BIOSTAFEX

BIOMEP

Denominación genérica: Fexofenadina.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada Tableta contiene: Clorhidrato de Fexofenadina 120 mg y 180 mg. Excipiente, cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico no sedante. Está indicado para el alivio de los síntomas asociados a: Rinitis alérgica como estornudos, rinorrea, comezón en nariz, paladar y garganta, ojos irritados con lagrimeo, en adultos y niños mayores de 6 años. Urticaria idiopática crónica, en adultos y niños mayores de 12 años.
Farmacocinética y farmacodinamia: El Clorhidrato de Fexofenadina es un activo que actúa como antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Inhibe el broncospasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otro efecto sobre el SNC. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la Fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El Clorhidrato de Fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina. Después de la administración diaria en dosis oral única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó dentro de la 1ª hora, alcanzando su máximo a las 2-3 hrs. persistiendo un mínimo de 12 hrs. El Clorhidrato de Fexofenadina se absorbe rápidamente después de su administración oral. El Tmáx se presenta aproximadamente 1 a 3 horas después de la administración. La Cmáx promedio es de aproximadamente 142 ng/mL después de administrar una dosis de 60 mg, de aproximadamente 289 ng/ml después de administrar una dosis de 120 mg y de alrededor de 494 ng/ml después de administrar una dosis de 180 mg. La Fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en 60 a 70%, y se metaboliza de manera insignificante. Después de administrar una dosis oral de 60 mg, 80% de la dosis total de Clorhidrato de Fexofenadina se recupera en las heces y 11% en la orina. Después de administrar dosis múltiples, la Fexofenadina tiene una vida media de eliminación terminal promedio de 11 a 16 horas. Se cree que la vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina. La farmacocinética del Clorhidrato de Fexofenadina es lineal tanto para dosis únicas como para dosis múltiples, dentro del rango de 20 a 120 mg. Una dosis de 240 mg dos veces al día produjo un incremento ligeramente mayor que el aumento proporcional (8.8%) en el área bajo la curva en estado estacionario.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Embarazo y lactancia. Niños menores de 6 años (para rinitis alérgica). Niños menores de 12 años (para urticaria idiopática crónica).
Precauciones generales: No se conocen hasta la fecha.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: El Clorhidrato de Fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo o la lactancia, a menos que el beneficio esperado para la paciente supere cualquier posible riesgo para el feto o el recién nacido, respectivamente.
Reacciones secundarias y adversas: Los eventos adversos más frecuentes son: cefalea, somnolencia, náusea y vértigo. Los eventos de menor incidencia son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño (paroniria). En casos raros se ha reportado: eritema, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad acompañadas de manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, bochornos y anafilaxia sistémica.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de Clorhidrato de Fexofenadina con Eritromicina o Ketoconazol, no reportó diferencias en los efectos adversos cuando los fármacos se administraron solos o en combinación. Cualquier antiácido que contenga geles de Hidróxido de Magnesio y Aluminio reduce la biodisponibilidad de Clorhidrato de Fexofenadina, por lo que es recomendable dejar pasar 2 horas entre la administración del Clorhidrato de Fexofenadina y el antiácido. No se observó interacción entre Fexofenadina y Omeprazol.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conocen a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: El potencial carcinogénico del Clorhidrato de Fexofenadina ha sido valorado a través de estudios con Terfenadina que fueron sustentados con estudios farmacocinéticos que mostraron una exposición adecuada a la Fexofenadina (por medio de valores del ABC plasmáticos). No se observó evidencia de carcinogénesis en ratas y ratones que recibieron hasta 150 mg/kg de Terfenadina, lo que sería equivalente a una exposición plasmática a la Fexofenadina de hasta cuatro veces la concentración terapéutica para el humano (60 mg de Clorhidrato de Fexofenadina dos veces al día). El Clorhidrato de Fexofenadina no reveló evidencia de mutagenicidad en las pruebas de mutagénesis in vitro (mutación reversa bacteriana, mutación delantera en células de ovario de hámster Chino/hipoxantina-guanina-fosforribosil-transferasa [CHO/HGPRT] y ensayos de aberración cromosómica en linfocitos de rata) e in vivo (ensayo de micronúcleo de médula ósea de ratón). En un estudio sobre toxicidad reproductiva realizado en ratones, la Fexofenadina no afectó la fertilidad ni el desarrollo pre o posnatal, ni fue teratogénica.
Dosis y vía de administración: Pacientes pediátricos de 6 a 11 años: Para rinitis alérgica, la dosis recomendada es de ¼ de tableta de 120 mg 2 veces al día. Adultos y niños mayores de 12 años: En rinitis alérgica está indicada una tableta de 120 mg o de 180 mg una vez al día; en caso de urticaria idiopática crónica se recomienda una tableta de 180 mg al día. En pacientes de edad avanzada o pacientes con insuficiencia renal o hepática: No es necesario ajustar la dosis. La eficacia y seguridad del Clorhidrato de Fexofenadina en rinitis alérgica no se han establecido en niños menores de 6 años de edad. La eficacia y seguridad del Clorhidrato de Fexofenadina en urticaria idiopática crónica no se han estudiado en niños menores de 12 años de edad.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En los reportes de sobredosis de Clorhidrato de Fexofenadina se ha informado la manifestación de vértigo, somnolencia y sequedad de boca. En caso de sobredosis se recomienda seguir las medidas convencionales para eliminar cualquier fármaco no absorbido (inducción de vómito, lavado gástrico), así como tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no elimina eficazmente la Fexofenadina de la sangre.
Presentación(es): Caja de cartón con 10 ó 20 ó 40 tabletas de 120 mg. Caja de cartón con 10 ó 20 ó 40 tabletas de 180 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo ni en la lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: Biomep S.A. de C.V. Av. San Luis Tlatilco No. 12. Parque Industrial Naucalpan, C.P. 53470. Naucalpan de Juárez. México.
Número de registro: 036M2011 SSA IV