CLOFENIX

FARM. HISPAM.

Denominación genérica: Diclofenaco sódico.
Forma farmacéutica y formulación: Crema. Cada 100g de crema contienen: diclofenaco sódico 1g, excipiente c.b.p. 100g
Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio analgésico de uso tópico indicado en los procesos inflamatorios que cursen con dolor producidos por traumatismos deportivos y accidentales en tendones, ligamentos y articulaciones (contusiones, luxaciones, subluxaciones y esquinces) y distensiones musculares. Manifestaciones localizadas de reumatismo en tejidos como tenosinovitis, tendinitis, bursitis y hombro doloroso. Dolores articulares de grandes a pequeñas (codos, muñecas, manos, rodillas, tobillos y pies).
Farmacocinética y farmacodinamia: Este medicamento, después de la administración tópica, penetra por permeabilidad a la membrana celular donde primeramente pasa al estrato córneo de donde es absorbido por el plasma, cuando alcanza su máxima concentración en éste, empieza a ser absorbido por el líquido sinovial. Luego de la aplicación tópica de 100 a 40 mg de un área de 10 cm² la medida de la concentración plasmática máxima es de 20 a 40 nmol/lt, que se alcanza en promedio a las 2 horas. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis. Durante el primer paso por el hígado, la sustancia activa se metaboliza en 50%. En niños, las concentraciones plasmáticas que se alcanzan son similares a las de los adultos cuando reciben dosis equivalentes. El 99.7% del fármaco que es absorbido se fija en las proteínas plasmáticas, de éstas la albúmina es la principal fijando el 99.4%. El aclaramiento sistemático total del Diclofenaco en el plasma es de 263 ± 56mL/minuto. La vida media de la fase terminal en el plasma se eleva de una a dos horas. La farmacocinética no se modifica con la aplicación repetida del fármaco. Tampoco se produce acumulación si se respetan los intervalos entre cada aplicación. Este medicamento llega al líquido sinovial y alcanza concentraciones máximas en promedio a las tres horas posteriores al pico máximo concentrado en plasma. La vida media aparente para la eliminación del fármaco en el líquido sinovial varía entre 3 y 6 horas, de este modo, las concentraciones del medicamento se activa a las 4 ó 6 horas de su administración son más que en el plasma y persisten así durante aproximadamente 12 horas. La forma principal de inactivación para el Diclofenaco es a través de hidroxilación simple y múltiple seguida por glucuronidación. Aproximadamente 60% de la dosis suministrada se excreta a través del riñón en forma de metabolitos; 10 u 11% del fármaco se excreta en forma de producto primitivo. El porcentaje restante se elimina por la bilis y heces en forma de metabolitos. La absorción, el metabolismo y la excreción del fármaco varían en forma significativa dependiendo de la edad del paciente. No hay acumulación del medicamento en enfermos con trastornos de la función renal a partir de la cinética de dosis única cuando se aplique el esquema posológico habitual. Cuando el aclaramiento de creatina es a 10mL/minuto, el nivel plasmático en el período de estado de metabolitos es unas cuatro veces mayor que en los sujetos sanos. Finalmente, los metabolitos se excretan a través de la bilis. En caso de hepatitis crónica y cirrosis no descompensada la cinética y el metabolismo del Diclofenaco es igual que en pacientes sin hepatopatía. En lo referente a la farmacodinamia, este medicamento es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades antirreumáticas, analgésicas y antipiréticas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Por lo anterior el Diclofenaco alivia las molestias como el dolor en reposo, el de movimiento, la rigidez matinal, la tumefacción articular permitiendo incremento de las capacidades funcionales. El Diclofenaco alivia los dolores espontáneos debidos al movimiento en caso de lesiones postraumáticas y períodos postoperatorios. Este medicamento no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en el humano. Según resultados de estudios clínicos se ha comprobado el efecto analgésico del Diclofenaco en los estados dolorosos de mediana gravedad y de índole no reumática. Asimismo se ha demostrado que, este medicamento disminuye los cólicos premenstruales y la intensidad de la hemorragia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad reconocida a las sustancia activa, o alguno de los componentes de la fórmula, hepatopatía activa, diálisis hemorrágica, disfunción renal grave, porfiria y en pacientes que han sufrido asma o pólipos nasales cuando se les ha administrado ácido acetilsalicílico.
Precauciones generales: No se administre a menores de doce años. Si persisten las molestias consulte a su médico.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Estudios realizados en ratas, ratones y conejos se han revelado efectos tóxicos sobre el embrión. No se dispone de estudios adecuados en mujeres embarazadas. Al igual que todos los inhibidores de la prostaglandina - síntetasa, no es recomedable su uso durante el embarazo, sobre todo en los últimos tres meses, ya que puede inhibir las concentraciones uterinas u ocasionar cierre precoz del conducto arterioso. No se ha establecido la seguridad y eficacia de su empleo en menores de 12 años, y puesto que el medicamento se excreta en la leche materna, es preferible evitar su uso durante la lactación.
Reacciones secundarias y adversas: Entre los posibles efectos leves que se presentan en algunos casos están; reacciones alérgicas (exantemas, urticarias, prurito). Entre los efectos serios se pueden presentar reacciones cutáneas graves, eccema, erítema multiforme, pérdida del cabello, síndrome de Stevens-Johnson, edema de labios, lengua, cuerdas vocales e incluso reacción anafilactoide. Se han observado casos de lesión hepática con ictericia y daño renal con alteraciones significativas en la función renal.
Interacciones medicamentosas y de otro género: El Diclofenaco intensifica los efectos de diversos medicamentosos: Paracetamol, anticoagulantes, como la cumarina y el ácido acetilsalicílico. También aumenta la toxicidad de los siguientes compuestos: Ciclosporina, digoxina, lítio y metotrexano. El Diclofenaco reduce los efectos de los siguientes fármacos: Amilorida, bumetanida, clortalidona, antidiabéticos orales, ácido etacrínico, indapamida, furosemida, metolazona, espironolactona y diuréticos tiacídos. El probenecid prolonga los efectos del Diclofenaco ya que reduce su eliminación por el riñón.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado hasta la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en conejos, ratas y ratones han demostrado efectos tóxicos sobre el embrión, pero no defectos congénitos. No se dispone de estudios adecuados sobre el uso del Diclofenaco en mujeres embarazadas. Es conveniente evitar este medicamento, sobre todo durante los últimos 3 meses de gestación. El Diclofenaco se excreta en la leche materna y puesto que no se ha establecido en niños, es preferible evitarlo o suspender la lactación. En ancianos es conveniente iniciar el tratamiento con dosis pequeñas de Diclofenaco hasta que se haya establecido la tolerancia en cada caso.
Dosis y vía de administración: Tópica. Según la extensión de la zona dolorosa que se va a tratar se aplican de 2 a 4g de Diclofenaco en crema (de 40 a 100 mg por cada 10 cm² de piel). De 3 a 4 veces cada 24 horas en las partes afectadas, se frota suavemente. Diclofenaco en crema también puede emplearse como tratamiento complementario con otras presentaciones de Diclofenaco crema.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación accidental de Diclofenaco puede ocasionar complicaciones respiratorias (depresión), cardiovasculares (hipotensión), renales (insuficiencia), neurológicas (convulsiones) y gastrointestinales. No hay antídoto específico y ante la posibilidad de una sobredosis, habrá que aplicar medidas de apoyo y sintomáticas. El lavado gástrico y la administración de carbón activado evitarán que se absorba el medicamento por el tubo digestivo.
Presentación(es): Venta al público: Caja de cartón con tubo 60g.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 12 años.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Productos Medix, S.A. de C.V. Calzada del Hueso No. 39, Col. Sta. Ursula Coapa, C.P. 04910, México, D.F. para: Farmacéutica Hispanoamericana, S.A. de C.V. Lago Iseo No. 184, Col. Anahuac, C.P. 11320, Delg. Miguel Hidalgo, México, D.F.
Número de registro del medicamento: 072M2006 SSA IV
Clave de IPPA: CEAR-05330060103018/R2006