AXOL^®

BAYER HEALTH C.

Denominación genérica: Ambroxol.
Forma farmacéutica y formulación: AXOL^® Cápsulas: cada cápsula contiene: clorhidrato de ambroxol 30 mg, excipiente c.b.p. 1 cápsula. AXOL^® Jarabe: cada 100 ml contienen: clorhidrato de ambroxol 300 mg, vehículo c.b.p. 100 ml.
Indicaciones terapéuticas: Mucolítico coadyuvante en bronquitis aguda y crónica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, rinosinusitis, laringitis, otitis media, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía y en el preoperatorio y postoperatorio en cirugía principalmente geriátrica.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: ambroxol, un derivado de la bencilamina, es un metabolito N-desmetil activo de la bromhexina. Ambroxol tiene actividad secretolítica y secretomotora en el tracto bronquial (fluidificante y expectorante). Estos efectos se han confirmado en diferentes estudios, aunque el mecanismo de acción del fármaco no se ha definido completamente. En animales, ambroxol aumenta la proporción acuosa de las secreciones bronquiales. El transporte de moco se promueve mediante la disminución de la viscosidad del moco y la activación del epitelio ciliado. Además, se ha reportado aumento en la síntesis y secreción de factor surfactante, después de la administración de ambroxol ("activación de surfactante"). Hay datos que sugieren aumento en la permeabilidad de la barrera que se encuentra entre los vasos y los bronquios, después de la administración de ambroxol. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 0,5 y 3 horas. Farmacocinética: después de la administración oral, el ambroxol se absorbe casi completamente. El T_máx después de una administración oral es de 1-3 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 70 al 80%, debido al efecto de primer paso se metaboliza del 20 a 30% de la dosis, durante el cual se forman metabolitos excretados por vía renal (p. ej., ácido dibromoatranílico y glucorónidos). La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 85% (80-90%). La vida media plasmática terminal es de 7-12 horas. Ambroxol atraviesa la barrera hematoencefálica, placentaria y pasa a la leche materna. La excreción renal es de aproximadamente 90%, principalmente en forma de metabolitos formados en el hígado. Menos del 10% es excretado por vía renal en forma inalterada. Debido a su alta unión a proteínas, gran volumen de distribución y lenta redistribución desde los tejidos hacia la sangre, no se espera eliminación sustancial de ambroxol mediante diálisis o diuresis forzada. En enfermedades hepáticas severas, la depuración de ambroxol se reduce en un 20-40%. La depuración renal de ambroxol es de aproximadamente 53 ml/min. AXOL^® cápsulas gracias a su presentación en cápsulas con tecnología RP-Scherersol^® ofrece la posibilidad de administrar un líquido en una formulación de dosificación de sólidos orales. Asimismo permite conservar la estabilidad de la sustancia contenida durante más tiempo que otras formas farmacéuticas, evitando fenómenos de oxidación, degradación y protegiendo eficazmente a principios activos fotosensibles. AXOL^® Cápsulas es una nueva forma farmacéutica que brinda la ventaja de una fácil deglución.
Contraindicaciones: AXOL^® Cápsulas y AXOL^® Jarabe están contraindicados en: casos de hipersensibilidad conocida al ambroxol o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Enfermedad ácido-péptica.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a que no existe suficiente información en este grupo de pacientes, AXOL^® Cápsulas y AXOL^® Jarabe no deberán utilizarse durante el embarazo, particularmente en el primer trimestre, ni durante el período de lactancia. La administración de AXOL^® Cápsulas y AXOL^® Jarabe quedará bajo juicio del médico tratante y después de la cuidadosa evaluación riesgo-beneficio. No hay aún suficiente experiencia con el uso de ambroxol después de la semana 32 de embarazo.
Precauciones generales: AXOL^® Cápsulas y AXOL^® Jarabe no deberán administrarse a pacientes con deterioro de la función renal o con enfermedad hepática severa a menos que el beneficio supere el riesgo de uso. Estos pacientes requerirán de monitoreo estricto (p. e. prolongar los intervalos de tiempo entre las dosis o reducirlas). AXOL^® Cápsulas y AXOL^® Jarabe no deberán ser utilizados en pacientes con alteración de la función broncomotora e hipersecreción (p. e. en casos raros de pacientes con síndrome ciliar maligno), a menos que el beneficio supere el riesgo de uso, debido a la posibilidad de estásis de secreciones en estos pacientes. AXOL^® Jarabe contiene 35% de otros azúcares. Cada 5 ml de AXOL^® Jarabe contienen 1,75 g de sorbitol. El sorbitol, constituyente de la fórmula, puede ocasionar diarrea en personas hipersensibles.
Reacciones secundarias y adversas: En casos poco frecuentes se han reportado trastornos gastrointestinales como náusea y dolor abdominal; reacciones alérgicas (erupción, edema facial y aumento de la temperatura, con escalofríos); sequedad de boca y vías aéreas; hipersalivación; rinorrea; constipación; y disuria. En casos aislados se han reportado síntomas comparables con choque anafiláctico y dermatitis de contacto.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina o doxiciclina) mejora la difusión de los antibióticos al tejido pulmonar. Alteraciones a las pruebas de laboratorio. No se han reportado a la fecha. Precaución y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. a) Potencial tumorígeno y mutagénico en humanos. No se han reportado. Toxicidad sobre la reproducción en humanos. No se han reportado.
Dosis y vía de administración: AXOL^® Cápsulas: vía de Administración: oral. Adultos y niños mayores de 12 años: una cápsula de AXOL^® (30 mg) cada 8 horas. La acción expectorante se optimiza mediante la ingesta de líquidos. AXOL^® Jarabe: vía de administración: oral. Cada 10 ml contienen 30 mg de clorhidrato de ambroxol. Adultos y niños mayores de 12 años: durante los primeros 2-3 días: 10 ml, cada 8 horas. Posteriormente se puede reducir la dosis a 10 ml, cada 12 horas. Niños menores de 12 años. La dosis ponderal es de 1,5 a 2 mg/kg/día dividida en dos dosis. Dosis: de 1-2* años: 2,5 ml cada 12 horas; de 2-6 años 2,5 ml cada 8 horas; de 6-12 años 5,0 ml cada 8-12 horas; 12 años en adelante 10,0 ml cada 8 horas. *Es posible utilizar esta dosis en niños con un peso superior a 7,5 kg. La acción expectorante se optimiza mediante la ingesta de líquidos. Sobredosificación o ingesta accidental, manifestaciones y manejo (antídotos). Síntomas de intoxicación. No se han reportado casos de intoxicación en humanos. Se han reportado episodios cortos de fatiga y diarrea. Ambroxol ha sido bien tolerado en dosis mayores de 15 mg/kg/día administradas parenteralmente y en dosis orales mayores a 25 mg/kg/día. De acuerdo a hallazgos de estudios clínicos en animales, después de una sobredosificación extrema se pueden esperar hipersalivación, náusea, vómito y disminución de la presión arterial. Tratamiento de intoxicaciones. Se recomienda tratamiento sintomático. En general, no están indicadas medidas agudas como inducción de vómito o lavado gástrico y únicamente se deben considerar después de sobredosificaciones extremas.
Presentación(es): AXOL^® Cápsulas: caja con 10, 20 y 30 cápsulas en envase de burbuja. AXOL^® Jarabe: caja con frasco con 120 ml y medida dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: AXOL^® Cápsulas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en un lugar seco. AXOL^® Jarabe: conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C.
Leyendas de protección: Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. AXOL^® Cápsulas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. AXOL^® Jarabe:conserve el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 25°C. AXOL^® Jarabe: contiene 35% de azucares. Cada 5 ml contienen 1,75 g de sorbitol. El sorbitol constituyente de la fórmula, puede ocasionar diarrea en personas hipersensibles.
Nombre y domicilio del laboratorio: AXOL^® Cápsulas: Hecho en Argentina por: Cardinal Health Argentina 400 SAIC, Av. Márquez 691, B1657CSA, Villa Loma Hermosa. Buenos Aires, Argentina. Distribuido en México por: Bayer de México, S.A. de C.V., M. de C. Saavedra No. 259, 11520, México, D.F. AXOL^® Jarabe: hecho en El Salvador por: Corporación Bonima, S.A. de C.V. Carretera Panamericana Km. 11, Ilopango. San Salvador, El Salvador. Distribuido en México por: Bayer de México, S.A. de C.V. M. de C. Saavedra, No. 259, 11520, México, D.F.
Número de registro del medicamento: Cápsulas: 406M2004 SSA IV. Jarabe:002M98 SSA IV.
Clave de IPPA: Cápsulas: IEAR-06330022070162/RM 2006. Jarabe: EEAR-06330022070071/RM 2006. Familiar: 07330010481534.