BROXTORFAN

BIOMEP

Denominación genérica: Dextrometorfano-Ambroxol.
Forma farmacéutica y formulación: Jarabe: Infantil: Cada 100 mL contienen: Bromhidrato de Dextrometorfano 113 mg. Clorhidrato de Ambroxol 150 mg. Vehículo, cbp 100 mL. Adulto: Cada 100 mL contienen: Bromhidrato de Dextrometorfano 225 mg. Clorhidrato de Ambroxol 225 mg. Vehículo, cbp 100 mL.
Indicaciones terapéuticas: Coadyuvante en el tratamiento de la tos. Antitusivo y mucolítico con acción surfactante sin acción sedante. Indicado en los procesos respiratorios que cursan con aumento de las secreciones bronquiales y de su adherencia, como bronquitis aguda o crónica, neumonía, bronconeumonía, procesos de las vías respiratorias altas como sinusitis o síndrome sinobronquial y en general en aquellos procesos donde sea necesario sedar los efectos de la tos y obtener un efecto mucolítico.
Farmacocinética y farmacodinamia: El Bromhidrato de Dextrometorfano es un antitusivo no narcótico que no presenta efectos hipnóticos; es el metil éter del dextroisómero de Levorfanol. Actúa elevando el umbral que requieren los diversos estímulos que activan el centro de la tos. Al administrarse por vía oral, se absorbe en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Entre 24 y 89% del fármaco es metabolizado en hígado, originando un metabolito activo. El 90% del producto se excreta por orina y de 3 a 16% es excretado sin cambios. La excreción urinaria consiste en productos libres (10%) y conjugados con glucurónido (cerca de 70%). Se excreta por heces aproximadamente 5% del producto. No se une a proteínas séricas ni se acumula en los tejidos corporales. Cruza la barrera hematoencefálica. Tiene un volumen de distribución de 2.6 l/kg en promedio (Gilman y Cols, 1990). El inicio de acción del Dextrometorfano es rápido, observándose a los 20 a 30 minutos de su ingestión. No presenta actividad ciliar. Alcanza picos séricos 2 horas después de su administración oral y su vida media de eliminación es de 2¹/₂ a 3¹/₂ horas. El efecto antitusivo aparece ente una y dos horas y tiene una duración de ente 4 a 8 horas. El ambroxol es el metabolito VII de la Bromhexina que ha demostrado ser superior a ella con respecto sus propiedades broncosecretolíticas, por lo que es un coadyuvante en aquella patología respiratoria donde exista aumento de la viscosidad y adherencia del moco y por lo tanto es necesario mantener la vía permeable como en los procesos bronquíticos agudos, crónicos, atelectasia, bronquitis y enfermedad respiratoria crónica. El Clorhidrato de Ambroxol es un metabolito, con acción mucolítica. Puede facilitar la eliminación de secreciones tenaces; posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante. Activa las funciones ciliares, estimulando el transporte de las secreciones. El Ambroxol se absorbe rápida y completamente por vía oral. Cuando se marca con C₁₄, la vida media de eliminación del material radiactivo en sangre fue estimada en 20 a 25 horas en el hombre, lo cual aparentemente se debe a la disposición de metabolitos acidificados. Sufre un primer paso metabólico en hígado, quedando disponible aproximadamente 60% del producto. Su Cmax plasmática es alcanzada a las 2 ½ horas. La vida media del Ambroxol es de 9 a 10 horas. Después de la segunda dosis oral se alcanzan niveles terapéuticos arriba de 30 ng/mL y no se acumula en suero. Se fija hasta 90% a las proteínas del suero. Se elimina por vía renal en forma de glucurónidos hasta en 90% y 10% se elimina sin alteraciones. El Ambroxol fue estudiado usando compuestos marcados con C₁₄, demostrando que enseguida de su absorción oral y después del paso por el hígado, actúa como enzima proteolítica trabajando en la estructura molecular del esputo (rompiendo ligaduras) dando lugar a subunidades de la estructura. Se produce una activación de la sialiltransferasa con el consecuente aumento de las sialomucinas en el moco bronquial y pulmonar, tornando a la normalidad la cantidad secretada de moco. Estimula la tasa de inmunoglobulina, mediante lo cual regula la viscosidad y la elasticidad del moco, facilitando su transporte por los cilios.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, contraindicado en pacientes con gastritis, úlcera péptica, insuficiencia hepática y pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO.
Precauciones generales: No exceder la dosis recomendada. No administrarse concomitantemente con medicamentos que actúen en el SNC, ni con bebidas alcohólicas.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: No se use durante el embarazo y la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: En algunos casos puede provocar náusea, diarrea y/o vómito. En dosis mayores a la recomendada, puede provocar depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No se debe administrar a pacientes que se encuentren en tratamiento con inhibidores de la MAO o con tranquilizantes. No ingerir bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El Dextrometorfano puede alterar y elevar los resultados de la amilasa sérica y la transaminasa pirúvica.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: No se ha documentado ninguno de estos efectos con Dextrometorfano ni con Ambroxol.
Dosis y vía de administración: Adulto: Niños mayores de 12 años y adultos: 10 mL cada 6 horas. Infantil: Niños de 2 a 3 años: 5 mL cada 6 horas. Niños de 4 a 6 años: 7.5 mL cada 6 horas. Niños de 7 a 12 años: 10 mL cada 6 horas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Si se excede la dosis recomendada puede presentarse mareo, nerviosismo y dificultad respiratoria. No se ha reportado depresión del sistema nervioso con Dextrometorfano. En algunos casos de sobredosificación puede presentarse más excitación que depresión. El antídoto específico Naloxona ha sido utilizado con éxito para tratar la sobredosificación con Dextrometorfano.
Presentación(es): Adulto: Frasco con 120 mL ó 150 mL de 113 mg/150 mg/100 mL y vaso dosificador. Infantil: Frasco con 120 mL o 150 mL de 225 mg/225 mg/100 mL y vaso dosificador.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a no mas de 30°C
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No exceder la dosis recomendada. Contiene color Azul No. 1 que puede provocar reacciones alérgicas. Si persisten las molestias consulte a su médico.
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: Biomep, S.A de C.V. Av. San Luis Tlatilco No. 12, Parque Industrial Naucalpan, C.P. 53470, Naucalpan de Juárez, México, México.
Número de registro: 163M2016 SSA VI