FIGRAL®

MAVI

Denominación genérica: Sildenafil.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Citrato de sildenafil equivalente a 50 mg y 100 mg de sildenafil. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: Sildenafil está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil, que consiste en la incapacidad para lograr o mantener la erección del pene lo suficiente para tener rendimiento sexual satisfactorio. Para que sildenafil sea efectivo, es necesario que se acompañe de estimulación sexual.
Contraindicaciones: El uso de sildenafil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la tableta. Se ha demostrado que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica (nitroglicerina, isosorbide), por lo que está contraindicada su administración concomitantemente en pacientes bajo tratamiento regular o intermitente con donadores del óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquiera de sus formas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).
Precauciones generales: Debe realizarse una historia clínica minuciosa y un examen físico completo para diagnosticar la disfunción eréctil, identificar sus causas primarias potenciales e instituir el tratamiento indicado. La actividad sexual se asocia con cierto grado de riesgo cardíaco, por lo que antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deben evaluar el estado cardiovascular de sus pacientes. No es recomendable el uso de medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres cuando no sea aconsejable practicar actividad sexual. En estudios clínicos, se ha demostrado que sildenafil tiene propiedades vasodilatadoras sistémicas, que originan disminuciones transitorias de la presión arterial (ver Estudios clínicos). Esta propiedad tiene consecuencias mínimas o nulas en la mayoría de los pacientes. Sin embargo, antes de prescribir sildenafil, los médicos deberán evaluar cuidadosamente si los pacientes con ciertas condiciones subyacentes pueden verse afectados adversamente por estas acciones vasodilatadoras, especialmente en asociación con la actividad sexual. Los pacientes con susceptibilidad aumentada a los vasodilatadores incluyen a aquellos con obstrucción del flujo del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica) o aquellos con el raro síndrome de atrofia sistémica múltiple, el cual se manifiesta con una importante disminución del control autonómico de la presión arterial. Neuropatía óptica isquémica no arterítica (NOINA), una causa de visión disminuida o pérdida de visión, ha sido raramente reportada postcomercialización con el uso de todos los inhibidores FDE5, incluyendo sildenafil. La mayoría de los pacientes tenían factores de riesgo tales como bajo radio de discos ("disco apretado"), edad mayor a 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad arterial coronaria, hiperlipidemia y fumadores. No hay alguna relación causal entre el uso de inhibidores FDE5 y NOINA. Los médicos deben discutir con sus pacientes el riesgo mayor de NOINA en individuos que ya han experimentado NOINA. Se aconseja tener precaución cuando sildenafil es administrado a pacientes que estén tomando bloqueadores alfa, ya que la coadministración puede producir hipotensión sintomática en individuos susceptibles (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Para minimizar el potencial del desarrollo de hipotensión postural, los pacientes deben de estar hemodinámicamente estables con una terapia con bloqueadores alfa antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Se debe considerar iniciar el tratamiento con sildenafil a dosis bajas (ver Dosis y vía de administración). Además, los médicos deben recomendar a sus pacientes qué hacer en caso de síntomas de hipotensión postural. Una minoría de pacientes con la afección hereditaria de retinitis pigmentosa presenta trastornos genéticos de las fosfodiesterasas retinianas. No se dispone de información acerca de la seguridad en la administración de sildenafil a estos pacientes, por lo que debe administrarse con cautela en éstos. Los estudios in vitro realizados con plaquetas humanas indican que el sildenafil potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato de sodio (un donador de óxido nítrico). No se dispone de información concerniente a la seguridad en la administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o con úlceras pépticas activas, por lo que en estos pacientes se debe administrar sildenafil con cautela. Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil deben usarse con cautela en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes con afecciones que puedan predisponerlos al priapismo (anemia drepanocítica, mieloma múltiple o leucemia). No se han estudiado la seguridad y eficacia de las combinaciones de sildenafil con otras formas de tratamiento para la disfunción eréctil, por lo que no se recomiendan estas combinaciones. Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinaría: no existen recomendaciones especiales respecto de la conducción de vehículos o la operación de maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Sildenafil no está indicado para usarse en mujeres. No se dispone de estudios controlados en mujeres durante el embarazo o la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Los eventos adversos generalmente fueron transitorios y con intensidad de leve a moderada. En estudios con dosis fijas, la frecuencia de eventos adversos aumentó con la dosis. La naturaleza de los efectos adversos en estudios con dosis flexibles, que reflejan más de cerca el régimen posológico recomendado, fue similar a la observada para estudios con dosis fijas. Los eventos adversos más comúnmente reportados fueron cefalea y bochornos. Ver las tablas 1 y 2:




Con la administración de dosis mayores a las recomendadas, los eventos adversos fueron similares a los mencionados anteriormente, pero generalmente se reportaron con mayor frecuencia. El análisis de un estudio clínico doble ciego, controlado con placebo, que incluye a más de 700 sujetos/año observadas con tratamiento de placebo, y más de 1.300 sujetos/año en tratamiento con sildenafil, no mostró diferencias en la incidencia de infarto al miocardio (IM) o en el índice de mortalidad cardiovascular para pacientes tratados con sildenafil comparando con los que recibieron placebo. Los índices de IM fueron 1,1 por 100 sujetos/año para hombres que recibieron sildenafil y para los que recibieron placebo. Los índices de mortalidad cardiovascular fueron 0,3 por 100 sujetos-año en hombres que recibieron sildenafil y para aquellos que recibieron placebo. En los estudios postcomercialización se han reportado los siguientes eventos adversos: Desórdenes del sistema inmunologico: Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea). Desórdenes cardíacos: Taquicardia. Desórdenes vasculares: Hipotensión, síncope, epistaxis. Desórdenes gastrointestinales: Vómito. Desórdenes oculares: Dolor ocular, enrojecimiento de los ojos/inyección conjuntival. Desórdenes del sistema reproductivo y del pecho: Erección persistente y/o priapismo.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Efectos de otros fármacos sobre sildenafil: estudios in vitro: el metabolismo de sildenafil es mediado principalmente por las isoformas 3A4 (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria) del citocromo P-450 (CYP) Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir la depuración de sildenafil. Estudios in vivo: los estudios de farmacocinética de población de los datos, obtenidos de estudios clínicos, demostraron reducción en la depuración de sildenafil cuando se administró concomitantemente con inhibidores de CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina, ciprofloxacino, claritromicina, diclofenaco, verapamilo). La cimetidina (800 mg), inhibidor no específico de la CYP, causó un aumento del 56% en las concentraciones plasmáticas de sildenafil, cuando se administró concomitantemente con sildenafil (50 mg) a voluntarios sanos. Cuando se administró una dosis de 100 mg de sildenafil concomitantemente con eritromicina, inhibidor específico de la CYP3A4, en estado estable (500 mg, dos veces al día, durante 5 días), hubo una elevación del 182% en la exposición sistémica a sildenafil (ABC). Además, la administración concomitante del saquinavir, inhibidor de la proteasa del VIH, también inhibidor de la CYP3A4, en estado estable (1.200 mg, tres veces al día) con sildenafil (dosis única de 100 mg), dio lugar a una elevación del 140% en la Cmáx de sildenafil y del 210% en el ABC. Sildenafil no tuvo efectos en las características farmacocinéticas de saquinavir (ver Dosis y vía de administración).Se esperarían mayores efectos con los inhibidores más potentes de CYP3A4, como ketoconazol e itraconazol. La administración concomitante de ritonavir, inhibidor de la proteasa del VIH, potente inhibidor de P-450, en estado estable (400 mg, dos veces al día) con sildenafil (dosis de 100 mg única), produjo un incremento del 300% (4 veces) en la Cmáx y de 1.000% (11 veces) del ABC de sildenafil plasmática. A las 24 horas, las concentraciones plasmáticas de sildenafil fueron de aproximadamente 200 ng/mL, en comparación con aproximadamente 5 ng/mL cuando se administró sildenafil solo. Estos resultados son consistentes con los intensos efectos de ritonavir sobre una amplia variedad de substratos de la enzima P-450. Sildenafil no tuvo efectos sobre el comportamiento farmacocinético de ritonavir (ver Dosis y vía de administración).Cuando la dosis recomendada de sildenafil se administró en sujetos que se encuentran recibiendo inhibidores potentes de CYP3A4, la concentración plasmática máxima libre de sildenafil no excedió a 200 nm en ningún individuo y fue consistentemente bien tolerada. La administración de antiácidos en dosis únicas (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no modificó la biodisponibilidad de sildenafil. Los datos farmacocinéticos de sildenafil obtenidos de pacientes en estudios clínicos en los que se administraron concomitantemente medicamentos que son inhibidores de CYP2C9 (tales como tolbutamida o warfarina), inhibidores de CYP2D6 (como los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazida y diuréticos relacionados, inhibidores de la ECA y bloqueadores de los canales de calcio, no mostraron efectos sobre la farmacocinética de sildenafil. En voluntarios sanos del sexo masculino, no hubo evidencia de efectos de azitromicina (500 mg diarios, durante 3 días) sobre ABC, Cmáx, Tmáx, constante de eliminación o sobre la subsecuente vida media de sildenafil o de su metabolito. Efectos de sildenafil sobre otros fármacos: estudios in vitro: sildenafil es un inhibidor débil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 del citocromo P-450 (CI50 > 150 mM). Considerando concentraciones plasmáticas máximas de sildenafil de aproximadamente 1 mes después de la administración de las dosis recomendadas, es improbable que sildenafil modifique la depuración de sustratos de estas isoenzimas. Estudios in vivo: se ha demostrado que sildenafil potencia los efectos hipotensores de los nitratos usados en forma aguda o crónica. Por lo tanto, está contraindicado el uso de sildenafil simultáneamente con donadores del óxido nítrico, nitratos o nitritos orgánicos en cualquiera de sus formas, regular o intermitentemente (ver Contraindicaciones). En tres estudios específicos de interacción fármaco-fármaco, se administraron simultáneamente el bloqueador alfa doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) a pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB) controlados con terapia de doxazosina. En estos estudios poblacionales se observaron reducciones adicionales de la media de supino de la presión arterial media en posición supina de 7/7 mm/Hg, 9/5 mm/Hg, y 8/4 mm/Hg, y reducciones adicionales de pie de la presión arterial media de 6/6 mm/Hg, 11/4 mm/Hg y 4/5 mm/Hg, respectivamente. Sildenafil puede potenciar el sangrado en pacientes bajo tratamiento con heparina. Sildenafil (50 mg) no potenció el aumento en el tiempo de sangrado causado por el ácido acetilsalicílico (150 mg). Sildenafil (50 mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con concentraciones sanguíneas máximas de alcohol del 0,08% (80 mg/dl). No se observaron interacciones cuando se administró sildenafil (100 mg) concomitantemente con amlodipino a pacientes hipertensos. El promedio de la reducción adicional en la presión arterial sanguínea en posición supina fue de 8 mm/Hg para la presión sistólica y de 7 mm/Hg en la diastólica. En el análisis de la base de datos de seguridad no se encontró diferencia en el perfil de efectos adversos en pacientes tomando sildenafil con o sin algún medicamento antihipertensivo.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No se evidenció carcinogénesis relacionada en estudios con duración de 24 meses en ratas, en dosis hasta 42 veces la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH) en una base ponderal en mg/kg y aproximadamente 5 veces la DMRH en base ajustada a la superficie corporal en mg/m2, así como en un estudio con duración de 18 - 21 meses en ratones con dosis hasta 21 veces la DMRH en una base ponderal en mg/kg (aproximadamente 2 veces la DMRH en una base ponderal en mg/m2). Los resultados de los estudios de mutagenicidad bacteriana y mutagenicidad in vivo fueron negativos. No se observaron efectos teratogénicos, alteraciones en la fertilidad ni efectos adversos sobre el desarrollo peri o postnatal, durante el curso de estudios sobre la reproducción en ratas y conejos después de la administración oral de sildenafil. No hubo efectos sobre la motilidad o morfología de los espermatozoides después de la administración de dosis únicas de 100 mg de sildenafil por vía oral a voluntarios sanos.
Dosis y vía de administración: Las tabletas de sildenafil son para administración por vía oral. Uso en adultos: para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada es de 50 mg, tomados según sea necesario, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Con base a la eficacia y tolerancia, la dosis máxima recomendada puede aumentarse a 100 mg o disminuirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada al día es de 100 mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es una vez al día. Uso en pacientes con insuficiencia renal: no se requiere ajuste en la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (depuración de creatinina = 30 - 80 mL/min). Debido a que la eliminación del sildenafil se reduce en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 mL/min), debe considerarse una dosis de 25 mg. Uso en pacientes con insuficiencia hepática: debido a que la eliminación de sildenafil se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo cirrosis), debe considerarse una dosis de 25 mg. Uso en pacientes que utilizan otros medicamentos: dada la gran interacción en pacientes que reciben concomitantemente tratamientos con ritonavir (ver Interacciones medicamentosas y de otro género) se recomienda no exceder la dosis máxima de 25 mg de sildenafil en un período de 48 horas. Debe considerarse una dosis inicial de 25 mg en pacientes que reciben tratamiento concomitante con los inhibidores CYP3A4 (por ejemplo eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, ciprofloxacino, claritromicina, diclofenaco, verapamilo) (ver Interacciones medicamentosas y de otro género). Para minimizar el desarrollo potencial de la hipotensión postural, los pacientes deben estar estables con la terapia de bloqueadores alfa antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Además, debe ser considerada la iniciación de sildenafil a dosis bajas (ver Precauciones Generales e Interacciones Medicamentosas y de otro Género). Uso en niños: sildenafil no está indicado para uso en niños (menores de 18 años). Uso en ancianos: no se requiere ajuste en la dosis en pacientes ancianos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de hasta 800 mg, los efectos adversos fueron similares a los observados a las dosis menores, pero su incidencia aumentó. En casos de sobredosificación, se deben tomar medidas generales de soporte, según sea necesario. No es de esperar que la diálisis renal acelere la depuración, ya que sildenafil tiene gran afinidad por las proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina.
Presentación(es): Caja con 1, 4, 10 ó 20 tabletas de 50 mg. Caja con 1, 4, 10 ó 20 tabletas de 100 mg. Caja dispensadora de cartón con 20 cajas individuales, cada una contiene 1 tableta de 50 mg ó 100 mg en envase de burbuja.
Leyendas de protección: Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No deberá usarse en menores de 18 años. Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.
Nombre y domicilio del laboratorio: MAVI FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V. Calle 7 No. 386, Col. Pantitlán, C.P 08100 Deleg. Iztacalco, Ciudad de México., México. ® Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 032M2012 SSA IV.

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