GELDAKO

GELPHARMA

Denominación genérica: Ketorolaco trometamina.
Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.
Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo con acción analgésica. GELDAKO esta indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo de moderado a severo.
Farmacocinética y farmacodinamia: Ketorolaco trometamina en un agente antiinflamatorio no esteroideo estructuralmente relacionado con la Tolmetina y la Indometacina. Inhibe la actividad de la actividad de la enzima ciclooxigenasa y por consiguiente decrece la formación de precursores de las prostaglandinas y tromboxanos formando ácido araquidónico. El ketorolaco trometamina es un analgésico con mínimas propiedades antiinflamatorias. Su absorción por vía oral es rápida alcanzando una concentración 0.87 mg/ml, que se presenta a los 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas (DS=1.2), en los adultos jóvenes y de 6.1 horas (DS=1.0), en sujetos de edad avanzada (edad media de 72 años). Más de 99 % de ketorolaco en plasma está unido a las proteínas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco. Dado que el ketorolaco es un fármaco muy potente y alcanza concentraciones plasmáticas bajas, no es de esperar que desplace de forma importante a otros fármacos unidos a las proteínas plasmáticas. El ketorolaco sufre una amplia metabolización hepática. La principal vía metabólica del ketorolaco en el ser humano es su conjugación con ácido glucurónico. La p-hidroxilación es otra vía metabólica de menor importancia. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal; en torno a 92 % de la dosis se recupera en la orina (aproximadamente 40 % en forma de metabolitos) y 60 % restante en forma de ketorolaco inalterado). Con las heces se elimina alrededor de 6 % de la dosis administrada. En voluntarios jóvenes sanos, la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 9.3 horas por termino medio (intervalo: 2.4 a 9.2 horas), y la depuración plasmática total, de 0.023 It/hora/kg, también por término medio.
Contraindicaciones: GELDAKO esta contraindicado en pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente, perforación gastrointestinal reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 mmol/It.) y los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemina o deshidratación. Esta contraindicado en el parto. En pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINES, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pues se han descrito reacciones antifilactoides graves en estos pacientes. Por su efecto antiagregante plaquetario, GELDAKO está contraindicado como analgésico profiláctico antes de la intervención o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia. En pacientes que estén recibiendo tratamiento con ácido acetilsalicílico u otros AINES. Esta contraindicada la absorción de ketorolaco y petoxifilina. No administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía.
Precauciones generales: Debe evitarse el uso de GELDAKO como analgesia profiláctica antes de cualquier cirugía, debido al riesgo de sangrado. No utilizar GELDAKO en mujeres embarazadas o en etapa de lactancia. GELDAKO no debe emplearse al mismo tiempo con otros AINES, ni por periodos prolongados superiores a 7 días, ni en dosis máximas a las recomendadas. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y duración del tratamiento.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se recomienda el uso de GELDAKO durante el embarazo, el trabajo de parto o en el parto, tampoco durante la lactancia. Está contraindicado durante el parto pues, por inhibir la síntesis de prostaglandinas, puede perjudicar la circulación fetal e inhibir las concentraciones uterinas, con lo que aumentaría el riesgo de metrorragia. No se han apreciado signos de teratogenia tras administrar dosis tóxicas de Ketorolaco a ratas y conejas preñadas. En las ratas se observó una prolongación de la gestación y un retraso del parto. El ketorolaco atraviesa en 10 % la barrera placentaria. Se ha detectado también en pequeñas concentraciones en la leche humana.
Reacciones secundarias y adversas: La frecuencia de presentación de eventos secundarios al uso de GELDAKO disminuyen de 50 a 10%, cuando se emplea durante períodos cortos y las reacciones son poco frecuentes: úlcera péptica, sangradio gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudoración boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma, incremento en la frecuencia urinaria, oliguria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2 %) y la fijación es independiente de la concentración. EI ketorolaco no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mg/ml), la fijación de ketorolaco se redujo de 99.2 % aproximadamente a 97.5 %. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitorina y tolbultamida no alteraron la fijación proteica de ketorolaco. Como el ketorolaco es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas. El probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta la concentración plasmática, así como la vida media. El ketorolaco reduce la respuesta diurética de la furosemida en aproximadamente 20%. Litio: Posible inhibición de aclaración renal de litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática de éste y la potencial toxicidad del mismo. Metotrexato: reduce el aclaración del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo. Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ketorolaco e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal, particularmente, en pacientes depletados de volumen. El ketorolaco ha sido administrado concurrentemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posquirúrgico, sin evidencia de interacciones adversas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no en grado de absorción de ketorolaco oral.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ketorolaco debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquellos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquellos con terapia a base de diuréticos. Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones de nitrógeno de urea y la creatina sérica como signo de daño renal. En los pacientes con deterioro significativo de la función renal, la administración queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de ketorolaco en pacientes con concentración de creatina sérica arriba de 5.0 mg/d. Efectos hematológicos: Inhibe la agregación plaquetaria y prolongada el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, puede incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio. La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio. Efectos hepaticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continua el tratamiento. En los estudios clínicos controlados, menos de 1 % de los pacientes presentaron elevaciones significativas (de mas de 3 veces el valor normal) de la transaminasa glutamico-oxalacética sérica (TGO). Si se presentan signos y síntomas clínicos compatibles con enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistemáticas (por ejemplo: eosinofília, erupción cutánea, etc.). El ketorolaco debe ser descontinuado. Los pacientes con deterioro de la funcion hepatica resultante de cirrosis no tienen alteraciones clínicamente importantes del aclaración de ketorolaco.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En los estudios clínicos realizados hasta el momento, el ketorolaco no ha demostrado potencial teratogénico, carcinogénico o mutagénico.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Adultos: una cápsula de 10 mg cada 4 a 6 horas. La dosis máxima al día es de 40 mg. El tratamiento no deberá exceder de 7 días ya que la frecuencia y severidad de los efectos adversos pueden incrementarse con el uso prolongado.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Con sobredosis de ketorolaco se han detectado los siguientes síntomas: dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera gastroduodenal, gastritis erosiva y disfunción renal, todos estos síntomas desaparecen tras retirar el fármaco. La diálisis apenas permite eliminar el ketorolaco de la sangre.
Presentaciones: Caja con 10 y 20 cápsulas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y lactancia.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GELPHARMA S.A. DE C.V. Av. Paseo del Pacifico No. 380, Guadalajara Technology Park, C.P. 45010 Zapopan, Jalisco. México.
Número de registro del medicamento: 064M2004 SSA