicina aparece en la leche materna humana en concentraciones de 0.5 - 2.4 mg/mL.
Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinales: Náuseas, vómito, malestar abdominal, diarrea persistente y con el uso de las preparaciones orales, esofagitis. Hematopoyéticas: Neutropenia: leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Hay informes excepcionales de anemia aplástica y pancitopenia. Reacciones de Hipersensibilidad: Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis. Algunos casos excepcionales de eritema multiforme, semejantes al síndrome de Stevens-Johnson, han sido asociados con el uso de Lincomicina. Piel y Membranas Mucosas: Prurito, exantemas cutáneos, urticaria, vaginitis, y raramente, dermatitis exfoliativa y vesiculopapular. Hígado: Ictericia y anormalidades en las pruebas de función hepática. Cardiovasculares: Se ha reportado hipotensión luego de la administración parenteral, particularmente después de una administración demasiado rápida. Se han reportado casos excepcionales de paro cardiopulmonar después de la administración intravenosa demasiado rápida. Reacciones Locales: Irritación local, dolor, induración, y formación de abscesos estériles con el uso de la inyección IM. Se ha informado de tromboflebitis con la inyección IV.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha demostrado el antagonismo entre la Lincomicina y la Eritromicina in vitro. Debido a la posible significancia clínica de este fenómeno, estas dos drogas no deberán administrarse concurrentemente. Se ha revelado que la Lincomicina posee propiedades bloqueadoras neuromusculares que pueden intensificar la acción de otros bloqueadores neuromusculares. Por lo tanto, la Lincomicina deberá usarse con cautela en pacientes que reciban tales agentes. La combinación en una solución para infusión de Lincomicina con Novobiocina, Kanamicina o Fenitoína, da lugar en cada caso a una incompatibilidad física.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial carcinogénico de la Lincomicina no ha sido evaluado. En el análisis in vivo del sistema de Ames-Salmonella la Lincomicina mostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la Lincomicina no indujo mutaciones letales. No se observó daño en la fertilidad en ratas macho y hembra cuando se administró una dosis de 300 mg/Kg por vía oral de Lincomicina (0.36 veces más de la dosis recomendada en humanos basada en mg/Kg). No existen estudios acerca del potencial teratogénico de la Lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de Lincomicina por arriba de 100 mg/Kg. vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para humanos basada en mg/mg) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.
Dosis y vía de administración: Dosificación en Adultos: Administración Oral: Infecciones causadas por microorganismos susceptibles, 500 mg tres veces al día (c/8h). Infecciones más graves: 500 mg cuatro veces al día (c/6h). Para lograr una óptima absorción, se recomienda no ingerir ningún alimento o bebida durante un período de 1 a 2 horas antes o después de la administración oral de Lincomicina. Dosificación en Niños (mayores de 1 mes de edad). Administración Oral: 30 mg/Kg./día dividida en 3 o 4 dosis iguales. Infecciones más severas: 60 mg/Kg./día dividida en 3 o 4 dosis iguales. Para una óptima absorción se recomienda no comer nada 1 a 2 horas antes de la administración oral de Lincomicina. Dosificación en Pacientes con Deficiente Función Renal o Hepática: En pacientes con deterioro de la función hepática o deterioro de la función renal, la vida media en suero de la Lincomicina sufre un incremento. Deberá considerarse la disminución de la frecuencia de administración de la Lincomicina en pacientes con deterioro de la función renal o de la función hepática. En caso de que se requiera la terapia con Lincomicina en individuos con deterioro severo de la función renal, una dosis apropiada es usar el 25% a 30% de la dosis recomendada para pacientes con función renal normal. Infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos: En este tipo de infecciones, el tratamiento deberá continuarse por lo menos durante 10 días.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Tanto la hemodiálisis como la diálisis peritoneal no remueven eficazmente la Lincomicina de la sangre.
Presentación(es): Caja de cartón con frasco con 100 mL (250 mg/100 mL) y cuchara dosificadora. Caja de cartón con frasco con 80 mL (250 mg/100 mL) y cuchara dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su vente requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Pfizer S.A. de C.V. Km 63 Carretera México-Toluca, Zona Industrial, C.P. 50140, Toluca, Estado de México. ®Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 65768 SSA
Clave de IPPA: BEAR-083300416X0025/RM2009
LINCOCIN®
PFIZER
Solución inyectable
Denominación genérica: Lincomicina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada mL contiene: Clorhidrato de lincomicina monohidratada equivalente a 300.0 mg de lincomicina. Vehículo c.b.p. 1 ml
Indicaciones terapéuticas: LINCOCIN® ha demostrado ser efectiva en el tratamiento de las siguientes infecciones, cuando son causadas por cepas de aerobios gram positivos susceptibles, tales como los estreptococos, estafilococos y neumococos, o por bacterias anaerobias susceptibles. Infecciones de las vías respiratorias superiores incluyendo amigdalitis, faringitis, sinusitis, otitis media, fiebre escarlatina y como una terapia de apoyo para la difteria. La efectividad en el tratamiento de la mastoiditis es previsible. Infecciones de las vías respiratorias inferiores incluyendo bronquitis aguda, crónica y neumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos, incluyendo forúnculos, celulitis, impétigo, abscesos, acné e infecciones de heridas. Las condiciones como erisipelas, linfadenitis, paroniquia (panaritium), mastitis y gangrena cutánea, podrían responder a la terapia con lincomicina, si están causadas por organismos susceptibles. Infecciones del hueso y las articulaciones incluyendo osteomielitis y artritis séptica. Septicemia y endocarditis. Casos seleccionados de septicemia y/o endocarditis, causadas por organismos susceptibles, han respondido bien a la lincomicina. Sin embargo, con frecuencia se prefieren los fármacos bactericidas para estas infecciones. Disentería bacilar. Aunque Shigella es resistente a la lincomicina in vitro (MIC aproximadamente de 200-400 mg/ml), la lincomicina ha sido efectiva en su tratamiento debido a los muy altos niveles de lincomicina alcanzados en el intestino (aproximadamente 3000-7000 mg/gramo de heces).
Farmacocinética y farmacodinamia: LINCOCIN® es un antibiótico con acción contra gérmenes aerobios grampositivos (estreptococos, neumococos y estafilococos). LINCOCIN® penetra en buenas concentraciones a los compartimientos líquidos intra y extracelulares y en casi todos los tejidos. La lincomicina presenta actividad antibacteriana similar, pero no idéntica a la de los antibióticos macrólidos. La lincomicina se absorbe rápidamente, alcanzando los picos séricos entre 2 - 4 horas después de una dosis oral de 500 mg, manteniendo niveles por arriba de la C.M.I. por espacio de 6 - 8 horas. La vida media, después de la administración de una dosis intramuscular o intravenosa es de 5.4 ± 1.0 horas. No presenta resistencia cruzada, excepto con clindamicina y con eritromicina.
Contraindicaciones: La lincomicina está contraindicada en pacientes que se han encontrado previamente sensibles a la lincomicina o a la clindamicina o a cualquier otro componente de la fórmula.
Precauciones generales: La colitis pseudomembranosa se ha reportado con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo la lincomicina, y puede variar en severidad de leve a con riesgo para la vida. Por lo tanto, es importante considerar el diagnóstico en pacientes que presentan diarrea subsecuente a la administración de agentes antibacterianos. El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora normal del colon y puede permitir un sobredesarrollo del Clostridium. Los estudios indican que una toxina producida por Clostridium difficile es causa primaria de "colitis asociada a antibióticos". Después que se ha establecido el diagnóstico primario de colitis pseudomembranosa, deben iniciarse medidas terapéuticas. En casos de moderados a severos, debe tomarse en consideración el manejo con líquidos y electrolitos, suplementos de proteínas y tratamiento con un fármaco antibacteriano clínicamente efectivo contra la colitis por Clostridium difficile. Aunque parece que la lincomicina se difunde en el líquido cefalorraquídeo los niveles de lincomicina en éste pueden ser inadecuados para el tratamiento de la meningitis. Por esto, el fármaco no debe utilizarse en el tratamiento de la meningitis. Si la terapia con lincomicina es prolongada, deben realizarse pruebas de funcionamiento hepático y renal. El uso de antibióticos puede dar por resultado un sobredesarrollo de organismos no susceptibles, particularmente hongos. Diarrea asociada con Clostridium difficile (DACD) se ha divulgado con el uso de casi todos los agentes anti-bacterianos, incluyendo con lincomicina, y puede variar en severidad de diarrea leve a colitis fatal. El tratamiento con los agentes anti-bacterianos altera la flora normal del colon que conducen a crecimiento excesivo de C. difficile. C. difficile produce las toxinas A y B que contribuyen al desarrollo de DACD. Toxinas producidas de sepas de C. difficile, creciente causa de morbilidad y mortalidad, como estas infecciones pueden ser resistente a la terapia antimicrobiana y puede requerir extirpación del intestino grueso. la DACD se debe considerar en todos los pacientes que presenten diarrea, posterior del uso de algún antibiótico. Es necesario tener cuidado si en el historial médico se tiene el antecedente de DACD, hasta dos meses después de la administración de agentes anti-bacterianos. La lincomicina no debe inyectarse IV como bolo sino que debe infundirse como se describe en la sección de Dosis y vía de administración.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Ningún efecto adverso en la sobrevida de los descendientes desde el nacimiento hasta el destete fue observado en estudios desarrollados en ratas utilizando dosis oral de lincomicina hasta de 1000 mg/kg (7.5 veces la dosis máxima para humanos de 8 g/día). Efectos teratogénicos no fueron observados en un estudio conducido en ratas tratadas con más de 55 veces la dosis más alta recomendada en humanos adultos de 8 g/ día. En humanos la lincomicina atraviesa la placenta y aparece en el suero del cordón umbilical cerca del 25% de los niveles séricos maternos. No se presenta una acumulación significativa en el líquido amniótico. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas; sin embargo los descendientes de 302 pacientes tratados con lincomicina en varias etapas del embarazo no mostraron un aumento en anormalidades congénitas o retraso del desarrollo comparado a un grupo control de hasta por 7 años después del nacimiento. La Lincomicina debe ser administrada durante el embarazo sólo si es necesaria. Se ha reportado que la lincomicina aparece en la leche materna en concentraciones de 0.5 a 2.4 mg/ml. La formulación inyectable contiene alcohol bencílico. Se ha reportado que el alcohol bencílico está asociado con un "Síndrome de Jadeo (Gasping)" fatal en los infantes prematuros.
Reacciones secundarias y adversas: Gastrointestinal - Náusea, vómito, dolor abdominal y diarrea persistente. Hematopoyético - Neutropenia, leucopenia, agranulocitosis, y púrpura trombocitopénica. Reportes escasos de anemia aplástica y pancitopenia. Reacciones de Hipersensibilidad - Edema angioneurótico, enfermedad del suero y anafilaxis. Casos raros de eritema multiforme, parecido al síndrome de Stevens-Johnson han estado asociados con la administración de lincomicina. Piel y Mucosas - Se ha reportado prurito, rashs cutáneo, urticaria, vaginitis y casos raros de dermatitis exfoliativa y vesiculobulosa. Hígado - Ictericia y anormalidades en las pruebas de funcionamiento hepático. Cardiovascular - Se ha reportado hipotensión después de la administración parenteral, particularmente después de una administración muy rápida. Se han reportado casos raros de paro cardiopulmonar después de una administración intravenosa muy rápida. Reacciones locales - Se han observado irritación local, dolor, induración y formación de abscesos con la inyección IM. Se ha reportado tromboflebitis con la inyección IV.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha demostrado antagonismo entre la lincomicina y la eritromicina in vitro. Debido a su posible significancia clínica, estos dos fármacos no deben administrarse concurrentemente. La lincomicina ha mostrado tener propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden exacerbar la acción de otros agentes de bloqueo neuromuscular. Por lo tanto, la lincomicina debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben dichos agentes. La Novobiocina, Kanamicina y Fenitoína son físicamente incompatibles con la lincomicina cuando son combinadas en soluciones para infusión.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El potencial carcinogénico de la lincomicina no ha sido evaluado. In vivo, en el análisis del sistema de Ames-Salmonella, la lincomicina demostró no ser mutagénica. En especies de ratas y ratones, los ensayos de micronúcleos demostraron que la lincomicina no indujo mutaciones letales. No se observó daño en la fertilidad en machos y hembras de ratas cuando se administró una dosis de 300 mg/kg por vía oral de lincomicina (0.36 veces más de la recomendada dosis en humanos basada en mg/m2). No existen estudios acerca del potencial teratogénico de lincomicina en animales y en estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se han desarrollado estudios de reproducción en ratas usando dosis de lincomicina por arriba de 100 mg/ kg vía oral (1.2 veces la cantidad máxima diaria para dosis en humanos basada en mg/m2) y no han revelado efectos adversos en la descendencia desde el nacimiento hasta el destete.
Dosis y vía de administración: Inyección Intramuscular: 600 mg IM cada 24 horas. Infecciones más severas: 600 mg IM cada 12 horas (o más frecuente), según la severidad de la infección. Infusión Intravenosa: Las dosis intravenosas se administran en base a 1 gramo de lincomicina diluída en no menos de 100 mL de la solución apropiada e infundida durante un período de no menos de 1 hora. Nota: Han ocurrido severas reacciones cardiopulmonares cuando este fármaco se ha administrado en concentraciones y velocidades de infusión más elevadas de lo que se recomienda. De 600 mg a 1 gramo cada 8 ó 12 horas. Para infecciones más severas, estas dosis pueden incrementarse. En situaciones de riesgo para la vida, se han administrado dosis intravenosas diarias hasta de 8 gramos.
Estas dosis pueden repetirse con la frecuencia requerida hasta el límite de la dosis diaria recomendada de 8 gramos de lincomicina. 1.- Dosis en niños (mayores de 1 mes): Inyección Intramuscular: 10 mg/kg/día como 1 inyección intramuscular. Infecciones más severas: 10 mg/kg cada 12 horas o más seguido. Infusión Intravenosa: Pueden infundirse de 10 a 20 mg/kg/día, dependiendo de la severidad de la infección, en dosis divididas como se describe en la sección de Dilución y Velocidades de Infusión. 2.- Dosis en Pacientes con Función Hepática o Renal Disminuida: En pacientes insuficiencia hepática o renal, se incrementa la vida media en suero de la lincomicina. Debe tenerse en cuenta la disminución de la frecuencia de administración de lincomicina en pacientes con función hepática o renal deteriorada. Cuando se requiere terapia con lincomicina en individuos con una insuficiencia renal severa, una dosis apropiada es del 25% al 30% de la recomendada para pacientes con función renal normal. 3.- Infecciones estreptocócicas beta-hemolíticos: El tratamiento debe continuarse durante por lo menos 10 días.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La hemodiálisis o la diálisis peritoneal no eliminan efectivamente la lincomicina de la sangre.
Presentación(es): Venta al Público: Caja de cartón con 1, 3 y 6 jeringas de vidrio desechables pre-llenadas con 300 mg/ml y 600 mg/2ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Nombre y domicilio del laboratorio: PFIZER, S.A de C.V. Km. 63 Carretera México-Toluca, Zona Industrial, Toluca, Edo. de Méx., México C.P. 50140
Número de registro del medicamento: 62014 SSA IV
Clave de IPPA: JEAR-083300CT050637/RM2008
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