CEFAXONA^® IM

PISA

Denominación genérica: Ceftriaxona.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene: ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente a 500 mg de ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: clorhidrato de lidocaína al 1% 2 ml. Cada frasco ámpula contiene: ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente a 1 g de ceftriaxona. La ampolleta con diluyente contiene: clorhidrato de lidocaína al 1% 3,5 ml.
Indicaciones terapéuticas: La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles como: a) aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S. pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., S. viridans, S. bovis. b) Aerobios gramnegativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa (algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp. (Incluyendo Y. enterocolítica). c) Anaerobios: Bacteroides sp, Clostridium sp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. De esta forma, la ceftriaxona se indica en: infecciones de las vías respiratorias. Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonocóccicas no complicadas, como terapia alternativa cuando la penicilina esté contraindicada). Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar). Meningitis, septicemia. Infecciones de la piel y tejidos blandos. Infecciones óseas y de las articulaciones. Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona, es aconsejable practicar antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causal.
Farmacocinética y farmacodinamia: La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número de b-lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%. La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas. No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. Se alcanza a las 12-24 horas, después de la aplicación de 1 gramo, concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml. En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada.
Contraindicaciones: La ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideración que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden presentar una reacción cruzada.
Precauciones generales: En los tratamientos prolongados, es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. Cuando se presenta diarrea, es conveniente investigar la posibilidad de que ésta se presente por colitis pseudomembranosa debido al sobrecrecimiento de Clostridum difficile. En los casos en que coincidan insuficiencia hepática y renal, se deberá realizar una reducción de la dosis. Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa. En raras ocasiones, se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios controlados de ceftriaxona durante el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante este estado. Se deberán utilizar únicamente cuando el beneficio supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deberá ser tomado en cuanta cuando se administre a madres en período de lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al suspender el tratamiento. Locales: dolor o induración en el sitio de aplicación. Flebitis con la aplicación intravenosa. Hipersensibilidad (aprox. 1%): exantema, prurito, urticaria, edema, eritema multiforme. Gastrointestinales: heces blandas, diarrea, náuseas, vómitos. Hematológicas: eosinofilia (6%), trombocitosis (5,1%) y leucopenia (2,1%). Con menor incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina. Renales: elevaciones del nitrógeno ureico (1,2%) y con menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria. En los tratamientos prolongados: sobreinfección por microorganismos no sensibles (Candida albicans, enterococos).
Interacciones medicamentosas y de otro género: La ceftriaxona no debe ser mezclada físicamente con otros medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad. La ceftriaxona administrada en forma simultánea con aminoglucósidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid no altera la eliminación de la ceftriaxona.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Elevación de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas séricas. Puede presentarse elevación del nitrógeno ureico (1,2%) y con menor frecuencia elevación de la creatinina sérica.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En los tratamientos prolongados, es conveniente practicar en forma regular biometrías hemáticas. Cuando se presenta diarrea, es conveniente investigar la posibilidad de que esta se presente por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de Clostridium difficile. En los casos en que coinciden insuficiencia hepática y renal, se deberá realizar una reducción de la dosis. Se deberá evitar la aplicación intramuscular con la solución intravenosa (es dolorosa), y en ningún caso se aplicará la solución intramuscular (con lidocaína al 1%) por vía intravenosa. En raras ocasiones, se han observado imágenes sugestivas de sedimentos biliares con la ultrasonografía. Sin embargo, este efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona, razón por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso cuando se asocie a un cuadro doloroso. Los estudios realizados con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad.
Dosis y vía de administración: La presentación con lidocaína al 1% es para la aplicación intramuscular. La presentación con agua inyectable es para la aplicación intravenosa. La dosis y la forma de aplicación se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente: función renal normal: adultos y niños de 12 años: de 1 a 2 g al día en una sola aplicación. La dosis total no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococcia no complicada se aplica una sola dosis de 250 mg. Lactantes y niños pequeños: según la gravedad de la infección, de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día o en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 2 g. Prematuros: en el tratamiento de meningitis: 10 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas sin sobrepasar de 4 g. En la profilaxis quirúrgica, 1 g aplicado 1/2 a 2 horas antes de la intervención. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día. Funciones renales y hepáticas alteradas: en los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia hepática se recomienda realizar una monitorización periódica y en caso de observarse acumulación, la dosis deberá reducirse. En cualquier caso, no deberán sobrepasarse de 2 gramos por día. La duración del tratamiento deberá continuar por lo menos 48 a 72 horas después de haber cesado la sintomatología. Administración intramuscular: reconstituir el contenido del frasco ámpula con el diluyente de la ampolleta, inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. La ampolleta acompañante incluida contiene lidocaína al 1% para aumentar la tolerancia local en la administración intramuscular. En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína al 1%.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosis se manifiesta por una exacerbación de las reacciones secundarias. En caso de presentarse una sobredosis, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico.
Presentación(es): Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg o 1,0 g y ampolleta con diluyente (lidocaína al 1%) de 2 o 3,5 ml respectivamente. Caja de cartón con frasco ámpula con polvo de 500 mg y 1,0 g y ampolleta con 2 o 3,5 ml de diluyente respectivamente y jeringa de 5 ml. Caja de cartón con frasco con polvo de 500 mg o 1,0 g, diluyente de 2 o 3,5 ml (lidocaína) respectivamente, jeringa de 5 ml y almohadilla con alcohol.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Léase el instructivo. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido violado.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Pisa S.A. de C.V. Calle 6 No. 2676, Zona Industrial, 44940, Guadalajara, Jal., México. ^®Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 168M93 SSA.
Clave de IPPA: GEAR-07330022090049/RM2007