ARTRENE SR 100

MERCK

Misoprostol. Diclofenac. Antirreumático. LP 100mcg /100mcg Caps. x 15.

Misoprostol

Acción terapéutica.

Antiulceroso. Citoprotector gástrico.

Propiedades.

Es un análogo sintético de la prostaglandina E₁ (PgE₁) que inhibe la secreción acidopéptica al bloquear el receptor prostaglandínico tipo E localizado en las células parietales gástricas. El misoprostol desarrolla una acción citoprotectora de la mucosa gástrica, fenómeno plenamente demostrado mediante los controles endoscópicos gastroduodenales en sujetos tratados con diferentes antiinflamatorios no esteroides (aspirina, piroxicam, diclofenac, naproxeno). En la actualidad se han desarrollado algunos productos que asocian un AINE + misoprostol, destinado al tratamiento de pacientes reumáticos con patologías acidopépticas (gastritis, úlcera gastroduodenal), que no pueden tomar antiinflamatorios debido a su acción gástrica lesiva. Se administra por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal y se metaboliza rápidamente (oxidación) para transformarse en metabolitos activos (misoprostol ácido). La administración con los alimentos reduce su índice de absorción. La vida media de eliminación es de 20-40 minutos y se excreta principalmente por la orina.

Indicaciones.

Enfermedad ulcerosa gastroduodenal. Profilaxis en la úlcera gástrica por AINE (aspirina, piroxicam, indometacina).

Dosificación.

La dosis media es de 800mg/día divididos en 2 a 4 tomas. Como preventivo asociado a AINE o dosis de mantenimiento, se emplean 200mg 2 a 4 veces por día. En sujetos con intolerancia las dosis se pueden reducir a 100mg 4 veces por día.

Reacciones adversas.

Se han informado en especial en el nivel gastrointestinal: cólicos, diarreas, dispepsia, flatulencia, náuseas, vómitos, epigastralgias. Otros fenómenos indeseables son cefaleas, exantema cutáneo, mareos e hipotensión arterial. Como análogo del alprostadil, el misoprostol puede inducir el aumento de la contractilidad uterina, metrorragia y sangrado intermenstrual.

Precauciones y advertencias.

Con este derivado prostaglandínico se han informado casos de malformaciones congénitas, por lo que su empleo está contraindicado durante el embarazo. En tratamientos prolongados se aconseja realizar controles periódicos de la actividad hematopoyética. La mujer en edad fértil debe evitar el embarazo mientras esté recibiendo misoprostol. No es un fármaco de uso hospitalario.

Interacciones.

En pacientes con trasplante renal tratados con ciclosporina el misoprostol mejora la función renal.

Contraindicaciones.

Embarazo (por su potencial actividad abortiva y tóxica fetal) y lactancia. Menores de 18 años. Pacientes con antecedentes de asma bronquial, urticaria u otras patologías de etiología alérgica. Hipersensibilidad a los derivados prostaglandínicos.

Diclofenac

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de la inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. Se absorbe en forma rápida y luego de ingerir 50mg, las concentraciones plasmáticas alcanzan el valor máximo de 3,9mmol/L al cabo de 20 a 60 minutos. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

En tratamientos breves de las siguientes afecciones agudas: procesos inflamatorios postraumáticos, reumatismo extraarticular, infecciones dolorosas e inflamatorias de garganta, nariz, oído (ej.: faringoamigdalitis). Procesos dolorosos o inflamatorios en ginecología, anexitis, dismenorrea primaria. Estados dolorosos posoperatorios.

Dosificación.

Adultos: la dosis diaria inicial es de 100 a 150mg, que se distribuirán en general en 2 o 3 tomas. En la dismenorrea primaria, la dosis diaria suele ser de 50 a 150mg, según cada paciente. La dosis inicial se elegirá entre 50 a 100mg que se aumentará, de ser preciso, en el curso de varios ciclos menstruales, hasta 200mg al día como máximo. Ampollas: 75mg una vez al día. En casos graves pueden administrarse 2 inyecciones diarias. Este tratamiento inyectable no debe extenderse más de dos días. Una vez solucionada la crisis aguda podrá continuarse el tratamiento con comprimidos o supositorios.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicos: rash o erupción cutánea. Hemáticos: en casos aislados: trombocitopenias, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, diminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el tercer trimestre del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas pueden incluir disturbios del sistema nervioso central (vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también disminución de la función hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal, calambre, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Medidas específicas como la diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no ayudan a la eliminación de agentes antiinflamatorios no esteroides, dada su alta tasa de ligación con proteínas y metabolismo extenso.