FENODID^®

PISA

Denominación genérica: Fentanilo.
Forma farmacéutica y formulación: Solución Inyectable. Cada ampolleta contiene: Citrato de fentanilo equivalente a 0.25 mg y 0.5 mg de fentanilo. Vehículo cbp 5 ml y 10 ml.
Indicaciones terapéuticas: Analgésico narcótico. FENODID^® está indicado en: Anestesia: como agente analgésico opioide complementario en anestesia general, regional o local. FENODID^® se utiliza en combinación con agentes neurolépticos como el droperidol para suministrar neuroleptoanalgesia y con óxido nitroso para suministrar neuroleptoanestesia. FENODID^® también se utiliza en combinación con agentes bloqueadores neuromusculares, anestésicos inhalados y con barbitúricos de acción ultracorta para el mantenimiento de la anestesia balanceada. FENODID^® es utilizado para la inducción y mantenimiento en anestesia general. Analgesia: FENODID^® puede ser utilizado como analgésico para prevenir o aliviar el dolor en el período postoperatorio inmediato.
Farmacocinética y farmacodinamia: El fentanilo es un analgésico opioide sintético que pertenece al grupo de las fenilpiperidinas. La acción analgésica es mucho mayor a la de la morfina, dosis de 100 mcg (0.1 mg) son equivalentes a 10 mg de sulfato de morfina en cuanto a sus efectos analgésicos. Sus principales acciones de valor terapéutico son la capacidad para producir sedación y analgesia. El fentanilo actúa alterando la liberación de neurotransmisores de los nervios aferentes sensitivos que conducen estímulos dolorosos. Al igual que otros analgésicos opioides, el fentanilo se une a receptores específicos en muchos sitios dentro del SNC alterando los procesos que afectan la respuesta emocional y de percepción al dolor. Se han propuesto varios subtipos de receptores de opioides los cuales intervienen en los efectos adversos y terapéuticos de los diferentes tipos de analgésicos opioides. El fentanilo produce acciones agonistas sobre los receptores Mu principalmente, aunque en menor medida, también ejerce efectos sobre los receptores Kappa. Después de la administración del fentanilo por vía intravenosa presenta un inicio de acción rápida y de corta duración. El fentanilo tiene una amplia distribución en los tejidos corporales y se acumula en el músculo esquelético y grasa. El flujo sanguíneo relativamente bajo en el tejido graso limita el rango de acumulación del medicamento en estas áreas, aunque, en sujetos obesos se puede acumular cuando se utilizan dosis múltiples o con administraciones prolongadas. La depuración del fentanilo pudiera dar como resultado concentraciones plasmáticas terapéuticas, que pueden ser mantenidas después de suspender el tratamiento, disminuyendo o aumentando la duración de su acción. Cerca del 90% del fentanilo está unido a proteínas plasmáticas principalmente a albúmina y lipoproteínas pudiendo ser modificada por cambios en el pH plasmático. La biotransformación es principalmente hepática y es metabolizado por N-desalquilación e hidroxilación a norfentanilo, el índice de metabolismo depende de la dosis total, del funcionamiento hepático y de la liberación del medicamento de los diferentes tejidos corporales. Se ha propuesto un modelo trifásico para la vida media de eliminación del fentanilo: Una distribución rápida de 1.7 minutos, una redistribución de 13 minutos y una eliminación de 3.5 horas. El fentanilo alcanza su efecto analgésico máximo cuando se administra por vía intravenosa de 3 a 5 minutos y por vía intramuscular de 20 a 30 minutos. La duración de sus efectos analgésicos son por vía intramuscular de 1 a 2 horas y por vía intravenosa de 0.5 a 1 hr. Cuando se utilizan dosis altas de fentanilo el tiempo que se requiere para despertar es de 42 a 210 min. a dosis promedio de 122 mcg por kg de peso. El fentanilo es eliminado hasta un 80% por la orina principalmente como metabolitos y el resto es recuperado en las heces sin cambios.
Contraindicaciones: FENODID^® se contraindica en todas aquellas personas con antecedentes de hipersensibilidad al fentanilo o a cualquiera de sus derivados.
Precauciones generales: El fentanilo solo debe ser utilizado por personal con experiencia en el uso de anestésicos intravenosos y en el manejo de la depresión respiratoria, siempre y cuando existan los elementos necesarios para la reanimación cardiopulmonar, incluyendo antagonistas de opiáceos, oxígeno y equipo de intubación endotraqueal. El fentanilo puede causar depresión respiratoria la que puede persistir por un tiempo mayor que el efecto analgésico. Debe ser realizado un monitoreo estricto de la función respiratoria durante la cirugía y en el período postoperatorio inmediato y se deberá cerciorar de que la respiración se restablezca y se mantenga antes del egreso de la sala de recuperación. Esta depresión se puede presentar sobre todo en pacientes sumamente enfermos, debilitados, en ancianos y en aquellos con problemas respiratorios. El fentanilo puede producir rigidez de los músculos abdominales y torácicos lo que podría repercutir en los movimientos respiratorios interfiriendo con la ventilación pulmonar. El riesgo de rigidez muscular se disminuye al aplicar la inyección de fentanilo lentamente o administrando de manera profiláctica un agente bloqueador neuromuscular que de igual forma se puede utilizar para producir relajación cuando la rigidez se presenta. Se recomienda que el fentanilo se administre lentamente por espacio de 1 a 2 minutos especialmente cuando se utilicen dosis altas ya que el paso rápido de este medicamento se ha asociado a reacciones anafilactoides, hipotensión, depresión respiratoria severa, colapso circulatorio y paro cardiaco. Al igual que otros agentes opioides el fentanilo puede causar dependencia física y psíquica. Se debe tomar en cuenta, que aunque rara vez, se pueden presentar signos y síntomas del síndrome de abstinencia a los opioides cuando se utilizan antagonistas de opioides para revertir los efectos del fentanilo.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se han realizado estudios bien controlados en humanos sobre la seguridad del fentanilo en el embarazo ni como analgesia obstétrica. Asimismo, se desconoce si el fentanilo se excreta en la leche materna, por lo tanto, el uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia debe ser utilizado solamente valorando riesgo contra beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: Los principales efectos adversos reportados con el fentanilo son depresión respiratoria, apnea, rigidez de los músculos de tórax y abdomen, bradicardia y laringoespasmo, los cuales deben de recibir manejo inmediato y adecuado para evitar complicaciones graves que se pudieran presentar como depresión respiratoria severa y paro cardiorrespiratorio. Otras reacciones menos graves incluyen: mareos, visión borrosa, náuseas, vómitos y diaforesis. Cuando se utiliza el fentanilo en combinación con agentes neurolépticos como el droperidol las reacciones que se pueden presentar con mayor frecuencia son: escalofríos, inquietud, episodios de alucinaciones en el período postquirúrgico y síntomas extrapiramidales, los cuales se han observado hasta 24 horas después de su administración.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Los medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) cuando se utilizan concomitantemente con fentanilo pueden potencializar los efectos depresores sobre el SNC. Los inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO) cuando se utilizan en combinación con fentanilo pueden incrementar el riesgo de depresión respiratoria severa, hipertensión o hipotensión arterial y colapso circulatorio.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna conocida hasta el momento.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se han realizado estudios bien controlados en relación a los efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: La dosis de FENODID^® debe ser individualizada para cada caso y se debe tomar en cuenta la edad, el peso, el estado general, uso de otros medicamentos, tipo de cirugía realizada, duración y anestesia utilizada. La vía de administración es intravenosa lenta o intramuscular. En anestesia general: Para cirugía menor: 2 mcg por kg de peso por vía intravenosa. Para cirugía mayor: Dosis moderadas, 2 a 20 mcg por kg de peso por vía intravenosa. Dosis altas, 20 a 50 mcg por kg de peso por vía intravenosa para procedimientos quirúrgicos en que se requiera una anestesia prolongada y una modificación de la respuesta al estrés como en cirugía de corazón abierto, en cirugías ortopédicas y neurológicas. En anestesia local y regional: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso por vía intravenosa. Como agente anestésico primario en Cirugía Mayor: De 50 a 100 mcg por kg de peso por vía intravenosa acompañado de oxígeno al 100% u oxígeno combinado con óxido nitroso y un relajante muscular. Por lo regular estas técnicas proporcionan una anestesia adecuada sin la necesidad de utilizar otros agentes anestésicos. A fin de proporcionar un efecto inmediato y sostenido se recomienda utilizar FENODID^® mediante infusión intravenosa continua. En algunos pacientes se pueden requerir dosis de hasta 150 mcg para alcanzar los efectos anestésicos deseados. Como premedicación anestésica: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso por vía intramuscular, 3 a 6 minutos previos a la cirugía. Durante el período de recuperación postquirúrgica: De 0.7 a 1.4 mcg por kg de peso por vía intramuscular. Se puede repetir la dosis una o dos horas después, en caso de considerarse necesario.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones clínicas de sobredosis por fentanilo se caracterizan por una acentuación de las acciones farmacológicas del fentanilo. El efecto más importante por su gravedad es la depresión respiratoria, aunque también se puede presentar hipotensión, bradicardia y rigidez muscular. El manejo de la depresión respiratoria incluye medidas de soporte y el uso de un antagonista de opioides. Si la depresión respiratoria ocurre durante el procedimiento quirúrgico se debe de mantener una vía aérea permeable mediante tubo endotraqueal para mantener una ventilación controlada o asistida. Si después del evento quirúrgico persiste la depresión respiratoria se podría requerir el uso prolongado de ventilación mecánica. En estos casos se recomienda utilizar antagonistas de opioides como naloxona o nalmefene. El nalmefene es un antagonista de opioides con propiedades similares a la naloxona, teniendo como característica principal una duración de acción mas prolongada. Se han utilizado dosis de 0.5 a 1 mg por vía intravenosa para revertir la depresión respiratoria producida por fentanilo y generalmente se logra en 2 a 5 minutos. Con naloxona se recomienda utilizar dosis de 0.5 mcg por kg de peso, tomando siempre en cuenta que la depresión respiratoria puede exceder la duración del efecto de la dosis única del antagonista lo que obliga a realizar un monitoreo continuo pudiendo administrar dosis adicionales si es necesario. Cuando ocurre hipotensión se recomienda el uso de soluciones parenterales endovenosas para mejorar la volemia, si se requiere se deben utilizar agentes vasopresores. Si ocurre bradicardia se puede utilizar atropina. Para la rigidez muscular se debe de dar apoyo respiratorio mediante ventilación controlada o asistida en combinación de un agente bloqueador neuromuscular.
Presentación(es): Caja con 1 ó 6 ampolletas de 5 ó 10 ml.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y lactancia. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica o permiso especial para estupefacientes. Léase instructivo anexo. Medicamento de alto riesgo.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial, 44940 Guadalajara, Jal. México.
Número de registro del medicamento: 580M98 SSA I.