DEBRIDAT^®

GSK

Suspensión

Denominación genérica: Trimebutina.
Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada 100 ml contienen: Trimebutina 2.0 g. Vehículo cbp 100.0 mL.
Indicaciones terapéuticas: DEBRIDAT suspensión está indicado en los trastornos funcionales de la motilidad gastroesofágica e intestinal en lactantes y niños, ya que alivia los siguientes síntomas: Dispepsia Transitoria del Lactante. Distensión / Dolor abdominal. Regurgitación. Vómito. En los adultos, está indicado en los problemas del tránsito digestivo, causados por hiper e hipomotilidad comprometida como en el Intestino Irritable, aliviando los siguientes síntomas: Distensión / Dolor abdominal. Diarrea / Constipación crónica. Meteorismo / Flatulencia. Espasmo / Cólico.
Farmacocinética y farmacodinámia: DEBRIDAT es una sustancia que posee acción específica sobre los plexos intrínsecos de Auerbach (muscular) y Meissner (submucoso). Actúa sobre los receptores encefalinérgicos responsables de la regulación peristáltica en el aparato gastrointestinal. DEBRIDAT restablece la motilidad digestiva de manera fisiológica actuando tanto en la hipomotilidad como en la hipermotilidad, deprimiendo o estimulando, y conduciendo a una normalización del tránsito digestivo cuando la motilidad se encuentra alterada, pero respetando la motilidad o secreciones fisiológicas. DEBRIDAT posee actividad estimulante de la hipocinesia y normalizador de la hipercinesia, actividad analgésica, antiespasmódica y antiemética sin los efectos secundarios de los antiespasmódicos y anticolinérgicos. Suprime los síntomas provocados por la hipomotilidad y la hipermotilidad, favorece la absorción intestinal y ayuda a regular las evacuaciones. Propiedades Farmacodinámicas: DEBRIDAT^® actúa in vitro, bloqueando los canales de sodio (IC50 = 8.4 mm) e inhibe la liberación de un mediador de la nocicepción (el glutamato). En la rata, inhibe la reacción del animal a la distensión colónica y rectal en diferentes modelos experimentales. Absorción: Tras la administración oral, la absorción gastrointestinal es rápida y casi total (94%). Se obtienen niveles máximos de 1 a 2 horas después de la administración. La unión a proteínas plasmáticas es baja (menos del 5%). La trimebutina alcanza altas concentraciones en el tracto digestivo. Metabolismo: El metabolismo se realiza principalmente en el hígado mediante hidrólisis o N-desmetilación. El principal metabolito circulante, mono-N-desmetil trimebutina, que también tiene actividad farmacológica, en particular a nivel del colon. Eliminación: La eliminación de metabolitos libres o conjugados se realiza principalmente a través de la orina en promedio 70% en 24 hrs.
Contraindicaciones: No debe administrarse a pacientes con sensibilidad conocida a la Trimebutina.
Precauciones generales: Evítese ingerir en forma simultánea DEBRIDAT y bebidas alcohólicas. Este medicamento contiene sacarosa, se debe tener en cuenta en la dosis diaria en caso de dieta baja en azúcar o diabetes, el uso de este medicamento no se recomienda en pacientes con intolerancia a la sacarosa. Este medicamento contiene Rojo No.40, el cual puede causar reacciones alérgicas. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Debridat^® no parece interferir con la capacidad de conducir o manejar maquinaria. Si experimenta algunos efectos secundarios como somnolencia o mareos no es recomendable conducir u operar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: Embarazo: Actualmente no hay datos suficientes para evaluar un posible efecto nocivo de la trimebutina cuando se administra durante el embarazo. En consecuencia, como medida de precaución, es preferible evitar el uso de trimebutina durante el primer trimestre del embarazo, en la ausencia de efectos nocivos para la madre o el feto, el uso de trimebutina en el 2° y 3° trimestre de embarazo deberá ser tomado en consideración por parte del médico, el beneficio del medicamento para la madre y el riesgo potencial para el feto. Lactancia: La trimebutina demostró ser excretada en pequeñas cantidades (0.04%) en la leche materna de ratón, razón por la cual debe evitarse su uso durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Se ha utilizado la siguiente clasificación para describir las reacciones adversas: Muy común ≥1/10 (≥10%), común ≥1/100 a < 1/10 (≥1%, < 10%), poco común ≥1/1,000 a < 1/100 (≥0.1%, < 1%), raras ≥1/10,000 a < 1/1,000 (≥0.01%, < 0.1%), muy raras < 1/10,000 ( < 0.01%), desconocida (no puede ser calculada a partir de los datos disponibles). Se enlistan a continuación las reacciones adversas por clase de sistema orgánico y frecuencia.


En los estudios clínicos se han notificado casos raros de reacciones cutáneas. Además, debido a la presencia de Rojo No. 40, hay riesgo de reacciones alérgicas.
Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de homatropina y de otros antiespasmódicos puede inducir somnolencia. DEBRIDAT puede ser administrado junto con antibióticos, antiparasitarios, antiamibianos, antiulcerosos y con tranquilizantes. Es probable que exista antagonismo farmacodinámico relacionado con el uso concomitante de medicamentos que estimulan la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, cisaprida), o se produce potenciación de los efectos indeseables relacionados con el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En forma eventual se presenta leucopenia.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: Estudios de toxicidad reproductiva revelaron sólo un aumento de la resorción embrionaria dependiente de la dosis, cuando el fármaco fue administrado a ratas antes del apareamiento hasta el final del período de lactancia. No se observó mayor incidencia de malformaciones o efectos adversos sobre el desarrollo postnatal. La trimebutina no mostro genotóxicidad potencial en un rango apropiado de pruebas in vitro e in vivo. No se conocen estudios de carcinogenicidad.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Niños: Dosis ponderal: 12 mg/Kg/día dividido en tres tomas.




Personas de edad avanzada: 10 ml tres veces al día. Cada ml contiene 20 mg de Trimebutina. La administración del medicamento deberá realizarse 15 minutos antes de los alimentos. La duración del tratamiento deberá ser de tres a cuatro semanas como mínimo. Dada su gran tolerancia clínica, hematológica y renal, la Trimebutina puede administrarse por periodos prolongados, de acuerdo a las necesidades particulares de cada paciente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: DEBRIDAT tiene muy buena tolerancia. A dosis altas no se han reportado casos de sobredosificación. En caso de una sobredosis, se debe iniciar un tratamiento de soporte de acuerdo con los síntomas y signos del paciente. Un tratamiento más extenso debe realizarse de acuerdo con lo indicado o recomendado clínicamente por el centro nacional de intoxicación, cuando esté disponible.
Presentación(es): Caja con frasco con polvo para reconstituir a 40 mL (20 mg/mL pediátrica) y gotero dosificador. Caja con frasco con polvo para reconstituir a 100 mL (2 g/100 mL junior) y pipeta dosificadora.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 28 días a temperatura ambiente.
Leyendas de protección: No se utilice si se ha ingerido alcohol. Contiene 36.6% de azúcar. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia.mx@gsk.com
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México.
Número de registro del medicamento: 0436M79 SSA IV. Fecha de aprobación: 163300415J0168 / Versión 02 / 20-Jun-2017

DEBRIDAT^®

GSK

Tabletas

Denominación genérica: Trimebutina.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Maleato de Trimebutina 200 mg. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: DEBRIDAT tabletas está indicado en problemas de tránsito digestivo causados tanto por hiper como por hipomotilidad comprometida como: el Síndrome de intestino irritable, ya que alivia los siguientes síntomas: Distensión / dolor abdominal. Diarrea / constipación crónica. Meteorismo / flatulencia. Espasmo / cólico.
Farmacocinética y farmacodinámia: DEBRIDAT es una sustancia que posee acción específica sobre los plexos intrínsecos de Auerbach (muscular) y Meissner (submucoso). Actúa sobre los receptores encefalinérgicos responsables de la regulación peristáltica en el aparato gastrointestinal. DEBRIDAT restablece la motilidad digestiva de manera fisiológica actuando tanto en la hipomotilidad como en la hipermotilidad, deprimiendo o estimulando, conduciendo a una normalización del tránsito digestivo cuando la motilidad se encuentra alterada, pero respetando la motilidad o secreciones fisiológicas. DEBRIDAT posee actividad estimulante de la hipocinesia y normalizador de la hipercinesia, actividad analgésica, antiespasmódica y antiemética sin los efectos secundarios de los antiespasmódicos y anticolinérgicos. Suprime los síntomas provocados por la hipomotilidad y la hipermotilidad, favorece la absorción intestinal y ayuda a regular las evacuaciones. Propiedades Farmacodinámicas: DEBRIDAT^® actúa in vitro, bloqueando los canales de sodio (IC50 = 8.4 mm) e inhibe la liberación de un mediador de la nocicepción (el glutamato). En la rata, inhibe la reacción del animal a la distensión colónica y rectal en diferentes modelos experimentales. Absorción: Tras la administración oral, la absorción gastrointestinal es rápida y casi total (94%). Se obtienen niveles máximos de 1 a 2 horas después de la administración. La unión a proteínas plasmáticas es baja (menos del 5%). La trimebutina alcanza altas concentraciones en el tracto digestivo. Metabolismo: El metabolismo se realiza principalmente en el hígado mediante hidrólisis o N-desmetilación. El principal metabolito circulante, mono-N-desmetil trimebutina, que también tiene actividad farmacológica, en particular a nivel del colon. Eliminación: La eliminación de metabolitos libres o conjugados se realiza principalmente a través de la orina en promedio 70% en 24 hrs.
Contraindicaciones: No debe administrarse a pacientes con sensibilidad conocida a la Trimebutina.
Precauciones generales: Evítese ingerir en forma simultánea DEBRIDAT y bebidas alcohólicas. Este medicamento contiene lactosa, pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, malabsorción, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. Este medicamento contiene almidón de maíz. El almidón de maíz puede contener gluten, pero sólo en pequeñas cantidades, así que se considera seguro para las personas con enfermedad celíaca. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Debridat^® no parece interferir con la capacidad de conducir o manejar maquinaria. Si experimenta algunos efectos secundarios como somnolencia o mareos no es recomendable conducir u operar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: Embarazo: Actualmente no hay datos suficientes para evaluar un posible efecto nocivo de la trimebutina cuando se administra durante el embarazo. En consecuencia, como medida de precaución, es preferible evitar el uso de trimebutina durante el primer trimestre del embarazo, en la ausencia de efectos nocivos para la madre o el feto, el uso de trimebutina en el 2° y 3° trimestre del embarazo deberá ser tomado en consideración por parte del médico, el beneficio del medicamento para la madre y el riesgo potencial para el feto. Lactancia: La trimebutina demostró ser excretada en pequeñas cantidades (0.04%) en la leche materna de ratón, razón por la cual debe evitarse su uso durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Se ha utilizado la siguiente clasificación para describir las reacciones adversas: Muy comunes ≥1/10 (≥10%), comunes ≥1/100 a < 1/10 (≥1%, < 10%), poco comunes ≥1/1,000 a < 1/100 (≥0.1%, < 1%), raras ≥1/10,000 a < 1/1,000 (≥0.01%, < 0.1%), muy raras < 1/10,000 ( < 0.01%), desconocida (no puede ser calculada a partir de los datos disponibles) Se enlistan a continuación las reacciones adversas por clase de sistema orgánico y frecuencia.


Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de homatropina y de otros antiespasmódicos puede inducir somnolencia. DEBRIDAT puede ser administrado junto con antibióticos, antiparasitarios, antiamibianos, antiulcerosos y con tranquilizantes. Es probable que exista antagonismo farmacodinámico relacionado con el uso concomitante de medicamentos que estimulan la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, cisaprida), o se produce potenciación de los efectos indeseables relacionados con el uso concomitante de fármacos anticolinérgicos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En forma eventual se presenta leucopenia.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: Estudios de toxicidad reproductiva revelaron sólo un aumento de la resorción embrionaria dependiente de la dosis, cuando el fármaco fue administrado a ratas antes del apareamiento hasta el final del período de lactancia. No se observó mayor incidencia de malformaciones o efectos adversos sobre el desarrollo postnatal. La trimebutina no mostro genotóxicidad potencial en un rango apropiado de pruebas in vitro e in vivo. No se conocen estudios de carcinogenicidad.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Adolescentes y adultos: Una tableta tres veces al día. La administración del medicamento deberá realizarse 15 minutos antes de los alimentos. La duración del tratamiento deberá ser de tres a cuatro semanas como mínimo. Dada su gran tolerancia clínica, hematológica y renal, DEBRIDAT puede administrarse por periodos prolongados, de acuerdo a las necesidades particulares de cada paciente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: DEBRIDAT tiene muy buena tolerancia. A dosis altas no se han reportado casos de sobredosificación. En caso de una sobredosis, se debe iniciar un tratamiento de soporte de acuerdo con los síntomas y signos del paciente. Un tratamiento más extenso debe realizarse de acuerdo con lo indicado o recomendado clínicamente por el centro nacional de intoxicación, cuando esté disponible.
Presentación(es): Caja con 40 tabletas de 200 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30 °C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se utilice si se ha ingerido alcohol. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia.mx@gsk.com
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Ciudad de México, México.
Número de registro del medicamento: 90513 SSA IV.
Clave de IPPA: 163300415J0166 / Versión 02 / 03-Jul-2017