AGLUMET

PROBIOMED

Denominación genérica: Metformina.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de Metformina 500 mg y 850 mg. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: AGLUMET^® está indicado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no insulinodependientes) en pacientes adultos estables, particularmente en obesos. Se recomienda asociar el tratamiento con un plan dietético y de ejercicio físico para el mejor control de la glucemia. Puede ser utilizado como monoterapia o asociado a sulfonilureas o insulina para mejorar el control de la glucemia en adultos y niños mayores de 10 años.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: La biodisponibilidad de AGLUMET^® en tabletas de 500 mg administrado bajo condiciones de ayuno es de aproximadamente 50-60%. El volumen aparente de distribución de la metformina después de una sola dosis oral de 850 mg es de 654 ± 358 L. La metformina tiene una pobre unión a las proteínas plasmáticas. En dosis clínicas usuales, el estado estable de la concentración plasmática se alcanza de 24 a 48 horas y es generalmente < 1 mg/mL. Las concentraciones máximas de metformina plasmática no han excedido la concentración de 5 mg/mL. La metformina es excretada sin cambio en la orina y no bajo el metabolismo hepático (no han sido identificados metabolitos en humanos). La depuración renal es aproximadamente 3.5 veces mayor que la depuración de creatinina, lo cual indica que la secreción tubular es la principal vía de la eliminación de la metformina. Después de su administración oral, aproximadamente el 90% del fármaco absorbido, es eliminado por vía renal dentro de las primeras 24 horas. Su vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 6.2 horas y en sangre, aproximadamente de 17.6 horas. Farmacodinamia: La metformina es un agente hipoglucemiante que mejora la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos (tipo 2) en los que disminuye la glucosa sanguínea tanto basal como postprandial. Sus mecanismos farmacológicos de acción son diferentes a los de otras clases de agentes antihiperglucémicos orales. La metformina disminuye la producción de glucosa hepática, reduce la absorción intestinal de glucosa, y mejora la sensibilidad a la insulina al incrementar la recaptura de glucosa periférica y su utilización. A diferencia de las sulfonilureas, la metformina no produce hipoglucemia tanto en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 o sujetos normales y no causa hiperinsulinemia. Con el tratamiento con metformina, la secreción de insulina continúa sin cambio mientras los niveles de insulina en ayuno y a lo largo del día pueden disminuir. La metformina tiene efectos favorables sobre el metabolismo de las grasas.
Contraindicaciones: AGLUMET^® está contraindicado en pacientes con enfermedad renal o disfunción renal o anormalidades de la depuración de creatinina, nivel sérico de creatinina ≥ 1.5 mg/dL. Insuficiencia cardiaca congestiva que requiera tratamiento farmacológico. Hipersensibilidad conocida a la metformina. Acidosis metabólica aguda o crónica, incluyendo cetoacidosis diabética, con o sin coma. La cetoacidosis diabética debe ser tratada con insulina. Insuficiencia hepática, alteraciones cardiovasculares y respiratorias, intoxicación alcohólica, régimen hipocalórico, embarazo y en pacientes con desnutrición o compromiso del estado general grave.
Precauciones generales: Se sabe que la metformina es sustancialmente excretada por el riñón, y el riesgo de acumulación de metformina y de acidosis láctica se incrementa de acuerdo al grado de daño de la función renal. Así, los pacientes con niveles de creatinina sérica por arriba del límite superior de lo normal para su edad, no son candidatos para ser tratado con AGLUMET^®. En colapso cardiovascular (choque) de cualquier causa, insuficiencia cardiaca congestiva aguda, infarto agudo al miocardio y otras condiciones caracterizadas por hipoxia, han sido asociadas con acidosis láctica y también puede causar azoemia prerrenal. Cuando se presenten tales eventos, la metformina debe ser suspendida. Durante cualquier procedimiento quirúrgico, excepto para procedimientos no asociados con la restricción de ingesta de alimentos y líquidos, la metformina debe ser temporalmente suspendida y no debe ser reiniciada hasta que la ingesta oral del paciente haya sido restablecida. Como el alcohol potencializa el efecto de la metformina en el metabolismo del lactato, los pacientes deben ser advertidos contra la ingesta excesiva de alcohol aguda o crónica, mientras estén bajo tratamiento con metformina. Ya que, el daño a la función hepática ha sido asociado con algunos casos de acidosis láctica, se recomienda precaución cuando se administre metformina en pacientes con insuficiencia hepática.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: AGLUMET^® no debe ser usado durante el embarazo. No se han realizado estudios en madres durante la lactación, sin embargo, en estudios en ratas se ha observado que AGLUMET^® pasa a la leche materna, por lo que no debe ser administrado durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Generalmente es bien tolerado, sin embargo, se ha reportado una incidencia baja de efectos adversos. Los efectos secundarios más frecuentemente reportados son diarrea, náusea, vómito, flatulencia, astenia, indigestión, malestar abdominal, mialgias, disnea, rash, incremento en la sudoración, mal sabor de boca, palpitaciones y cefalea. En general estos efectos son leves a moderados y desaparecen al continuar con el tratamiento. El uso de metformina no ha sido asociado a hipoglucemia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La furosemida incrementa la concentración máxima plasmática de metformina en un 22% y el ABC en un 15%. La administración simultánea con nifedipina, incrementa la concentración máxima plasmática de metformina, debido a un incremento en su absorción. Fármacos catiónicos como la amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, etc., que son eliminadas por secreción tubular renal, teóricamente tienen el potencial para interactuar con metformina por competencia del sistema de transporte tubular renal. Ciertos fármacos tienden a producir hiperglicemia y en consecuencia se puede perder el control de la glucemia. Estos fármacos incluyen las tiazidas y otros diuréticos, corticoides, fenotiazinas, productos tiroideos, estrógenos, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, agentes bloqueadores de canales de calcio e isoniazida. La metformina potencializa el efecto de los anticoagulantes orales y de los fibrinolíticos. El alcohol potencia los efectos antihipoglucemiantes y el riesgo de producir acidosis láctica de metformina.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ocasionalmente puede llegar a producir anemia megaloblástica por interferencia con la absorción de vitamina B12. La incidencia de reporte de acidosis láctica es rara, pero severa, que puede ocurrir debido a la acumulación de metformina. También se han reportado disminuciones significativas de los niveles plasmáticos de colesterol total, LDL y triglicéridos, sin efectos significativos sobre HDL.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en animales de laboratorio (ratas), no han evidenciado carcinogenicidad con el uso de metformina. No hay evidencia de potencial mutagénico de metformina en las siguientes pruebas: ames, mutación de genes y aberraciones cromosómicas. La fertilidad en ratas hembras y machos no fue afectada por la metformina cuando se administró hasta tres veces la dosis recomendada en seres humanos.
Dosis y vía de administración: La vía de administración es oral. No existe un régimen de dosificación fijo para el manejo de la hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con AGLUMET^®. Sin embargo, se recomienda iniciar con 500 mg al día e ir incrementando la dosis de manera paulatina de acuerdo a la respuesta del paciente. Por lo tanto, la dosis debe ser individualizada con base en la efectividad y tolerabilidad, mientras no se exceda la dosis máxima recomendada. La dosis máxima recomendada diaria de AGLUMET^® es de 2550 mg en adultos. Utilizando hasta 5 tabletas de AGLUMET^® de 500 mg o hasta 3 tabletas de AGLUMET^® de 850 mg al día. En niños mayores de 10 años la dosis inicial de AGLUMET^® es de 500 mg dos veces al día. La dosificación máxima recomendada es de 2000 mg/día. AGLUMET^® debe ser administrado en dosis divididas con las comidas. Léase Instructivo impreso en la caja.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No se han reportado casos de hipoglucemia, aunque se han presentado casos de acidosis láctica. La metformina es dializable con una depuración de hasta 170 mL/min bajo buenas condiciones hemodinámicas. Por lo tanto, la hemodiálisis puede ser de utilidad para remover el fármaco de pacientes en quienes se sospeche que han acumulado metformina.
Presentaciones: Caja de cartón con 30, 40 ó 60 tabletas de 500 mg ó de 850 mg de metformina, en envase de burbuja (aluminio/PVC).
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx. Para mayor información del producto o para reportar eventos adversos comuníquese al teléfono en la ciudad de México 4040-7671 o LADA nacional sin costo al 01800-200-0170 ó correo electrónico: farmacovigilancia@probiomed.com.mx.
Nombre y domicilio del laboratorio: PROBIOMED, S.A. de C.V. Yácatas No. 307, Col. Narvarte, C.P. 03020, Deleg. Benito Juárez, D.F. México.
Número de registro del medicamento ante la secretaría: 300M2004 SSA IV