GELUBRIN

PROGELA

Denominación genérica: Ibuprofeno.
Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: lbuprofeno 400 mg Excipiente cbp 1 capsula
Indicaciones terapéuticas: Antiinflamatorio no esteroideo con accion analgesica. GELUBRIN esta indicado en el tratamiento del dolor de diversa etiologia: cefalea, alivio de la fiebre, odontalgia, odinofagia, dismenorrea primaria, dolor muscular, lumbalgia, dolor por traumatismo, padecimientos de los tejidos blandos, como por ejemplo, esguinces y distensiones, padecimientos reumatologicos u osteoarticulares, asi como en dolor preoperatorio.
Farmacocinética y farmacodinamia: El lbuprofeno pertenece al grupo de antiinflamatorios no esteroideos (AINE); es un derivado del acido arilpropionico. Es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenas a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2). GELUBRIN inhibe en forma dosis-dependiente la conversion del acido araquidonico en prostaglandinas, las cuales son precursoras de los prostanoides E2, prostaglandina I2 y tromboxano A2, involucrados en la fisiopatologia de la inflamacion, el dolor y la agregacion plaquetaria. Otros efectos de las propiedades antiinflamatorias de GELUBRIN incluyen la disminucion en la produccion de citocinas proinflamatorias como la interleucina Ib, factor de necrosis tumoral alfa, oxido nitrico, leucotrieno B4 y posiblemente un efecto inhibitorio de la produccion de oxi-radicales en las senales de transduccion nerviosa y conduccion del dolor. Estos efectos son compartidos con los salicilatos, pero no con otros AINE. A dosis menores (200 mg) la analgesia se da como resultado de los efectos centrales y perifericos de la COX-2 y eventualmente de la COX-1 en el sistema nervioso central (SNC), oxido nitrico y la activacion de los receptores que median la percepcion del dolor. Ademas, el lbuprofeno se asocia con un muy bajo riesgo de toxicidad gastrointestinal a dosis antiinflamatorias. La dosis unica de GELUBRIN 400 mg es absorbida rapidamente tanto en el estomago como en el intestino delgado. Debido a la forma farmaceutica (capsula de gelatina blanda), la absorcion del lbuprofeno es mas rapida, lo que se relaciona con su rapida disolucion. Las capsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido liquido hidrofilico de lbuprofeno tot a lmente disuel to. En estudios farmacocineticos se demostro que esta presentacion se absorbe mas rapido que los comprimidos orales, alcanzando una concentracion plasmatica maxima de 63.1 ± 9.7 mg/mL a las 0.5 h en voluntarios sanos, en tanto que los comprimidos lo hacen a 38.7 ± 9.9 mg/mL a las 1.8 h (p > 0.05). La rapida absorcion y la mayor concentracion plasmatica de GELUBRIN no modificaron la biodisponibilidad ni la tasa de excrecion del medicamento. Debido a la relacion entre la concentracion plasmatica y el tiempo, presenta mejores beneficios clinicos que las otras formas farmaceuticas en el tratamiento del dolor agudo. La presencia de alimento disminuye la velocidad de absorcion (alrededor de 20%) pero no la cantidad. La biodisponibilidad es de 80%-100% debido a su absorcion completa en el intestino delgado ya que no existe efecto de primer paso en el higado. La union del lbuprofeno de GELUBRIN a las proteinas plasmaticas es de 90%-99%, principalmente a la fraccion de albumina. La union de albumina plasmatica depende de la dosis. Atraviesa la barrera hematoencefalica y alcanza el liquido sinovial. Despues de su metabolismo en el higado (hidroxilacion, carboxilacion) los metabolitos farmacologicamente inactivos son eliminados principalmente por rinon (90%) y por la bilis como metabolitos conjugados con acido glucoronico y el 10% inalterado. La vida media en individuos sanos y en pacientes con alteracion de la funcion renal es de 1.8-3.5 horas. Se ha demostrado que la edad no afecta los parametros farmacocineticos, por lo que no es necesario ajustar la dosis en adultos mayores.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ibuprofeno o a cualquiera de los componentes de la formula. Padecimientos hepaticos o renales. Ulcera peptica activa. Administracion conjunta con anticoagulantes. Antecedente de sangrado intestinal. Ultimo trimestre del embarazo.
Precauciones generales: El riesgo de sangrado gastrointestinal se puede ver incrementado por la administracion de lbuprofeno durante periodos prolongados, asi como por su administracion en pacientes adultos por arriba de los 60 anos. No exceder la dosis recomendada (2.4 g/dia). Lupus Eritematoso Sistemico o enfermedad mixta del tejido conjuntivo. Se debe evitar el uso de lbuprofeno con otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, los pacientes adultos presentan con mayor frecuencia reacciones adversas a los AINE. Estudios clinicos y datos epidemiologicos sugieren que el uso de lbuprofeno, particularmente a dosis altas (2400 mg por dia) y en tratamientos prolongados pueden asociarse a un ligero incremento en el riesgo de eventos tromboticos arteriales. No altera la capacidad para conducir o manejar maquinas. No usar por mas de 7 dias.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se cuenta con informacion suficiente sobre la seguridad de administracion de GELUBRIN durante el embarazo. Debido a que no han sido establecidos los efectos de inhibicion de la sintesis de prostaglandinas durante el embarazo, el uso de lbuproferio durante los primeros seis meses es permisible unicamente despues de una estricta consideracion del riesgo-beneficio. El lbuprofeno esta contraindicado en el ultimo trimestre del embarazo. Lo anterior se debe al mecanismo de accion sobre la inhibicion del trabajo de parto, cierre prematuro del conducto arterioso, incremento de la tendencia hemorragica de la madre y el nino y un aumento de la retencion de liquidos por la madre. El ibuprofeno puede pasar en pequenas cantidades a la leche materna, pero el riesgo de afectar al lactante es poco probable a dosis terapeuticas. En caso de que se indique un tratamiento a largo plazo a dosis mas altas, se deberia considerar la interrupcion de la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, erupcion cutanea, prurito, angioedema, disnea, asma, taquicardia, hipotension y estado de choque. Sistema nervioso central: Cefalea, vertigo, Tinnitus, insomnio, somnolencia, agitacion, irritabilidad. Trastornos cardiacos y vasculares: Se ha descrito hipertension edema e insuficiencia cardiaca asociados al tratamiento con AINE. Sistema digestivo: Desordenes gastrointestinales como dolor abdominal, dispepsia, diarrea, nauseas, vomito y enfermedad peptica. Se ha descrito ulcera peptica, perforacion, sangrado gastrointestinal algunos de ellos mortales principalmente en adultos mayores. El uso indiscriminado y sin la valoracion y seguimiento medico puede causar dano hepatico. Piel y anexos: Reacciones severas de la piel como eritema multiforme; alopecia. El sindrome de Stevens-Johnson es una rara pero severa enfermedad que puede ocurrir despues de la toma de AINE, ant ibiot icos y anticonvulsivantes. Se caracteriza por lesiones cutaneas eritematosas papulosas que aumentan en expansion periferica, lesiones mucosas, fiebre y ataque al estado general del paciente. Órganos de los sentidos: Vision borrosa, ambliopia y escotomas. Sistema renal/genitourinario: Puede aumentar la concentracion de urea serica; puede causar edema, insuficiencia renal, sindrome nefrotico, nefritis intersticial, necrosis papilar. Puede causar poliuria.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Litio: La administracion simultanea de GELUBRIN y productos que contienen litio pueden incrementar la concentracion serica de este ultimo. AINE: La administracion simultanea. de GELUBRIN con otros AINE puede incrementar el riesgo de ulcera peptica y sangrado gastrointestinal. Anticoagulantes: La administracion simultanea de GELUBRIN y anticoagulantes incrementa el riesgo de sangrado por inhibicion de la funcion plaquetaria, lo cual puede danar la mucosa gastroduodenal. Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de ciclosporina. Metotrexato: La coadministracion de GELUBRIN con metotrexato puede elevar la concentracion serica de este e incrementar la toxicidad de esta sustancia. Diuréticos y antihiper tensivos, por ejemplo, inhibidores de la enzima conver tidora de la angiotensina (ECA): Puede disminuir el efecto antihipertensivo. Diuréticos ahorradores de potasio: La administracion conjunta de GELUBRIN con diureticos ahorradores de potasio puede provocar hipercaliemia. Glucocorticoide sistémico y alcohol: Puede aumentar el riesgo de dano a la mucosa gastrointestinal y causar sangrado prolongado debido a los efectos aditivos. Ácido acetilsalicílico: El ibuprofeno interfiere con el efecto de la inhibicion de la agregacion plaquetaria del acido acetilsalicilico si se toma antes o hasta dos horas despues de este.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El ibuprofeno puede interferir con la inhibicion de la agregacion plaquetaria (efecto del acido acetilsalicilico), especialmente si se toma antes o durante las dos horas despues de haber tomado acido acetilsalicilico. Raramente puede ocasionar alteraciones en las determinaciones de deshidrogenasa lactica, fosfatasa alcalina, transaminasa serica, urea y creatinina.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Toxicidad aguda: lbuprofeno cuenta con un amplio margen de seguridad, ya que no se han observado sintomas graves de intoxicacion en humanos aun con dosis superiores a 40 g. Toxicidad crónica: La toxicidad subcronica y cronica del ibuprofeno se ha manifestado en varias especies animales, principalmente en forma de lesiones y ulceras en el tracto gastrointestinal. La accion ulcerogenica se desarrollo primero con una dosis de 300 mg/kg en ratones, 180 mg/ kg en ratas y con una dosis baja de 8 mg/kg en perros. Potencial carcinogénico: Estudios in vitro (bacterias, linfocitos humanos) e in vivo no demostraron evidencias de una accion mutagenica de ibuprofeno. Estudios en ratas y ratones no mostraron evidencia carcinogenica de ibuprofeno. Toxicidad reproductiva: Estudios experimentales en dos especies animales demostraron que ibuprofeno atraviesa la barrera placentaria, pero no evidenciaron efectos teratogenicos.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Ingerir la capsula acompanada de suficiente liquido. La dosis recomendada es: Adultos y niños mayores de 12 años: Dolor e inflamación: En funcion de la intensidad del dolor, GELUBRIN capsulas de 400 mg se utiliza cada 4, 6 u 8 horas sin sobrepasar la dosis maxima diaria de 2.4 g. En dismenorrea primaria: La terapia con GELUBRIN puede iniciarse 2 a 3 dias previos al inicio de la menstruacion. La dosis en adulto es de 400 mg cada 6 a 8 h segun la intensidad del dolor. GELUBRIN 400 mg capsulas no se debe administrar a ninos menores de 12 anos. No se recomienda la administracion conjunta de ibuprofeno con AAS ya que puede interferir con los beneficos cardiovasculares de esta ultima.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Sintomatología: Los sintomas de sobredosis pueden incluir desordenes del sistema nervioso central, tales como cefalea, vertigo, confusion, perdida del estado de alerta, dolor abdominal, nauseas, vomito, hipotension, depresion respiratoria y cianosis. Manejo en caso de emergencia: No existe un antidoto especifico. La sobredosis o intoxicacion deben ser tratadas sintomaticamente.
Presentaciones: Caja con 3, 10, 20 o 30 capsulas de 400 mg en envase de burbuja.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Conservese a no mas de 25 oC y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Si persisten las molestias consulte a su médico. Este producto contiene colorante azul No. 1 el cual puede causar reacciones alérgicas. No usar por más de 7 días. Reporte las sospechas de reaccion adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris. gob. mx
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho, acondicionado y distribuido en Mexico por: PROGELA, S.A. de C.V. Escocia No. 44 Col. Parque San Andres, C.P. 04040, Coyoacan, Ciudad de Mexico, Mexico.
Número de registro del medicamento: 263M2014 SSA VI