KINEX^®

PSICOFARMA

Denominación genérica: Biperideno
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: Lactato de biperideno 5.00 mg equivalente a 3.88 mg de biperideno. Vehículo, cbp 1 mL Cada jeringa prellenada contiene: Lactato de biperideno 5.00 mg equivalente a 3.88 mg de biperideno. Vehículo, cbp 1 mL.
Indicaciones terapéuticas: KINEX, contiene biperideno, un antiparkinsoniano empleado para el tratamiento y corrección de los síntomas extrapiramidales inducidos por el tratamiento con antipsicóticos (parkinsonismo medicamentoso) como: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla discinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. KINEX también está indicado en la Enfermedad de Parkinson y síndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar la rigidez muscular y el temblor. KINEX es usado en el envenenamiento con nicotina y con compuestos organofosforados (sólo inyección).
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: Absorción: Se absorbe rápida y completamente, posterior a su aplicación se alcanzan concentraciones máximas en sangre. Metabolismo: Sufre hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. Distribución: El biperideno posee una buena penetración en los tejidos, presenta un tiempo medio de distribución de 0.6 horas y un promedio del volumen de distribución central de 9.6. Eliminación: Se elimina principalmente por las heces y por la orina 48 horas después a una sola administración. Su vida media de eliminación es de 18.4 a 24.3 horas. Farmacodinamia: El biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina. El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de KINEX se produce por un antagonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia negra. KINEX posee además una marcada acción nicotinolítica, por su antagonismo competitivo sobre los receptores nicotínicos. Se plantea que el antagonismo competitivo de la acetilcolina a ese nivel restablece el equilibrio existente entre los sistemas excitatorios (principalmente colinérgicos) y los sistemas inhibitorios (principalmente dopaminérgicos) en el cuerpo estriado.
Contraindicaciones: KINEX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a biperideno y/o cualquier componente de la fórmula. KINEX está contraindicado en el glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardíacos que puedan llevar a taquicardias graves lo cual constituye una contraindicación relativa para el uso de KINEX.
Precauciones generales: Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo muestran, incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central. Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes. KINEX se debe usar con precaución en pacientes con epilepsia (los anticolinérgicos de acción central pueden aumentar la tendencia a convulsiones). Ocasionalmente puede producir somnolencia.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: KINEX está clasificado como categoría C para el embarazo. Deberá sopesarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se indica la administración de KINEX a pacientes embarazadas, sobre todo en el primer trimestre. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de KINEX en ese periodo, si pasa a la leche materna alcanza en ella concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda suspensión de la lactancia ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido, ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.
Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos que se presentan con KINEX son frecuentes y de importancia moderada, muchos de ellos suelen remitir a lo largo del tratamiento. Efectos Cardiovasculares: taquicardia, palpitaciones, hipotensión ortostática, bradicardia transitoria seguida de taquicardia, con palpitaciones. Efectos Gastrointestinales: náuseas, estreñimiento. Con menor frecuencia, dilatación del colon, íleo paralítico, vómitos. KINEX retrasa el vaciamiento gástrico. Efectos sobre Sistema Nervioso: confusión, desorientación, amnesia (hay pérdida de memoria de acontecimientos recientes), agitación, vértigo, cefalea, parestesia, somnolencia, debilidad. Raramente ( < 1%): Con dosis altas: euforia, psicosis, paranoia, delirio, alucinaciones y convulsiones. En algunos pacientes con Parkinson grave puede empeorar el temblor al reducir la rigidez. Existe algunos casos registrados de movimientos coreiformes generalizados cuando KINEX se añadió a levodopa/carbidopa. KINEX puede agravar los síntomas psiquiátricos producidos por levodopa. Efectos Genitourinarios: Retención urinaria, disuria, micción imperiosa. Efectos Músculo-esqueléticos: Miastenia, calambres musculares, disartria. Efectos Oculares: Midriasis, presbicia, visión borrosa, diplopía, hipertensión ocular, fotofobia. Efectos Sexuales: Dificultad para alcanzar o mantener una erección. Efectos Hipersensibilidad: Erupciones exantemáticas, urticaria, sequedad de piel.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Antipsicóticos: se ha observado que KINEX no influye en las concentraciones séricas de los antipsicóticos, o que, como muchos reducen estas concentraciones solo de manera transitoria. Se ha observado que con el uso concurrente de Clorpromazina con KINEX puede aumentar el metabolismo de la Clorpromazina, dando lugar a una disminución de las concentraciones plasmáticas debido a la reducción de la motilidad intestinal. Amantadina o anticolinérgicos: otras medicaciones con acción anticolinérgica ó inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona, pergilina y procarbazina, atropina, escopolamina, butilhioscina, propinox, N-Butilbromuro de hioscina, pueden intensificar los efectos anticolinérgicos de KINEX. El paciente puede presentar: constipación, retención urinaria, taquicardia, visión borrosa, sedación, hipertermia, sudoración disminuida. En casos graves se agrega íleo paralítico, delirio paranoide, excitación, psicosis, taquicardia, arritmias, hipertensión. Monitorear la aparición de estos efectos adversos y, en casos graves, la internación del paciente y su atención inmediata. Antiácidos o absorbentes antidiarréicos: la administración simultánea puede disminuir los efectos de KINEX, en caso de ser necesario administrarlo con 2 horas de diferencia. Cisaprida: KINEX disminuye la eficacia de cisaprida, por antagonismo entre ambos. En caso de administrarse concomitantemente monitorear la efectividad de cisaprida y ajustar dosis. Procainamida: KINEX puede incrementar el efecto vagolítico sobre la conducción AV, por aditividad de sus efectos. Su aparición es rápida. Se recomienda monitoreo electrocardiográfico del paciente. Zotepina: KINEX puede producir hipotermia de rápida aparición. Monitorear al paciente y suspender el tratamiento combinado. Alcohol y depresores del SNC: el uso concurrente con KINEX puede aumentar el efecto sedativo.
Alteraciones de pruebas de laboratorio: Con la administración intravenosa de KINEX se reporta una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina. Los parámetros clínicos como tensión arterial, frecuencia cardíaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria no son modificaciones por KINEX. En algunos casos sólo se han reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Con el uso de KINEX, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Intravenosa e intramuscular. Biperideno solución inyectable 5 mg/mL es especialmente útil en los casos de discinesias tempranas severas ya que su efecto terapéutico se manifiesta rápidamente. La administración vía IV en adultos debe hacerse en forma lenta en dosis única de 2.5 a 5 mg (media a una ampolleta). En caso necesario se puede repetir su aplicación 30 a 60 minutos después de la primera. También es posible su administración a través de solución glucosada o salina (0.9%), a dosis única de 15-20 mg/ 12 horas (sin repetirla). También es posible su administración intramuscular, siguiendo las mismas recomendaciones de la aplicación intravenosa directa. Síndrome parkinsoniano: En casos severos puede iniciarse el tratamiento con 10 a 20 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (2 a 4 mL), dividido en varias dosis distribuidas en el día, administradas por inyección IM o IV lenta. Síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos: Para obtener una respuesta terapéutica rápida, se administra a los adultos 2.5 a 5 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (0.5 a 1 mL) en una sola dosis I.M. o I.V. lenta. Si es necesario puede repetirse la misma dosis después de 30 minutos. La dosis diaria máxima total es de 10 a 20 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (2 a 4 mL). Intoxicación con nicotina: En casos de intoxicación aguda por nicotina se recomienda el uso de inyecciones I.M. de solución de lactato de biperideno de 5 a 10 mg (1 a 2 mL) y si la vida del paciente está en riesgo, 5 mg vía IV. Intoxicación por organofosforados: En casos de intoxicación con compuestos organofosforados, debe dosificarse el biperideno de forma individual dependiendo de la severidad de los síntomas, por ejemplo pueden administrarse 5 mg de solución inyectable de lactato de biperideno en forma repetida vía IV hasta que se resuelvan los síntomas de intoxicación. Uso pediátrico: Trastornos motores inducidos por medicamentos: Es limitada la experiencia del uso pediátrico del biperideno y principalmente se relaciona a tratamientos de corto plazo de la distonía inducida por medicamentos (p. e., causada por neurolépticos o metoclopramida y compuestos similares). Inyección: Hasta 1 año: 1 mg (0.2 mL). Hasta 6 años: 2 mg (0. 4 mL). Hasta 10 años: 3 mg (0. 6 mL). Debe administrarse la dosis mediante inyección IV lenta. Si es necesario puede repetirse la misma dosis después de 30 minutos. Debe suspenderse la inyección si los síntomas se resuelven durante la administración.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental (antídotos): La sobredosificación con KINEX produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral seca, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmia cardíaca, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia. Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por la sobredosificación con KINEX, aún con la ingesta oral de 200 - 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda pueda evolucionar al coma o a la muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento como: aseguramiento de las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardíaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. En caso de ingesta oral, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas. Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos). Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación
Presentación(es): Caja con 1, 3 o 5 ampolletas con 1 mL (5mg/ mL) cada una. Caja con 1, 3 o 5 jeringas prellenadas con 1 mL (5 mg/ mL) cada una y agujas hipodérmicas estériles.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30° C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. Deséchese inmediatamente después de su uso. Para su infusión se recomienda el uso de solución glucosada al 5% o cloruro de sodio al 0.9%
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: PSICOFARMA, S. A. DE C. V. Calz. Tlalpan No. 4369, Col. Toriello Guerra, Deleg. Tlalpan, C.P. 14050, México, D.F.
Número de registro del medicamento: 416M20014 SSA IV