GRISTALIT

BIOMEP

Denominación genérica: Loratadina - Ambroxol.
Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100 mL contienen: Loratadina 100 mg. Clorhidrato de Ambroxol 600 mg. Vehículo, cbp 100 mL. Cada 5 mL contienen 5 mg de Loratadina y 30 mg de Clorhidrato de Ambroxol
Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico y mucolítico. Gristalit* Solución está indicado para el alivio sintomático de los procesos alérgicos respiratorios y afecciones broncopulmonares que cursan con aumento de la viscosidad y adherencia de moco en los que es necesario mantener libre de secreciones el aparato respiratorio. Sus principales indicaciones son: rinitis alérgica o estacional asociada con tos no productiva, bronquitis, bronquiectasias, sinusitis, neumonía, bronconeumonía, atelectasia por tapón mucoso y traqueostomía.
Farmacocinética y farmacodinamia: La Loratadina es un agente antihistamínico tricíclico potente no sedante, de acción prolongada, con actividad como antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe por completo después de ser administrada por vía oral. La vida media de eliminación del plasma es de 9 horas. Sin embargo, su efecto antihistamínico persiste durante 24 horas. El inicio de acción es muy temprano, estimándose en 30 minutos aproximadamente. Cuando se administra con el alimento, la absorción aumenta en un 40-50% aunque el tiempo requerido para alcanzar las concentraciones máximas aumenta. Posteriormente es metabolizada de manera extensa en el hígado y es excretada por vía renal y fecal. El Ambroxol por vía oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal, tiene una vida media aproximada de 9 a 10 horas. Su biodisponibilidad es de 70 a 80%; la dosis restante se metaboliza en su primer paso por el hígado. El Ambroxol se fija en 90% a proteínas plasmáticas, se transforma en varios productos metabólicos inactivos que se eliminan por vía renal en su mayor parte como conjugados hidrosolubles. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en dos horas. El Ambroxol estimula la síntesis y secreción del surfactante pulmonar, el cual forma una película a través de todo el epitelio respiratorio e incrementa la motilidad del epitelio ciliar, características que en forma conjunta facilitan el deslizamiento y transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior. Basados en el efecto mucolítico que ejerce sobre las secreciones, el Ambroxol rompe los puentes disulfuro que actúan como mecanismo de unión del moco, fragmentándolo y facilitando su eliminación a través del fenómeno normal de la tos.
Contraindicaciones: Gristalit* Solución está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, úlcera péptica, lactancia, embarazo y niños menores de 1 año.
Precauciones generales: A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta de la Loratadina; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con úlcera gástrica.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: Gristalit* debe utilizarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. No se debe administrar en mujeres embarazadas o en periodos de lactancia ya que se ha establecido que la Loratadina se excreta en la leche materna. Debido al riesgo potencial que representa la administración de antihistamínicos para los lactantes, particularmente recién nacidos y bebés prematuros, se debe decidir acerca de suspender la lactancia o la administración del medicamento, ya que esto representa la posibilidad de provocar una estimulación paroxística del sistema nervioso central.
Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos reportados más comúnmente incluyen trastornos gastrointestinales como náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía y sequedad de las vías respiratorias, sialorrea y rinorrea, disuria, fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca y síntomas alérgicos como erupciones. En raras ocasiones durante la comercialización de Loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas, taquicardia y palpitaciones.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de Loratadina después de la administración concomitante de Ketoconazol, Eritromicina o Cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Aunque no se han confirmado interacciones entre Loratadina y otros fármacos que inhiben el citocromo P450, se deben tomar precauciones si la Loratadina es administrada con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 del citocromo p450. Los alimentos retrasan la absorción de la Loratadina y aumentan la biodisponibilidad, por lo que se recomienda la administración antes de los alimentos. Aunque la Loratadina es considerada como una antihistamina no sedante, se ha observado una relación sedante en dosis elevadas por lo que es prudente vigilar a los pacientes que sean tratados con depresores del sistema nervioso central. La administración concomitante de Ambroxol con antibióticos (Amoxicilina, Cefuroxima, Eritromicina o Doxiciclina) mejora la difusión de los antibióticos al tejido pulmonar.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Debe suspenderse la administración de Gristalit* Solución aproximadamente cuarenta y ocho horas antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos pueden impedir o disminuir las reacciones que de otro modo serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugiere carcinogénesis. Por contener Ambroxol, no se recomienda su empleo durante los 3 primeros meses de gestación.
Dosis y vía de administración: Oral. Adultos y Niños con peso de más de 30 kg: 5 mL c/12h. Niños con menos de 30 kg o mayores de 6 años: 2.5 mL c/12h. Niños con peso mayor a 9 kg o mayores de 1 año:1.25 mL c/12 h.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En casos de sobredosis se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso necesario, el tratamiento que debe iniciarse inmediatamente es sintomático y coadyuvante. Se deben considerar medidas convencionales para eliminar el fármaco no absorbido en el estómago, como la administración de carbón activado en forma de suspensión espesa en agua. Debe considerarse efectuar lavado gástrico. La solución salina fisiológica es el vehículo de elección para el lavado gástrico, especialmente en niños. En adultos puede usarse agua corriente; sin embargo, antes de proceder a la siguiente instilación debe extraerse el mayor volumen posible de líquido administrado previamente. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y, por lo tanto, pueden ser valiosos por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. La Loratadina no se depura por hemodiálisis en grado alguno apreciable. No se sabe si la Loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después de administrar tratamiento de urgencia, se debe mantener al paciente bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de la sobredosis es sintomático y de sostén. Mantener una ingestión adecuada de líquidos y vigilar los electrólitos séricos y urinarios, prestando particular atención al equilibrio de sodio y potasio. Si es necesario, tratar el desequilibrio electrolítico.
Presentación(es): Caja de cartón con frasco con 30 mL, 60 mL ó 120 mL (100 mg-600 mg/100 mL) y vaso dosificador.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Consérvese el frasco bien tapado.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No debe administrarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso central, ni con bebidas alcohólicas. No exceder la dosis recomendada.
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: Biomep, S.A de C.V. Av. San Luis Tlatilco No. 12, Parque Industrial Naucalpan, C.P. 53470. Naucalpan de Juárez. México.
Número de registro: 212M2011 SSA VI