DIURAL*

SILANES

Denominación genérica: Piretanida.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Piretanida 6 mg. Excipiente, cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: DIURAL* es un diurético de asa que por su eficacia está indicado en: hipertensión arterial, insuficiencia renal aguda, edema de etiología diversa (cardíaca, hepática o renal), así como edema refractario a otros diuréticos, edema pulmonar agudo o por quemaduras.
Farmacocinética y farmacodinamia: DIURAL* es un diurético y salurético con propiedades antihipertensivas. El efecto salurético se inicia en promedio a los 30 minutos y su máximo efecto diurético entre 60 y 90 minutos después de la administración de una tableta de DIURAL* de 6 mg y persiste este efecto por 3 a 4 horas. DIURAL* debido a que actúa a nivel del asa ascendente de Henle y túbulo contorneado distal, favorece la excreción de sodio, cloro y agua sin alterar las concentraciones de potasio, lo que le confiere un excelente cociente cloro/sodio + potasio. El efecto antihipertensivo se instaura en forma gradual y suavemente dentro de las primeras semanas de tratamiento. DIURAL* se absorbe en la porción gastrointestinal, siendo entre un 70 a un 87% de una dosis a nivel duodeno-yeyunal, alcanzando una biodisponibilidad del 80%. La máxima concentración plasmática de DIURAL* es de 400 ng/ml y se alcanza 40 minutos posadministración por vía oral de una dosis de 6 mg. DIURAL* tiene una vida media biológica de 90 minutos. Se liga a las proteínas plasmáticas en un 94.2%. DIURAL* se metaboliza un 10% a nivel hepático, no siendo necesaria su transformación en metabolitos activos para ejercer su acción farmacológica. Un 45-55% de una dosis de DIURAL* se elimina por vía renal en forma inalterada y un 28% en forma metabolizada con la orina y un 26% con las heces. En 24 horas se elimina con la orina un 73% y con heces un 26%, con lo cual se evitan los riesgos de acumulación y de efectos secundarios indeseables por acumulamiento. En caso de insuficiencia renal, la excreción de DIURAL* se incrementa en forma compensatoria por heces, de tal forma que el riesgo de sufrir acumulamiento es muy bajo, ya que la presencia de dos vías alternas de eliminación lo minimiza. Su vida media de eliminación es de 60-90 minutos y se incrementa (1.3-1.8 horas) en pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones: DIURAL* está contraindicado en: anuria, hipocaliemia, hiponatremia, hipovolemia con o sin hipotensión, precoma y coma hepático; diarrea, hiperdosificación digitálica. Personas hipersensibles a la piretanida, sulfonilureas o derivados sulfónicos.
Precauciones generales: En tratamientos prolongados y/o dosis elevadas, se recomienda un control periódico de electrólitos y dieta rica en potasio (carne magra, papas, plátanos, jitomate, espinacas, coliflor, frutas secas), de gran importancia en el paciente digitalizado. La ingesta diaria de sal debe ser restringida en forma moderada a criterio del médico tratante, así como es indispensable mantener el nivel hidroelectrolítico para evitar hipocaliemia, hiponatremia o deshidratación. Puede ocasionar hiperuricemia y desencadenar un ataque gotoso. En pacientes con trastornos de la micción y/o hipertrofia prostática puede llegar a provocar retención urinaria. Durante el empleo de DIURAL* en diabéticos manifiestos o latentes, se debe controlar periódicamente la glucemia y la glucosuria. Asimismo vigilar estrechamente a pacientes con alteraciones hepáticas, renales o dislipidemias. El uso de DIURAL* en pediatría no está suficientemente documentado, por lo cual no se recomienda su uso.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se dispone de amplia experiencia del uso de DIURAL* en el embarazo, por lo cual y como norma general se restringe a los casos donde, a estricto criterio médico, el beneficio a obtener sea mayor que el riesgo de su uso. Debido a que DIURAL* se elimina con la leche materna y puede disminuir la secreción de la misma, no se aconseja su uso en mujeres que estén lactando.
Reacciones secundarias y adversas: Por su propia farmacodinamia pueden desencadenarse algunos efectos adversos. Cardiovascular: hipotensión, sobre todo en tratamientos prolongados y agresivos. Hipovolemia, deshidratación, hemoconcentración (manifestado por incremento del nitrógeno ureico= BUN), Endócrino/metabólicos: algunos casos sugieren que piretanida puede elevar el nivel de glucemia, aunque no está plenamente establecido. Hiperuricemia, hipocaliemia, hipomagnesemia. Hepático: se ha reportado un caso. Musculoesquelético: calambres. Gastrointestinal: náusea, vómito y/o diarrea. Neurológico: cefalea, mareos, astenia. En pacientes de edad avanzada y diuresis excesiva, puede ocasionar trastornos circulatorios con el riesgo de propiciar hipercoagulabilidad. En pacientes con una dieta pobre en potasio, o con vómito y/o diarrea, bajo terapia de laxantes; con patología hepática, suprarrenal o gastrointestinal, se puede presentar hipocaliemia. El uso de DIURAL* en pacientes con alcalosis metabólica puede agravar el cuadro.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Potencializa el efecto de otros fármacos antihipertensivos. En pacientes que requieren combinar con inhibidores de la ECA, deben vigilarse estrechamente al inicio de la terapia. Puede potencializar en algunos casos la nefrotoxicidad de algunas cefalosporinas (cefaloridina), y de los aminoglucósidos, así como la ototoxicidad de estos últimos. Incrementa la nefrotoxicidad del cisplatino. El uso combinado con glucósidos cardíacos o corticoesteroides aumenta el riesgo de una hipocaliemia. Disminuye la acción de los uricosuricos e hipoglucemiantes orales. Asimismo disminuye la eliminación renal de litio, con el consiguiente aumento de riesgo de efectos secundarios. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides disminuyen la acción diurética de DIURAL*. DIURAL* incrementa el efecto de los salicilatos y miorrelajantes.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede llegar a presentarse en casos aislados, un aumento de los valores séricos de glucosa, lípidos, creatinina y urea, que con base en la experiencia disponible, no tiene repercusión clínica.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios preclínicos y clínicos no han reportado efectos nocivos en estos rubros.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. En hipertensión leve y moderada, se recomienda una tableta de DIURAL* de 6-12 mg al día. Si es necesario aumentar la dosis se hará después de 2 a 4 semanas. La dosis debe mantenerse hasta obtener la respuesta deseada y luego si se desea podrá disminuirse de acuerdo a la respuesta del paciente. En insuficiencia cardíaca la dosis recomendada de piretanida es de 3-6 mg. En edemas renales, hepáticos, así como en insuficiencia cardíaca, 1 tableta de DIURAL* de 6 mg al día es suficiente y puede aumentarse y disminuirse en función de la respuesta. Dosis máxima: la dosis de 24 mg/día se han administrado en forma segura en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. En pacientes con disfunción renal e han llegado a administrar dosis tan altas como 96 mg/día. Dosis en insuficiencia renal: la dosis de piretanida puede incrementarse en este tipo de pacientes para promover la diuresis, por lo que se han suministrado 48 a 96 mg en forma efectiva. Se incrementa la eficacia diurética al fraccionar la dosis (2 a 3 veces al día). La presencia de uremia no afecta la depuración de piretanida ya que ésta depende de secreción activa, más que de filtración glomerular. Dosis en geriatría: no se requieren ajustes mayores.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Si la ingesta accidental o sobredosificación ocurre entre los primeros 15 minutos de ocurrida se recomienda lavado gástrico, vigilar diuresis y electrólitos, para restituir su pérdida. Si ha transcurrido más tiempo, determinar el estado hidroelectrolítico y restituir tanto volumen como electrólitos, según reporte de laboratorio. No hay antídoto.
Presentación(es): Caja con 30 tabletas de 6 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SILANES, S.A. de C.V. Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte, Parque Industrial Toluca 2000, Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan, C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. *Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 246M87 SSA-IV.
Clave de IPPA: DEAR-05330020451503/RM2006