GAMIKAL

PROBIOMED

Denominación genérica: Amikacina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución Inyectable. La ampolleta contiene: Infantil: Sulfato de amikacina 100mg. Vehículo c.b.p. 2 mL. Adulto: Sulfato de amikacina 500 mg. Vehículo c.b.p. 2 mL.
Indicaciones terapéuticas: GAMIKAL^® está indicado en el tratamiento de la septicemia producida por bacilos gramnegativos aerobios resistentes a la gentamicina y a otros aminoglucósidos. GAMIKAL^® es el aminoglucósido de elección para el tratamiento inicial urgente de infecciones graves por bacilos gramnegativos en pacientes internados en hospitales o unidades en los que hay Enterobacteriaceas o Pseudomonas aeruginosa resistentes a la gentamicina. Es un antimicrobiano útil en el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por microorganismos gramnegativos susceptibles, como son especies de Pseudomonas, E. coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter. Es eficaz en pacientes con septicemia, infecciones graves de vías respiratorias, articulaciones, huesos, sistema nerviosos central, de piel y de tejidos blandos; también es útil en casos de peritonitis, infecciones postoperatorias y quemaduras. Es un antimicrobiano de utilidad en infecciones graves debidas a bacilos gramnegativos aerobios multiresistentes en niños de todas las edades, inclusive en recién nacidos. Las infecciones urinarias por microorganismos resistentes a la gentamicina suelen responder al tratamiento combinado con metronidazol, clindamicina o cloranfenicol, da buenos resultados en el tratamiento urgente de septicemia consecutiva a operaciones de colon.
Farmacocinética y farmacodinamia: La Amikacina es un antimicrobiano aminoglucósido semisintético derivado de la kanamicina A, cuyo mecanismo de acción probablemente es similar al de otros aminoglucósidos, es decir, interfiere en la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a proteínas de la subunidad 30s de los ribososmas, lo cual da lugar a la transcripción errónea de los codones RNAm y a la producción final de proteínas bacterianas defectuosas. Ejerce un efecto bactericida. Tras la administración intramuscular de 500 mg de Amikacina, se alcanzan concentraciones séricas máximas de 20 mg/mL en un término aproximado de una hora. Después, estas concentraciones disminuyen a 10 mg/mL a las cuatro horas, 4 mg/mL a las ocho horas y por lo general no se detecta en el suero doce horas después de su administración. Su vida media tras la inyección intramuscular es de 2 a 3 horas. Después de una infusión intravenosa de 500 mg de Amikacina durante un lapso de 30 minutos, de inmediato se alcanzan concentraciones séricas de 34 a 48 mg/mL. Al cabo de media hora, tiene lugar una fase de distribución, durante la cual las concentraciones séricas descienden a 20-30 mg/mL. Después descienden estas en la misma forma que tras la administración intramuscular y hacia las doce horas queda muy poca Amikacina detectable en el suero. La administración intravenosa rápida (2 a 5 min.) de 500 mg de Amikacina se acompaña de concentraciones séricas máximas hasta de 60 mg/mL durante los primeros 15 minutos que luego descienden con rapidez a 20 - 30 mg/mL a la hora y después con más lentitud en forma similar al descenso que ocurre con la administración intramuscular. Es mínima la fijación de Amikacina a las proteínas séricas (3.6%). La Amikacina se distribuye principalmente en líquidos extracelulares a juzgar por su volumen de distribución (30% del peso corporal total). Se difunde bien en el líquido intersticial normal, tejido muscular y tejido adiposo. El principal sitio donde se deposita es en el riñón. La amikacina penetra la barrera placentaria. La Amikacina se elimina del organismo casi en su totalidad por el riñón, en su forma activa. En pacientes con función renal normal, cerca de 94% de las dosis administradas se excreta en la orina en un lapso de 24 horas. En caso de alteración de la función renal, la vida media del medicamento aumenta en forma progresiva a medida que se deteriora la función renal.
Contraindicaciones: Pacientes con antecedentes de hipersensiblidad o de reacciones tóxicas graves a la Amikacina o a otros aminoglucósidos. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
Precauciones generales: Debe tenerse en cuenta la posibilidad de reacciones asmáticas severas relacionadas con el bisulfito de sodio, componente de la fórmula. La edad avanzada y la deshidratación pueden aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. En caso de presencia de disfunción renal, está puede ser caracterizada por oliguria, disminución de la densidad específica de la orina, aumento de la retención de nitrógeno, elevación de la creatinina sérica. En este caso la dosis debe ser disminuida y/o el intervalo entre las dosis debe ser más espaciado, para impedir la acumulación de niveles sanguíneos anormalmente elevados, y así minimizar el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. La administración de Amikacina puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La Amikacina atraviesa la barrera placentaria y, al igual que otros aminoglucósidos, conlleva el riesgo de lesionar el aparato auditivo y producir sordera en el producto de la gestación, por lo cual es preferible evitar el empleo de este medicamento en mujeres embarazadas. Aunque no se sabe si la Amikacina se excreta en la leche materna, es conveniente no administrarla a mujeres en lactancia o suspender esta si es indispensable el uso del medicamento.
Reacciones secundarias y adversas: Las principales reacciones adversas a la amikacina son los efectos otóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o por periodos más prolongados ( > 14 días) que los recomendados o a los que se administra al mismo tiempo otro aminoglucósido. La otoxicidad se manifiesta por sordera para los sonidos de alta frecuencia, la cual solo se detecta mediante estudios audiométricos, a veces es irreversible y puede presentarse después de suspendido el tratamiento. La nefrotoxididad se caracteriza por daño funcional y estructural de los túbulos proximales, mismo que se manifiesta por insuficiencia renal no oligúrica con proteinuria y elevación progresiva de la urea y la creatinina sanguíneas. La Amikacina, al igual que otros aminoglucósidos puede producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria; este riesgo es mayor en pacientes a los que se les administran anestésicos o relajantes musculares, como succilcolina, tubocurarina o decametonio. Otros efectos colaterales de la Amikacina son: reacciones de hipersensibilidad, náusea, vómito, cefalea, fiebre medicamentosa, temblores, parestesias, artralgias, eosinofilia, anemia y anormalidades leves en las pruebas de funcionamiento hepático.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La Amikacina administrada con otros aminoglucósidos conlleva mayor riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Además los aminoglucósidos potencian entre si su alergenicidad. Durante la administración de Amikacina no es recomendable el tratamiento con otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos, como bacitracina, anfotericina B, polimixina B, cefaloridina, vancomicina, colistina, cisplatino u otros aminoglucósidos. Diuréticos como la furosemida y el ácido etacrínico pueden producir efectos ototóxicos y no es conveniente emplearlos junto con la Amikacina. La amikacina debe emplearse con cautela en pacientes con miastenia grave o parkinsonismo, ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su posible efecto curarizante.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: La Amikacina puede producir aumento en la densidad urinaria y proteinuria. En ocasiones ocurre aumento en el nitrógeno de la urea sanguínea y la creatinina sérica. Ocasionalmente puede presentarse eosinofilia y disminución de los índices hemáticos.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Estudios realizados en animales de laboratorio no han revelado evidencia de teratogenicidad, ni sobre la capacidad reproductora. Tampoco se han reportado efectos carcinogénicos ni mutagénicos en animales de investigación. En seres humanos no existen estudios de este tipo.
Dosis y vía de administración: GAMIKAL^® se administra por vía intramuscular o intravenosa. Intramuscular: En adultos, niños y preescolares con función renal normal, la dosis recomendada es de 7.5 a 15 mg/kg/día divididos en dos o tres aplicaciones durante 7 o 10 días, sin sobrepasar 1.5 g diarios. Intravenosa: La misma dosificación y esquema que en la administración intramuscular. Es recomendable disolver cada dosis en 100 mL de solución intravenosa (solución salina normal, solución glucosada al 5% o cualquier otra solución compatible) para administrar en un lapso de 30 minutos en adultos y de una a dos horas en niños. En pacientes con alteración de la función renal la dosis inicial es la misma que en otros y la dosis sucesivas se ajustan de acuerdo con la disminución de la depuración renal de cada paciente.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se manifiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos en el apartado sobre reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas de nefrotoxicidad y ototoxicidad, se deben determinar las concentraciones séricas del medicamento para ajustar la dosis o suspenderlo. En caso de bloqueo neuromuscular, las sales de calcio resolverán el problema, aunque a veces es necesaria la ventilación macánica. La hemodiálisis permitiá la eliminación del medicamento con mayor eficacia que la diálisis peritoneal.
Presentaciones: GAMIKAL^® 500 caja con una ampolleta de 500 mg de Amikacina en 2 mL GAMIKAL^® 100 caja con una ampolleta de 100 mg de Amikacina en 2 mL. GAMIKAL^® 500 caja con dos ampolletas de 500 mg de Amikacina en 2 mL c/u. GAMIKAL^® 100 caja con dos ampolletas de 100 mg de Amikacina en 2 mL c/u. GAMIKAL^® 500 caja con 7 ampolletas de 500 mg de Amikacina en 2 mL c/u. GAMIKAL^® 100 caja con 7 ampolletas de 100 mg de Amikacina en 2 mL c/u.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. No se use en el embarazo. Antibiótico. El uso de éste producto puede causar resistencia bacteriana. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.
Nombre y domicilio del laboratorio: PROBIOMED S.A. de C.V. Maíz No. 20, Col. Granjas Esmeralda, C.P. 09810, Deleg. Iztapalapa, D.F., México.
Número de registro del medicamento ante la secretaría: 150M85 SSA IV.