ACROXIL

QUIMICA SON'S

Denominación genérica: Amoxicilina.
Forma farmacéutica y formulación: Cápsulas: Cada cápsula contiene: Amoxicilina trihidratada equivalente a 500 mg de amoxicilina. Excipiente cbp 1 cápsula.
Indicaciones terapéuticas: Infecciones agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, genitourinarias, infecciones entéricas, fiebre tifoidea, meningitis, infecciones de la piel y tejidos blandos, gonorrea. Recientemente se ha comprobado su eficacia en asociación con metronidazol y sales de bismuto para las úlceras pépticas o duodenales y gastritis crónicas, ocasionadas por Helicobacter pylori.
Farmacocinética y farmacodinamia: La amoxicilina (vía oral) se absorbe hasta en 98% de la dosis ingerida, por lo que produce muy altas concentraciones en sangre, tejidos y en líquidos orgánicos. Esta absorción es poco influenciada por la ingestión de alimentos, por lo que se refiere el uso de esta aminopenicilina para administración oral, frente a otras aminopenicilinas, incluyendo la ampicilina. Una dosis de 500 mg, presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/ml después de una o dos horas. La amoxicilina inyectable por vía intramuscular alcanza altos niveles en sangre a los 30 minutos de su aplicación. Las concentraciones hemáticas en tejidos y líquidos orgánicos después de la administración intravenosa son altas e inmediatas. Aproximadamente el 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas como otras penicilinas; la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega al cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. En su proceso de eliminación la amoxicilina se incorpora en el círculo entero-hemato-hepático, logrando muy altas concentraciones en bilis, donde se recupera el 66% de la dosis administrada. La amoxicilina se elimina por filtración glomerular, excretándose como antibiótico activo por la orina, después de la administración de una dosis por vía oral, se recupera en la orina de las primeras 6 horas del 70 al 74% de la dosis administrada, aproximadamente el 10% es metabolizado. La fase de eliminación de vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (V. G. 8 a 16 horas en pacientes anúricas), y es necesario un ajuste a la dosis o en el intervalo de administración. Acción sobre microorganismos: este antibiotico inhibe la síntesis del mucopéptido y péptidoglucano que forma la pared celular bacteriana, impidiendo los enlaces cruzados entre las capas del mucopéptido, lo que realiza por inhibición de la enzima transpeptidasa responsable del último paso en la síntesis del mismo. Los citados componentes de la pared celular existen solamente en las bacterias, lo que explica la acción quimioterápica de la amoxicilina respetando el organismo huésped. La amoxicilina actúa solo sobre las bacterias que están en crecimiento y la muerte bacteriana se debe a una desintegración de la pared celular, al inhibirse su síntesis y provocando la aparición de defectos en la misma; de tal manera que desaparece la protección de la bacteria que se hace osmóticamente sensible, y dado que la presión osmótica en el interior de la célula es enorme, puede penetrar líquido al interior hasta que la célula estalla (lisis). Ahora bien, si estas bacterias encuentran un medio favorable de osmoralidad pueden sobrevivir y toman una forma esférica, los protoplastos o esteriplastos, que dejan de ser susceptibles al antibiótico, por carecer de pared celular. Estas bacterias persistentes pueden quedar latentes hasta que se suspende el tratamiento, entonces pueden resumir la información de la pared celular y dar lugar a una recaída de la infección. Combinación con las proteínas plasmáticas: la amoxicilina tiene la propiedad de combinarse con las proteínas del plasma sanguíneo en forma poco firme, constituyendo dicha combinación un depósito, pero también representa una inactivación en ese momento. La unión se efectua con la fracción albúmina y la parte combinada se encuentra en equilibrio con la porción libre activa de manera que a medida que la concentración de esta última disminuye por distribución, biotransformación y excresión, se libera la droga desde su combinación proteica. Destino y excreción. Biotransformación: la amoxicilina es parcialmente metabolizada en el organismo, siendo el hígado el sitio principal de esta transformación, no conociéndose bien los metabolitos por el riñón. La eliminación por la saliva y la leche materna es escasa.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la penicilina o cefalosporinas y en infecciones causadas por bacterias productoras de betalactamasa.
Precauciones generales: En casos de hipersensibilidad a la amoxicilina. La amoxicilina deberá emplearse con mucho cuidado en enfermedades alérgicas como el asma bronquial. En insuficiencia renal la excreción del fármaco puede retardarse, siendo necesario ajustar la dosis.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los estudios realizados han demostrado que ACROXIL carece de acción teratogénica; sin embargo, la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida.
Reacciones secundarias y adversas: ACROXIL es bien tolerado, sin embargo, puede ocasionar reacciones alérgicas como son: reacciones inmediatas: shock anafiláctico, debilidad, palpitaciones, opresión precordial, sudor, frío, caída de la presión arterial con pulso impalpable, cianosis, pérdida de la conciencia, convulsiones, ataque asmático y aún la muerte. Tratamiento: el shock anafiláctico se trata con una inyección subcutánea de adrenalina, hidrocortisona, succinato sódico por vía I.V. y un antihistamínico como la defenhidramina. El ataque asmático cede con la inyección I.V de aminofilina. Reacciones tardías: urticaria, fiebre, poliadenopatía, poliartritis. En general las manifestaciones son benignas y ceden con la supresión del tratamiento.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La cimetidina, no así la ranitidina, puede incrementar la absorción de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración plasmática de amoxicilina.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios en varias especies animales han evidenciado que ACROXIL carece de efectos carcinogénicos y teratogénicos. No modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Oral. Adulto: una cápsula de 500 mg cada 8 horas. Dosis ponderal: 20-40 mg/kg/día. La administración de ACROXIL debe mantenerse por 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas y la negativización de los cultivos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Aún cuando la amoxicilina es prácticamente atóxica y bien tolerada en casos de sobredosificación puede presentarse diarrea, que desaparece al ajustar adecuadamente la dosis. En casos de reacción anafiláctica se recomienda la aplicación de adrenalina al milésimo por vía intramuscular. Asi mismo podrán utilizarse otros recursos como esteroides, antihistamínicos y otros.
Presentación(es): Caja con 12 cápsulas de 500 mg en envase de burbuja (blister pack).
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Antibióticos de Puebla, S.A. de C.V. 21 Poniente No. 2304, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México. C.P. 72410. Para: Laboratorios Qumica Son's S.A. de C.V., 23 Poniente No. 2302-A, Col. Volcanes. Puebla, Pue., México, C.P. 72410.
Número de registro del medicamento: 161M95 SSA, IV
Clave de IPPA: JEAR-404499/RM2002