DICYNONE

GRÜNENTHAL

Comprimidos

Denominación genérica: Etamsilato.

Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: Etamsilato 500 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.
Indicaciones terapéuticas: En cirugía: Prevención y tratamiento de hemorragias capilares pre-, peri- o post-operatorias, en todas las intervenciones delicadas y en aquéllas que afectan tejidos altamente vascularizados: otorrinolaringología, ginecología, obstetricia, urología, odontoestomatología, oftalmología, cirugía plástica y reconstructiva. En medicina interna: Prevención y tratamiento de hemorragias capilares de cualquier origen o localización: hematuria, hematemesis, melena, epistaxis, gingivorragia.
En ginecología: Metrorragia, menorragia primaria o relacionada con los dispositivos intrauterinos en ausencia de una patología orgánica.
Farmacocinética y farmacodinamia: Mecanismo de acción: El etamsilato es un agente antihemorrágico y angioprotector sintético que actúa en el primer tiempo de la hemostasis (interacción endotelio-plaquetaria). Mejorando la adhesividad plaquetaria y restaurando la resistencia capilar, es capaz de reducir el tiempo de sangrado y la cantidad de las pérdidas sanguíneas. El etamsilato no posee un efecto vasoconstrictor, no influye en la fibrinólisis y no modifica los factores plasmáticos de la coagulación. Propiedades farmacocinéticas: Etamsilato administrado por vía oral se absorbe lentamente y por completo a través del tracto gastrointestinal. Se desconoce la biodisponibilidad absoluta. Alrededor de 4 horas después de la administración oral de 500 mg de etamsilato se alcanza una concentración plasmática máxima de 15 mg/mL. Su unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente 95%. Etamsilato atraviesa la barrera placentaria. Las concentraciones de etamsilato en la sangre materna y en la sangre del cordón umbilical son similares. Se desconoce si etamsilato es excretado a través de la leche materna. Eliminación: Su vida media plasmática es de aproximadamente 8 horas. Alrededor del 72% de la dosis administrada es eliminada por vía urinaria en las primeras 24 horas. La molécula es excretada en forma inalterada. Cinética en situaciones clínicas particulares: Se desconoce si las propiedades farmacocinéticas de etamsilato son modificadas en pacientes que padecen insuficiencia hepática y/o renal.
Contraindicaciones: Porfiria aguda, hipersensibilidad a cualquier ingrediente de la fórmula. Asma bronquial, hipersensibilidad confirmada a sulfitos.
Precauciones generales: Si DICYNONE® se administra para reducir las hemorragias menstruales excesivas y/o prolongadas y no se observa mejoría, se debe buscar las posibles causas patológicas y descartarlas. DICYNONE® comprimidos contiene bisulfito de sodio como antioxidante que podría producir reacciones alérgicas, náusea y diarrea en pacientes susceptibles. Las reacciones alérgicas podrían conducir a un shock anafiláctico y causar ataques de asma que amenacen la vida. Se desconoce la incidencia en la población, pero probablemente sea baja. Sin embargo, la hipersensibilidad al metabisulfito se observa más frecuentemente en personas asmáticas que en no asmáticos (véase "Contraindicaciones"). En caso de reacciones de hipersensibilidad, la administración de DICYNONE® debe detenerse de inmediato. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: DICYNONE® no afecta la capacidad para conducir y operar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No existen datos clínicos sobre el empleo en la mujer embarazada. Los estudios en animales de experimentación no han demostrado toxicidad directa ni indirecta sobre el embarazo, sobre el desarrollo del embrión, del feto y/o el desarrollo posnatal. Se recomienda precaución en caso de uso durante el embarazo. En ausencia de datos sobre la excreción en la leche materna, se desaconseja la lactancia durante el tratamiento, y si se decide proseguir la lactancia, debe suspenderse el tratamiento. En ausencia de datos con respecto al paso a la leche materna, la lactancia no se recomienda durante el tratamiento. Alternativamente, el tratamiento debería suspenderse si se continúa con la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas se clasifican a continuación conforme a la convención de MedDRA por grupo sistémico y por frecuencia: Muy frecuente (≥1/10). Frecuentes (≥1/100 a < 1/10). Poco frecuente (≥1/1,000 a < 1/100). Raro (≥1/10 000 a < 1/1,000). Muy raro ( < 1/10,000), desconocido (no puede estimarse con base en los datos disponibles). Trastornos gastrointestinales: Frecuente: náusea, diarrea, molestias abdominales. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Frecuente: sarpullido. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Frecuente: astenia. Muy raro: fiebre. Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: dolor de cabeza. Trastornos vasculares: Muy raro: tromboembolismo. Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Muy raro: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Raro: artralgia. Trastornos del sistema inmunológico: Muy raro: hipersensibilidad. Por lo general, estas reacciones son reversibles cuando se descontinua el tratamiento. En el caso de reacciones cutáneas o fiebre, el tratamiento debe suspenderse informando al médico tratante ya que esto puede constituir una reacción alérgica.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No se conoce ninguna interacción a la fecha.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conocen a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios preclínicos no han revelado un efecto mutagénico de etamsilato.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Adultos y adolescentes: Preoperatorio: 1 comprimido de DICYNONE® 1 hora antes de la cirugía. Postoperatorio: 1 comprimido de DICYNONE® cada 4 - 6 horas mientras persista el riesgo de hemorragia. Medicina interna: Generalmente 1 comprimido de DICYNONE® 2 - 3 veces al día (1000 - 1500 mg) junto con la comida y un poco de agua. No se ha determinado aún un periodo máximo de tratamiento para el uso de DICYNONE® en medicina interna, sin embargo, la duración del tratamiento debe ser decidida por el médico sobre una base caso por caso individualizado y dependiendo de la condición y riesgo de sangrado del paciente. Ginecología, menometrorragia: 1 comprimido de DICYNONE® 3 veces al día (1500 mg) junto con las comidas con un poco de agua. El tratamiento dura 10 días y comienza 5 días antes de la fecha esperada de inicio de la menstruación. Niños: La mitad de la dosis adulta. Debido a su alta concentración del principio activo, DICYNONE® no es apropiado para niños. Cinética en situaciones particulares: No existen datos clínicos en pacientes sufriendo de trastornos de la función renal y/o hepática. Por consiguiente, se requiere precaución en estos pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se desconocen los síntomas de una sobredosis. En el caso de una sobredosis debe iniciarse el tratamiento sintomático.
Presentaciones: Caja con 20 ó 30 comprimidos de 500 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. Este medicamento contiene bisulfito de sodio como antioxidante que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Literatura exclusiva para el médico. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
Nombre y domicilio del laboratorio: Grünenthal de México, S.A. de C.V. Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan, C.P. 14610, Deleg. Tlalpan, D.F., México.
Número de registro: 021M2000 SSA IV

DICYNONE

GRÜNENTHAL

Solución inyectable

Denominación genérica: Etamsilato.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Etamsilato 250 mg. Vehículo cbp 2 mL.
Indicaciones terapéuticas: En cirugía: Profilaxis y tratamiento de las hemorragias capilares, pre y post-operatorias en todas las intervenciones delicadas o en tejidos ricamente vascularizados: O.R.L., ginecología, obstetricia, urología, odontoestomatología, oftalmología, cirugía plástica y Reconstructiva. En medicina interna: Profilaxis y tratamiento de las hemorragias capilares, sean cuales fueran su origen y localización: hematuria, hematemesis y melena, epistaxis, gingivorragia. En ginecología: Metrorragia, menorragia primaria o debida a los dispositivos intrauterinos, en ausencia de una patología orgánica. En neonatología: Profilaxis de Ia hemorragia intracraneal en recién nacidos prematuros comprendidos entre las 28 y 34 semanas de gestación.
Farmacocinética y farmacodinamia: Mecanismo de acción: El etamsilato es un hemostático sintético, antihemorrágico y angioprotector que actúa en el primer tiempo de la hemostasis (interacción endotelio-plaquetaria). Mejorando la adhesividad plaquetaria y restaurando la resistencia capilar, es capaz de reducir el tiempo de sangrado y la cantidad de las pérdidas sanguíneas. Estudios bioquímicos y celulares mostraron que el Etamsilato promueve la expresión de P-selectina, mecanismo de adhesividad plaquetaria. Además, el Etamsilato posee otras acciones vasculares a través de la inhibición de la vía de señalización del Factor de Crecimiento Endotelial Vascular (VEGF) y de las acciones inducidas por el Factor de Crecimiento Endotelial Vascular, incluyendo inhibición de la proliferación anormal de células endoteliales, la vasodilatación arterial, la permeabilidad vascular y la neo-angiogénesis. Finalmente, el Etamsilato posee similitudes estructurales a sulfonatos de naftaleno y se une al Dominio de enlace de Heparina del Factor de Crecimiento de Fibroblastos-1 con mayor afinidad que los Sulfonatos de Naftaleno, provocando un cambio conformacional en la molécula que es responsable del efecto inhibidor de Etamsilato en la proliferación inducida por el Factor de crecimiento de Fibroblastos-1, la migración y la neo-angiogénesis. Debido a que el Factor de Crecimiento Endotelial Vascular también posee un dominio de enlace de heparina del Factor de Crecimiento de Fibroblastos-1 y la estructura de Etamsilato podría ser compatible con la unión a este dominio de enlace, es razonable establecer que el Etamsilato podría interferir con las acciones del Factor de Crecimiento de Fibroblastos-1 mediada por la interacción con su dominio de enlace de heparina por medio del VEGF. Los efectos inhibitorios duales de Etamsilato en la inhibición del Factor de Crecimiento Endotelial Vascular (VEGF) y Factor de crecimiento de Fibroblastos-1 se enlazan con el dominio de enlace a heparina común a Factor de Crecimiento Endotelial Vascular y Factor de crecimiento de Fibroblastos y pueden superar las condiciones nocivas causadas por una sobreproducción Factor de Crecimiento Endotelial Vascular (VEGF) y/o Factor de crecimiento de Fibroblastos-1 y regulando los estímulos neo-angiogénicos excesivos. El etamsilato no posee un efecto vasoconstrictor, no influye en la fibrinólisis y no modifica los factores plasmáticos de la coagulación. Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración IV de una dosis única de 500 mg de etamsilato, el nivel máximo en plasma medido después de 10 minutos es 50 mg/mL. Después de la administración IM de una dosis única de 500 mg de etamsilato, el nivel máximo en plasma medido después de 1 hora es 30 mg/mL. Distribución: Su unión a proteínas plasmática es de aproximadamente 90-95%. El etamsilato atraviesa la barrera placentaria. Las tasas en la sangre materna y en la sangre del cordón umbilical son similares. Se desconoce si el etamsilato se excreta en la leche materna. Metabolismo: El Etamsilato se metaboliza sólo de forma mínima. Eliminación: Aproximadamente 72% - 80% de la dosis administrada es eliminado con la orina durante las primeras 24 horas. La molécula se excreta en forma inalterada. Por la vía IM, la vida media plasmática es de alrededor de 2.1 horas. Después de la administración IV, la vida media plasmática es de alrededor de 1.9 hora. El fármaco parece eliminarse conforme a una cinética lineal. Farmacocinética en poblaciones especiales: Se desconoce si las propiedades farmacocinéticas de etamsilato son modificadas en pacientes que padecen insuficiencia hepática y/o renal.
Contraindicaciones: Porfiria aguda. Asma bronquial, hipersensibilidad confirmada a sulfitos. Hipersensibilidad a los ingredientes del medicamento.
Precauciones generales: Debido al riesgo de una disminución de la presión arterial durante la administración parenteral, se requiere precaución en pacientes que presentan una presión arterial inestable o hipotensión (véase "Reacciones adversas"). DICYNONE® contiene metabisulfito de sodio como antioxidante que podría producir reacciones alérgicas, náusea y diarrea en pacientes susceptibles. Las reacciones alérgicas podrían conducir a un shock anafiláctico y causar ataques de asma que amenacen la vida. Se desconoce la incidencia en la población, pero probablemente sea baja. Sin embargo, la hipersensibilidad al metabisulfito se observa más frecuentemente en personas asmáticas que en no asmáticos (véase "Contraindicaciones"). En caso de reacciones de hipersensibilidad, la administración de DICYNONE® debe detenerse de inmediato. En el caso de reacciones cutáneas o fiebre, el tratamiento debe suspenderse, reportándolo al médico tratante ya que es posible que se trate de reacciones de hipersensibilidad reacciones. Efectos sobre la capacidad de conducir y operar maquinaria: DICYNONE® no afecta la capacidad para conducir y operar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: Existe una cantidad limitada de datos con respecto al uso de etamsilato en mujeres embarazadas. Los estudios en animales de experimentación no han demostrado toxicidad directa, ni indirecta sobre el embarazo, sobre el desarrollo del embrión, del feto y/o el desarrollo post-natal (ver sección 12. Precauciones en relación con efectos de la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad). Como medida de precaución es preferible evitar el uso de etamsilato durante el embarazo. Lactancia: En ausencia de datos sobre la excreción en la leche materna, se desaconseja la lactancia durante el tiempo del tratamiento y si se decide proseguir la lactancia, debe suspenderse el tratamiento.
Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones adversas se clasifican a continuación conforme a la convención de MedDRA por grupo sistémico y por frecuencia: Muy común (≥1/10). Común (≥1/100 a < 1/10). Poco común (≥ 1/1,000 a < 1/100). Raro (≥ 1/10 000 a < 1/1,000). Muy raro ( < 1/10,000). Desconocido (no puede estimarse con base en los datos disponibles). Trastornos gastrointestinales: Común: náusea, diarrea, molestias abdominales. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Común: sarpullido. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Común: astenia. Muy raro: fiebre. Trastornos del sistema nervioso: Común: dolor de cabeza. Trastornos vasculares: Muy raro: tromboembolia, hipotensión. Trastornos de la sangre y el sistema linfático: Muy raro: agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Raro: artralgia. Trastornos del sistema inmunológico: Muy raro: hipersensibilidad. Estas reacciones son reversibles una vez que se suspende el tratamiento.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La tiamina (vitamina B1) es inactivada por el metabisulfito contenido en DICYNONE®. Si se requiere una infusión de dextrano, DICYNONE® debe inyectarse primero.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: A dosis terapéuticas, etamsilato puede interferir con el ensayo enzimático de creatinina al arrojar valores más bajos. Durante el curso del tratamiento de etamsilato, la toma de muestras (p.ej. tomas de sangre) requerida para los análisis de laboratorio deben realizarse antes de la primera administración diaria del fármaco para minimizar la interacción potencial de etamsilato con los análisis de laboratorio.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Seguridad preclínica: Los datos sobre la evaluación preclínica de etamsilato no mostraron efectos tóxicos manifiestos, en particular no hubo toxicidad específica de órganos diana, ni efectos tóxicos en la reproducción y tampoco genotoxicidad. Carcinogenicidad: Estudios a largo plazo del potencial tumorigénico en animales no están disponibles. La experiencia clínica consolidada de etamsilato señala que no hay ningún motivo de preocupación. Mutagenicidad: Estudios preclínicos no han revelado ningún efecto mutagénico de etamsilato. Teratogenicidad: El nivel de altas dosis de 3000 mg/kg/día de etamsilato, administrados por sonda oral a ratas, indujo una toxicidad materna caracterizada por los efectos en la condición clínica, el peso corporal y el consumo de alimentos, y fue considerado la dosis máxima tolerada. Una ligera toxicidad embrionaria caracterizada por una reducción menor del peso fetal y una osificación esquelética retardada se observó también a este nivel de dosis. No hubo indicaciones de toxicidad materna o embrionaria a los niveles de dosis más bajos de 30 y 300 mg/kg/día. No se detectó evidencia alguna de potencial teratogénico de etamsilato en las condiciones experimentales definidas. Fertilidad: Los estudios preclínicos no han revelado ningún efecto del ingrediente activo de etamsilato, 2,5-dihidroxibencenosulfonato, sobre la fertilidad. La mayoría de los estudios de apoyo, que mostraron que el 2,5-dihidroxibencenosulfonato no ejerció un efecto tóxico abierto sobre la reproducción, se llevaron a cabo con otro producto, dobesilato de calcio, que comparte el mismo ingrediente activo. Un informe de evaluación de la bioequivalencia, basado en datos de dos estudios farmacocinéticos humanos realizó por separado en estos dos productos, demostraron que etamsilato y dobesilato de calcio son bioequivalentes, que apoya el uso de estos datos para etamsilato.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Intramuscular, Intravenosa o Local. Adultos y adolescentes: Preoperatorio: 1-2 ampolletas de DICYNONE® IV o IM una hora antes de la intervención. Intraoperatorio: 1-2 ampolletas IV, repetir si necesario. Postoperatorio: 1-2 ampolletas de DICYNONE®, cada 4-6 horas mientras persista el riesgo de hemorragia. En una emergencia y dependiendo de la gravedad del caso: 1-2 ampolletas IV o IM, cada 4-6 horas mientras persista el riesgo de hemorragia. Aplicación local: Humedecer una almohadilla de algodón o una gasa con el contenido de 1 ampolleta y aplicarla en la zona hemorrágica o en el alveolo después de una extracción dental. Se puede repetir la aplicación si es necesario. Una combinación con el uso oral o parenteral es posible. Niños: La mitad de la dosis adulta. Recién nacidos prematuros (nacidos entre las 28 y 34 semanas): 10 mg por kg de peso corporal (0.1 mL = 12.5 mg) inyectados intramuscularmente dentro de las 2 horas del nacimiento, luego cada 6 horas durante 4 días. Personas de edad avanzada / Geriatría: No se requiere un ajuste de dosis. Poblaciones especiales: No se han conducido estudios clínicos en pacientes que presentan insuficiencia hepática o renal. Por consiguiente, se requiere precaución en la administración de DICYNONE® a estos pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta la fecha no se han reportado sobredosis. En caso de una sobredosis, iniciar un tratamiento sintomático.
Presentación(es): Caja con 2 ó 4 ampolletas de 250 mg/ 2 mL.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 25°C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. No se use durante el embarazo y lactancia. Este medicamento contiene metabisulfito de sodio como antioxidante que puede producir reacciones de hipersensibilidad. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y drugsafety.mx@grunenthal.com
Nombre y domicilio del laboratorio: Grünenthal de México, S.A. de C.V. Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan, C.P. 14610, Deleg. Tlalpan, D.F., México. Bajo licencia de OM PHARMA SA.
Número de registro:
142M99 SSA IV

Principios Activos de Dicynone

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Laboratorio que produce Dicynone