EFFORTIL^®

BOEHRINGER PM

Comprimidos

Denominación genérica: Clorhidrato de etilefrina.
Forma farmacéutica y formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: clorhidrato de etilefrina 5 mg. Excipiente cbp 1 comprimido.
Indicaciones terapéuticas: EFFORTIL^® es un analéptico cardiocirculatorio útil en el tratamiento de trastornos hipotónicos vasculares. En el tratamiento de la hipotensión pasajera relacionada o no a medicamentos. También es de utilidad en la profilaxis de incidentes circulatorios en caso de pequeñas intervenciones diagnósticas y en casos con tendencia al colapso ortostático.
Farmacocinética y farmacodinamia: Etilefrina, el ingrediente activo de EFFORTIL^®, es un agente de acción simpaticomimética directa, que tiene una gran afinidad por los receptores alfa₁ y beta₁. Los receptores beta₂ también se pueden activar a dosis altas. Como resultado, tiene la habilidad de potenciar la contractilidad cardíaca y elevar el gasto cardíaco, aumentando el volumen de la contracción; además aumenta el tono venoso y la presión venosa central y lleva a una elevación en el volumen sanguíneo circulante. El efecto positivo inotrópico ha sido demostrado en pacientes con función cardíaca normal o levemente disminuida. El medicamento aumenta la presión sistólica en mayor medida que la diastólica, y se observa un leve efecto cronotrópico. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desvanecimiento), así como estabilizar los parámetros hemodinámicos. Como resultado del efecto del primer paso, la biodisponibilidad del comprimido es cerca del 12%. Aproximadamente el 23% del medicamento se une a proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren después de 20 minutos con la formulación líquida (8 ng/ml), después de una dosis única de 10 mg. No se comprobó que el medicamento cruzara la barrera hematoencefálica cuando se dio en forma radioactiva a ratas. Aún no se sabe si etilefrina cruza la barrera placentaria o si aparece en la leche materna. La etilefrina se elimina en forma primaria por metabolismo. El principal metabolito humano es el conjugado con ácido sulfúrico. No hay evidencia que sugiera que alguno de los metabolitos sea activo. La vida media de eliminación terminal es cerca de 2 horas. Después de la administración de etilefrina marcada con tritio, 75-80% de la radioactividad total se recobró en la orina. Debido a que la etilefrina y sus conjugados se excretan en su mayoría por la vía renal, es posible que los conjugados se puedan acumular en pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones: Hipertensión arterial, hipertiroidismo, tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo agudo, hipertrofia prostática, adenoma prostático, insuficiencia cardíaca descompensada, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica y estenosis de las válvulas cardíacas o arterias centrales. Está contraindicado en pacientes con desregulación hipotensiva que producen reacción hipertensiva al ponerse de pie. Observaciones: en pacientes con taquicardia y/o trastornos del ritmo, así como con alteraciones cardiacas y vasculares orgánicas graves, el tratamiento con EFFORTIL^® debe ser objeto de especial ponderación por parte del médico. Se debe usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. El uso de etilefrina durante una competencia atlética puede llevar a resultados de pruebas positivos para sustancias no clínicas, ejemplo: aumentar el rendimiento atlético.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El empleo de EFFORTIL^® durante los primeros meses del embarazo se encuentra contraindicado, así como también durante el período de lactancia. En el segundo y tercer trimestres del embarazo, EFFORTIL^® debe ser usado únicamente después de que los riesgos y beneficios hayan sido cuidadosamente evaluados. EFFORTIL^® puede dañar la perfusión uteroplacentaria y provocar relajación uterina.
Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse hipersensibilidad (reacción alérgica), ansiedad, insomnio, temblor, cefalea, mareos, palpitaciones, taquicardia, elevación de la presión arterial, arritmias, angina de pecho, inquietud, opresión craneal y sudoración; náuseas, hiperhidrosis.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Es posible una potenciación del efecto en caso de la administración simultánea de simpaticomiméticos o cualquier sustancia con actividad simpaticomimética (como antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO o antihistamínicos), guanetidina, reserpina u hormonas tiroideas. Los hidrocarburos alifáticos halogenados en anestésicos inhalados y glicósidos cardíacos en altas dosis, pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos en el corazón, y así conducir al desarrollo de arritmias cardíacas. Dihidroergotamina aumenta la absorción enteral del EFFORTIL^®, por lo que potencia su acción. Atropina puede potenciar el efecto de EFFORTIL^® e incrementar la frecuencia cardíaca. Los agentes adrenérgicos bloqueadores (a y bbloqueadores) pueden abolir parcial o completamente el efecto de etilefrina. El tratamiento con b-bloqueadores puede inducir bradicardia refleja.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas hasta el momento.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han notificado.
Dosis y vía de administración: Comprimidos: adultos y escolares: 1 a 2 comprimidos, 3 veces al día. Niños de 2 a 6 años: ½ a 1 comprimido, 3 veces al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: la intoxicación aguda intensifica los efectos adversos descritos en la sección correspondiente. Además puede ocurrir agitación y vómito. En bebés y niños pequeños, una sobredosis puede causar depresión respiratoria y coma. Antídotos: se debe dar un tratamiento sintomático. Proporcionar medidas de cuidado intensivo en casos de sobredosis grave. Los síntomas que se deban a actividad simpaticomiméticas beta₁, se pueden tratar con beta-bloqueadores administrados de acuerdo a las guías terapéuticas.
Presentación(es): Caja con 20 comprimidos de 5 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Nombre y domicilio del laboratorio: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V., Calle del Maíz No. 49 16090 México; D.F. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania. ^®Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 42587 SSA IV.
Clave de IPPA: 083300RR610462

EFFORTIL^®

BOEHRINGER PM

Solución gotas

Denominación genérica: Clorhidrato de etilefrina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución gotas. Cada ml contiene: clorhidrato de etilefrina 7,5 mg. Vehículo cbp 1 ml. Cada 25 gotas equivalen a 1 ml.
Indicaciones terapéuticas: EFFORTIL^® es un analéptico cardiocirculatorio útil en el tratamiento de trastornos hipotónicos vasculares. En el tratamiento de la hipotensión pasajera relacionada o no a medicamentos. También es de utilidad en la profilaxis de incidentes circulatorios en caso de pequeñas intervenciones diagnósticas y en casos con tendencia al colapso ortostático.
Farmacocinética y farmacodinamia: Etilefrina, el ingrediente activo de EFFORTIL^®, es un agente de acción simpaticomimética directa, que tiene una gran afinidad por los receptores alfa₁ y beta₁. Los receptores beta₂ también se pueden activar a dosis altas. Como resultado, tiene la habilidad de potenciar la contractilidad cardíaca y elevar el gasto cardíaco, aumentando el volumen de la contracción; además aumenta el tono venoso y la presión venosa central y lleva a una elevación en el volumen sanguíneo circulante. El efecto positivo inotrópico ha sido demostrado en pacientes con función cardíaca normal o levemente disminuida. El medicamento aumenta la presión sistólica en mayor medida que la diastólica, y se observa un leve efecto cronotrópico. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desvanecimiento), así como estabilizar los parámetros hemodinámicos. Como resultado del efecto del primer paso, la biodisponibilidad de la solución oral es cerca del 8%. Aproximadamente el 23% del medicamento se une a proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas pico ocurren después de 20 minutos con la formulación líquida (5 ng/ml), después de una dosis única de 10 mg. No se comprobó que el medicamento cruzara la barrera hematoencefálica cuando se dio en forma radioactiva a ratas. Aún no se sabe si etilefrina cruza la barrera placentaria o si aparece en la leche materna. La etilefrina se elimina en forma primaria por metabolismo. El principal metabolito humano es el conjugado con ácido sulfúrico. No hay evidencia que sugiera que alguno de los metabolitos sea activo. La vida media de eliminación terminal es cerca de 2 horas. Después de la administración de etilefrina marcada con tritio, 75-80% de la radioactividad total se recobró en la orina. Debido a que la etilefrina y sus conjugados se excretan en su mayoría por la vía renal, es posible que los conjugados se puedan acumular en pacientes con insuficiencia renal.
Contraindicaciones: Hipertensión arterial, hipertiroidismo, tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo agudo, hipertrofia prostática, adenoma prostático, insuficiencia cardíaca descompensada, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica y estenosis de las válvulas cardíacas o arterias centrales. Está contraindicado en pacientes con desregulación hipotensiva que producen reacción hipertensiva al ponerse de pie. Observaciones: en pacientes con taquicardia y/o trastornos del ritmo, así como con alteraciones cardiacas y vasculares orgánicas graves, el tratamiento con EFFORTIL^® debe ser objeto de especial ponderación por parte del médico. Se debe usar con precaución en pacientes con diabetes mellitus. El uso de etilefrina durante una competencia atlética puede llevar a resultados de pruebas positivos para sustancias no clínicas, ejemplo: aumentar el rendimiento atlético.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El empleo de EFFORTIL^® durante los primeros meses del embarazo se encuentra contraindicado, así como también durante el período de lactancia. En el segundo y tercer trimestres del embarazo, EFFORTIL^® debe ser usado únicamente después de que los riesgos y beneficios hayan sido cuidadosamente evaluados. EFFORTIL^® puede dañar la perfusión uteroplacentaria y provocar relajación uterina.
Reacciones secundarias y adversas: Pueden presentarse hipersensibilidad (reacción alérgica), ansiedad, insomnio, temblor, cefalea, mareos, palpitaciones, taquicardia, elevación de la presión arterial, arritmias, angina de pecho, inquietud, opresión craneal y sudoración; náuseas, hiperhidrosis.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Es posible una potenciación del efecto en caso de la administración simultánea de simpaticomiméticos o cualquier sustancia con actividad simpaticomimética (como antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO o antihistamínicos), guanetidina, reserpina u hormonas tiroideas. Los hidrocarburos alifáticos halogenados en anestésicos inhalados y glicósidos cardíacos en altas dosis, pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos en el corazón, y así conducir al desarrollo de arritmias cardíacas. Dihidroergotamina aumenta la absorción enteral del EFFORTIL^®, por lo que potencia su acción. Atropina puede potenciar el efecto de EFFORTIL^® e incrementar la frecuencia cardíaca. Los agentes adrenérgicos bloqueadores (a y b-bloqueadores) pueden abolir parcial o completamente el efecto de etilefrina. El tratamiento con b-bloqueadores puede inducir bradicardia refleja.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas hasta el momento.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han notificado.
Dosis y vía de administración: Solución: adultos y escolares: 13 a 25 gotas, 3 veces al día. Preescolares y lactantes: 6 a 12 gotas, 3 veces al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: la intoxicación aguda intensifica los efectos adversos descritos en la sección correspondiente. Además puede ocurrir agitación y vómito. En bebés y niños pequeños, una sobredosis puede causar depresión respiratoria y coma. Antídotos: se debe dar un tratamiento sintomático. Proporcionar medidas de cuidado intensivo en casos de sobredosis grave. Los síntomas que se deban a actividad simpaticomimética beta₁, se pueden tratar con beta-bloqueadores administrados de acuerdo a las guías terapéuticas.
Presentación(es): Solución (al 0,75%), frasco con 20 ml y gotero.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V., Calle del Maíz no. 49 16090 México, D.F. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania. ^®Marca registrada.
Número de registro del medicamento: 44922 SSA IV.
Clave de IPPA: 093300RR01230

EFFORTIL^®

BOEHRINGER PM

Solución inyectable

Denominación genérica: Etilefrina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: clorhidrato de etilefrina 10 mg. Vehículo cbp 1 ml.
Indicaciones terapéuticas: Hipotensión normovolémica aguda y síncope cardiovascular.
Farmacocinética y farmacodinamia: Después de su administración intravenosa, las concentraciones plasmáticas de etilefrina presentan una caída biexponencial; la vida media de la fase alfa es de 6,2 minutos y la de la fase terminal beta es de 2,2 horas. La eliminación renal de etilefrina y sus metabolitos fue de 78,2% después de 24 horas. El metabolito mayor fue etilefrina conjugada con ácido sulfúrico. La eliminación renal de este metabolito fue de 44,4% de la dosis administrada en 24 horas. La proporción de etilefrina libre recuperada en la orina fue de 28,3%; el ácido 3-hidroximandélico representó más del 3,5% del medicamento eliminado por vía renal. Etilefrina, el ingrediente activo de EFFORTIL^®, es un agente simpaticomimético de acción directa que tiene una alta afinidad por los receptores alfa 1, beta 1 y beta 2. Como resultado, tiene la habilidad de aumentar la contractilidad cardíaca y de elevar el gasto cardíaco aumentando el volumen latido; además incrementa el tono venoso y la presión venosa central, lo que lleva a una elevación del volumen sanguíneo circulante. El efecto inotrópico positivo se ha demostrado en pacientes con función cardíaca normal o levemente dañada. El medicamento incrementa la presión sistólica en mayor grado que la presión diastólica. En trastornos cardiovasculares funcionales, por lo tanto, el medicamento puede llevar a una mejoría en los síntomas subjetivos (como mareos, cansancio o tendencia al desmayo) y a la vez estabiliza los parámetros hemodinámicos.
Contraindicaciones: EFFORTIL^® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al clorhidrato de etilefrina. EFFORTIL^® está contraindicado en pacientes con falta de regulación hipotensiva en quienes se produce una reacción hipertensiva al ponerse de pie. No se debe administrar con otros agentes simpaticomiméticos, en pacientes con hipertensión arterial, tirotoxicosis, feocromocitoma, glaucoma de ángulo agudo, hipertrofia prostática o adenoma prostático con retención urinaria, enfermedad cardíaca coronaria, falla cardíaca descompensada, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y estenosis de válvulas cardíacas o de arterias centrales. EFFORTIL^® no debe usarse en el primer trimestre del embarazo y tampoco en el periodo de lactancia.
Precauciones generales: Se debe tener precaución en pacientes con taquicardia, arritmias cardíacas o con alteraciones cardíacas graves. Y también en pacientes con diabetes mellitus. El uso de etilefrina puede consecuentar resultados positivos en las evaluaciones de uso de sustancias no clínicas, por ejemplo: mejora del desempeño atlético. No se han realizado estudios en los efectos en las habilidades para conducir o usar maquinaria. De cualquier forma, los pacientes deben ser notificados de la posibilidad de experimentar efectos indeseables como mareo durante el tratamiento de EFFORTIL^® Ampulas. Se recomienda precaución al manejar vehículos o maquinaria. Si los pacientes experimentan alguno de los efectos adversos mencionados previamente se deben evitar tareas como manejar u operar maquinaria que potencialmente pudieran ocasionarle un daño.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: En el segundo y tercer trimestre del embarazo, EFFORTIL^® debe ser usado solamente después de que se hayan ponderado cuidadosamente los riesgos y beneficios. No se debe usar en el primer trimestre del embarazo. EFFORTIL^® puede dañar la perfusión útero-placentaria y causar relajación uterina. No se puede excluir que el medicamento se excrete por la leche materna, por lo que no se debe usar durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad (reacciones alérgicas). Trastornos psiquiátricos: ansiedad, insomnio. Trastornos en el sistema nervioso: temblor, intranquilidad, cefalea, mareo. Trastornos cardíacos: angina de pecho, arritmia, taquicardia, incremento en la tensión arterial, palpitaciones. Trastornos gastrointestinales: náusea. Trastornos generales y en el sitio de administración: hiperhidrosis.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Es posible una potenciación del efecto en caso de la administración simultánea de guanetidina, mineralocoriticoides, reserpina, hormonas tiroideas, simpaticomiméticos, o cualquier sustancia con actividad simpaticomimética (como los antidepresivos tricíclicos o inhibidores de la MAO, antihistamínicos). Los hidrocarbonos halogenados alifáticos en anestésicos inhalados y glucósidos cardíacos en altas dosis pueden aumentar los efectos de los agentes simpaticomiméticos en el corazón y de esta forma llevar al desarrollo de arritmias cardíacas. La dihidroergotamina incrementa la absorción enteral de EFFORTIL^® y por lo tanto aumenta su actividad. La atropina puede potencializar el efecto de EFFORTIL^® y aumentar el ritmo cardíaco. El efecto de disminución de glucemia de los medicamentos hipoglucemiantes puede disminuirse. Los agentes bloqueadores adrenérgicos (alfa-bloqueadores y beta-bloqueadores) pueden parcial o completamente, abolir los efectos de etilefrina. El tratamiento con beta-bloqueadores puede inducir bradicardia refleja.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No han sido reportadas hasta el momento.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han notificado. En ratones, ratas y conejos en una dosis oral por arriba de 15 mg/kg no se observan efectos embrioletales o teratogénicos. En ratas a dosis tóxicas maternas ( < 30 mg/kg dosis) se observaron retrasos en el desarrollo de los fetos y en ratones un incidencia mayor de malformaciones conocidas. Estos efectos son considerados consecuencia de una mala nutrición debida a un efecto farmacodinámico exagerado en los vasos uterinos. En una dosis única en estudios en ratones, ratas, conejos y perros la DL₅₀ fue entre 66,4mg/kg (ratas) y 2.300 mg/kg (ratones). Después de la administración en ratones, conejos y perros, los valores correspondientes estuvieron entre 6,8 y 16,7 mg/kg. Los signos mayores de toxicidad fueron piloerección, exoftalmus, cianosis, taquipnea, salivación, ataxia, convulsiones (roedores) y en adición midriasis, temblor y vómito en los perros. En la DL₅₀ por rutas subcutáneas en roedores estuvo en rango de 200-300 mg/kg. En estudios orales en alrededor de 26 semanas el "Nivel de eventos adversos no observados" (por sus siglas en inglés NOAEL) fue 3 mg/kg en la rata y 0,6mg/kg en el perro. En dosis mayores (3 a 6 mg/kg para ratas o para perros, respectivamente) se observaron: disminución en la frecuencia cardíaca y en los niveles de glucosa en sangre (ratas) o un incremento en la tensión arterial de la presión intraocular, midriasis y actividad elevada de enzimas hepáticas (ALT). EN ambas especias se observaron cambios de fibrosis en el miocardio y en válvulas mitrales en dosis de 6-30 mg/kg. En adición a esto, en los perros se observó aumento en el peso del corazón e hiperplasia de la media en las arterias pequeñas. En todos los estudios por arriba de 26 semanas no se observaron indicaciones de potencial tumorogénico del compuesto. No se han realizado estudios in vivo de carcinogenicidad.
Dosis y vía de administración: Infusión intravenosa: si EFFORTIL^® se va a administrar en forma intravenosa, se recomienda usar de preferencia una infusión. La dosis debe ser preparada para alcanzar la presión arterial y frecuencia cardíaca requerida y se debe calcular para cada paciente individualmente. Se recomienda que los pacientes que están recibiendo una infusión intravenosa sean tratados en una unidad de cuidados intensivos con monitoreo regular de ECG, presión arterial y presión venosa central. Las tasas de infusión recomendadas son: adultos y niños mayores de 6 años: 0,4 mg/min (0,2-0,6 mg/min). Niños entre 2 y 6 años: 0,2 mg/min (0,1-0,4 mg/min). Niños menores de 2 años: 0,1 mg/min (0,05-0,2 mg/min). Para la infusión se deben utilizar solución salina fisiológica, solución Ringer lactato, solución glucosada al 5% o xilitol al 10% sin ningún otro aditivo. Inyección intravenosa: en casos de colapso circulatorio, se debe aplicar una inyección de EFFORTIL^® en forma lenta. En adultos se debe dar la mitad del contenido de una ámpula de 10 mg (0,5 ml); en los niños se recomiendan cantidades menores, según corresponda. Inyección intramuscular y subcutánea: adultos: 1,0 ml. Niños entre 6 y 14 años: 0,7-1,0 ml. Niños entre 2 y 6 años: 0,4-0,7 ml. Niños menores de 2 años: 0,2-0,4 ml. La dosis se debe repetir según se requiera a intervalos de 1 a 3 horas. Dosis máxima diaria: en general, la siguiente dosis máxima diaria no debe ser excedida: adultos y niños mayores de 6 años: 50 mg. Niños entre 2 y 6 años: 40 mg. Niños menores de 2 años: 30 mg.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas: la sobredosis aguda o una inyección intravenosa excesivamente rápida intensifican los eventos adversos previamente descritos. Adicionalmente pueden ocurrir agitación y vómito. En bebés y niños pequeños, la sobredosis puede causar depresión respiratoria central y coma. Tratamiento: se debe dar tratamiento sintomático adecuado. En casos de sobredosis severa se deben dar cuidados de terapia intensiva. Los síntomas que son debidos a la actividad simpaticomimética beta₁ pueden ser tratados con beta bloqueadores administrados de acuerdo con las guías terapéuticas de esta clase de medicamentos.
Presentación(es): Caja con 3 ampolletas de 10 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente no mayor de 30°C.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en España por: Boehringer Ingelheim España S.A., Prat de la Riba s/n, Sector Turó de Can Matas, 08173 Sant Cugat del Vallés, Barcelona, España. Distribuido por: Boehringer Ingelheim Promeco S.A. de C.V., Calle del Maíz no. 49, Barrio Xaltocan, Xochimilco, 16090 México, D.F. Según fórmula de: Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim am Rhein, Alemania.
Número de registro del medicamento: 43147 SSA IV.
Clave de IPPA: 103300C0010005