LUXTER

SOPHIA

Denominación genérica: Suplemento alimenticio cono Omega 3, Luteína, L-carnitina, vitaminas y minerales.
Forma farmacéutica y formulación: Cada capsula contiene: Suplemento alimenticio cono Omega 3, Luteína, L-carnitina, vitaminas y minerales.
Indicaciones terapéuticas: Luxter^® es un suplemento alimenticio especialmente diseñado para personas con diabetes, que proporciona las cantidades adecuadas de antioxidantes necesarios para reducir los radicales libres producidos por la alta concentración de glucosa en la sangre, y así evitar el estrés oxidativo, ayudando a prevenir y retrasar las complicaciones propias de la diabetes como la retinopatía diabética.
Farmacocinética y farmacodinamia: La vitamina E es un potente antioxidante liposoluble, previene la propagación de las reacciones productoras de radicales libres envueltas en varias enfermedades (cáncer, enfermedades cardiovasculares, diabetes, envejecimiento, entre otras). A pesar de su baja concentración en la membrana celular (menos de una molécula de a-tocoferol por 1000 de lípidos), es considerado el principal antioxidante liposoluble en el cuerpo. La forma predominante de vitamina E en retina y plasma es el alfa tocoferol. La vitamina E protege en contra de la peroxidación lipídica, y puede tener algo de acción en la quelación del oxígeno. Se ha reportado que el uso de este tipo de antioxidantes en pacientes diabéticos mejora la función endotelial vascular y mejora los niveles de glicemia, triglicéridos, colesterol total, lipoproteínas de baja densidad (LDL) y hemoglobina glicosilada (HbA1c). La vitamina C directamente elimina las especies reactivas de oxígeno, y previene la propagación de las reacciones en cadena que pudieran llevar a la glicación proteica. También, previene el desdoblamiento del óxido nítrico, y disminuye la oxidación de los LDL. La vitamina C ha demostrado afectar el flujo sanguíneo retiniano en humanos y animales. La vitamina C y E protegen en contra del estrés oxidativo causado por la glicación no enzimática, la glucosilación auto oxidativa, y el estrés metabólico en los pacientes diabéticos. La vitamina C, también, reduce la acumulación de sorbitol en eritrocitos, y la peroxidación lipídica en eritrocitos y plasma. Mejora los niveles de glicemia en ayuno, hemoglobina glicosilada, colesterol y triglicéridos. La vitamina B6, se refiere a 3 derivados de la pirimidina: piridoxina, piridoxal y piridoxamina, con las mismas propiedades biológicas. El metabolito activo es piridoxal 5'- fosfato (P5P). La piridoxina no desencadena efectos farmacológicos notorios después de la aplicación oral o intravenosa, 20 sin embargo, como coenzima participa en varias transformaciones metabólicas de aminoácidos, importantes en neurotransmisores y hormonas, fosforilación del glucógeno (de hígado y músculos) a glucosa-1 -fosfato; participa en la formación de un precursor del grupo hem, útil en algunos casos de anemias. La Vitamina B12 es una forma no fisiológica de la cobalamina, en el organismo se transforma en metil y 5'desoxiadenosil que son las formas fisiológicas activas o coenzimas. Estas coenzimas son esenciales para el crecimiento y replicación celular. Ayuda en la redistribución de hidrógenos o carbonos necesarias en ciertas reacciones implicadas en la transformación de metiltetrahidrofolato, forma circulante del ácido fólico, en tetrahidrofolato, por lo tanto, el déficit de vitamina B12 condiciona una disminución del tetrahidrofolato. La luteína es conocida por su capacidad de protección ocular, gracias a sus propiedades antioxidantes, además de la habilidad de filtrar la luz azul de onda corta, que resulta perjudicial, inhiben la peroxidación de lípidos. Participa tanto en la protección ocular, como cardiovascular. El selenio unido a Glutatión peroxidasa, protege a las membranas celulares del daño oxidativo, metabolizando el peróxido de hidrógeno, reduciendo el riesgo de daño oxidativo por radicales libres. Entre otras funciones regula la función tiroidea, convirtiendo T4 a T3 (en forma de yodotrionina deiodinasas), actúa como mediador del mecanismo redox de diferentes vitaminas y minerales. El Zinc está inmerso en diferentes funciones fisiológicas, es vital para el mantenimiento de la función inmune, aunque el mecanismo no se tiene claro, forma parte de la anhidrasa carbónica, que participa en varios procesos metabólicos, como la producción de humor acuoso, sin embargo, estudios han demostrado que la inhibición de la anhidrasa carbónica no altera las concentraciones de zinc; es esencial en la síntesis de proteínas, y su deficiencia causa una producción anómala de proteínas y amino ácidos, lo que resulta perjudicial en la curación de heridas, 47 actúa como cofactor para las enzimas antioxidantes deshidrogenasa y catalasa de la retina, y está relacionado en el metabolismo retinal. Los ácidos grasos omegas 3 tienen varias funciones, como sostén de la membrana celular, al incorporarse en las fracciones lipídicas de las membranas, disminuyen los triglicéridos, reduciendo su síntesis hepática, ya que el EPA y DHA son malos sustratos para ello e inhiben la esterificación de otros ácidos grasos necesarios, entre otros mecanismos; mejoran la disfunción endotelial, aumentado la liberación de óxido nítrico, inhiben la agregación plaquetaria; actúan como anti-inflamatorios reduciendo la síntesis y las concentraciones plasmáticas de TX y prostaciclinas que presentan acciones pro agregantes, vasoconstrictoras y proinflamatorias. La carnitina es un compuesto fundamental del metabolismo de las grasas, que permite el transporte de los ácidos grasos de cadena larga ( > de 10 carbonos) hacia el interior de las mitocondrias en donde son degradados para producir energía (ATP). La acción fisiológica de la carnitina permite mantener una concentración citoplasmática adecuada de Coenzima A que es un factor indispensable para mantener la tasa de producción de energía aeróbica. La coenzima A, estimula el complejo enzimático piruvato deshidrogenada o PDH para formar Acetil CoA a partir del ácido pirúvico acumulado en el citoplasma. El cobre trabaja con el hierro para ayudarle al cuerpo a la formación de los glóbulos rojos. También ayuda a mantener saludables los vasos sanguíneos, los nervios, el sistema inmunitario y los huesos. El cobre se añadió a la formulación de AREDS que contenía zinc para prevenir la anemia por déficit de cobre, una patología asociada a la ingesta de niveles elevados de zinc. La vitamina E está presente en la retina en altas concentraciones como el mayor antioxidante liposoluble en todas las membranas celulares. También es el depurador de radicales libres más eficiente. Su concentración plasmática disminuye con la edad, mientras que la ingesta de vitamina E aumenta su concentración en la retina. La vitamina C es una vitamina liposoluble, reduce la agregación plaquetaria. Se absorbe con facilidad desde el intestino por medio de un proceso dependiente de energía. Cuando se administra vitamina C vía oral, en dosis única, la absorción disminuye desde 75% a1 gr hasta 20% a 5 g. El ácido ascórbico se encuentra en plasma y está distribuido de manera omnipresente en las células del organismo. Se metaboliza por la vía del oxalato y es eliminado por la orina. La Piridoxina es absorbida por el intestino delgado por difusión simple, y transportada al hígado para su biotransformación en la coenzima activa P5P, y posteriormente es exportada del hígado unida a la albumina. La fuente primaria de Vitamina B12 son ciertos microorganismos productores, que viven en la luz intestinal de animales, por la tanto, la fuente principal para los humanos son las proteínas animales. Los requerimientos mínimos diarios oscilan alrededor de los 2 mg. En el estómago la vitamina B12 es liberada del alimento por digestión péptica, y se une a glicoproteínas llamadas proteínas R, con alta afinidad por el pH ácido de las secreciones gástricas. Cuando el complejo de proteína R-vitamina B12 pasa al duodeno, gracias a las proteasas pancreáticas y el pH alcalino, este complejo es degradado, y al liberarse la vitamina B12, se une a una glicoproteína llamada FI resistente al pH alcalino, y el complejo Vitamina b12-FI llega hasta el íleon, donde es absorbido finalmente, por las microvellosidades de las células mucosas. A dosis farmacológicas de 1 o más miligramos, la cobalamina (con ayuda de la proteína FI) atraviesa la barrera entérica por difusión simple. La excreción de esta, puede ser tanto por bilis unida a proteínas R, y al ser degradado por proteasas pancreáticas, la vitamina B12 liberada se vuelve a unir a la proteína FI, lo que ocasiona que el 65%-75% de la cobalamina biliar sea reabsorbida. Luteína pertenece la familia de carotenoides xantófilos, y es de los mayores componentes de pigmentos macular de la retina. La encontramos en alimentos como vegetales de hoja verde, como espinaca, o en la yema de huevo. Tienen afinidad por la retina periférica y bastones (luteína). Después de ser absorbidas por los enterocitos, son transportadas por el lumen intestinal e incorporadas a los quilomicrones, donde llegan hasta la circulación, posteriormente en la circulación hepática se integran a lipoproteínas, donde son transportados a los diferentes tejidos. El Selenio es un oligoelemento, que lleva a cabo sus funciones a través de su unión con proteínas, llamadas selenoproteínas, como selenocisteína, Glutatión peroxidasa, tiroedoxin reductasa y deodinasas. 46 Es convertido en selenido por medio de la seleniocisteína y seleniometionina, y posteriormente es unido a la selenoproteína P en el hígado (aunque también se localiza en plasma) y es transportado al resto de los tejidos. Es el segundo oligoelemento más abundante en el cuerpo humano, la mayor parte se encuentra de manera intracelular de manera estable, y no responde a la disminución del mismo. Las mayores concentraciones se encuentran en músculo, huesos, cabello, hígado y tejidos oculares, como retina, coroides, cuerpo ciliar, iris, nervio óptico, esclera, cornea y cristalino. Es absorbido por los enterocitos en el intestino delgado proximal, en plasma se une a albumina y a2 macroglobulina. Es excretado predominantemente a través del sistema gastrointestinal, y en menor medida por orina y piel. Los ácidos grasos omega 3 pertenecen al grupo de ácidos grasos esenciales. Se sintetiza a partir del ácido alfa linolenico, que se convierte en el organismo en ácido eicosanopentanoico (EPA) y ácido docosahexanoico (DHA) uno de los principales AGPI (ácidos grasos polinsaturados) presentes en los fosfolípidos de las membranas celulares. Las fuentes principales de alfa linolenico son las nueces y, especialmente, los aceites vegetales de linaza, colza, soja y lino, y algunas clases de pescados. Sin embargo, menos de un 10% del ácido alfa linolénico ingerido en la dieta se convierte en el organismo en EPA y DHA. La Carnitina es un aminoácido trimetilado, similar en estructura a la colina; es un cofactor requerido en la transformación de ácidos grasos libres de larga cadena en acilcarnitinas. La principal fuente de L-Carnitina en la nutrición humana es la carne, aunque el humano es capaz de sintetizarla a partir de otros aminoácidos. La carnitina es absorbida en el intestino por una combinación de transporte activo y difusión pasiva.
Contraindicaciones: Luxter^® se encuentra contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la formulación. Luxter^® se encuentra contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave, daño hepático severo, hipervitaminosis, o en personas en tratamiento con anticoagulantes sanguíneos o discrasias sanguíneas. La vitamina E puede incrementar el tiempo de sangrado en los pacientes susceptibles; y en los pacientes con insuficiencia renal se puede acumular los metabolitos de la L-carnitina.
Precauciones generales: Luxter^® es un suplemento alimenticio que ayuda a evitar las complicaciones de la diabetes mellitus, no es un medicamento indicado para tratar la diabetes mellitus, y su uso debe estar asociado al tratamiento de la enfermedad. A continuación, se describen las precauciones que se deben de tener por componente: • Vitamina E (tocoferol). Se ha reportado aumento en la tendencia a presentar sangrados en pacientes que toman Vitamina E, con deficiencia de vitamina K, así como en aquellos que toman anticoagulantes orales. • Vitamina B6 (piridoxina). El uso de altas dosis de piridoxina por tiempo prolongado, en algunos estudios se ha asociado a neuropatía periférica. Lactancia: La vitamina B6 es excretada en la leche materna. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de piridoxina compatible con la lactancia. • Vitamina B12 (cianocobalamina). De ser posible, no se debe administra a pacientes con sospecha de deficiencia de vitamina B12 sin diagnóstico confirmado. Su uso en pacientes con déficit de folato, puede enmascarar el diagnóstico. Se recomiendo monitoreo hemático regular. Se distribuye en la leche materna. Se considera compatible con la lactancia. • Vitamina C (ácido ascórbico). Dosis altas de ácido ascórbico pueden producir hiperoxaluria y la formación de cálculos renales de oxalato de calcio, por lo que debe ser administrado con precaución en pacientes con hiperoxaluria, Lactancia. La vitamina C es excretada por la leche materna, y puede pasar al lactante. Se reportan dosis de 100- 120 mg diarios para alcanzar la concentración aceptable en plasma y leche materna de ácido ascórbico. • Zinc. El uso prolongado de altas dosis de suplementos de zinc, puede llevar a deficiencia de cobre con anemia sideroblástica y neutropenia. Se debe monitorizar hemograma y perfil lipídico para detectar signos tempranos de la deficiencia de cobre. • Selenio. La exposición crónica a altas dosis de selenio ha reportado efectos tóxicos en la función endocrina, hepatotoxicidad, alteraciones gastrointestinales, dermatitis, pérdida de cabello y uñas. • Omega 3. Se recomienda controlar el tiempo de protrombina cuando se administran dosis altas de Omega 3, junto con anticoagulantes orales, ya que existe riesgo de que aparezcan hemorragias. Se recomienda evaluación periódica de concentraciones plasmáticas de glucosa y transaminasas en pacientes con altas dosis de Omega 3, no se recomienda su uso durante el embarazo o periodo de lactancia. • Cobre. No hay datos sobre efectos adversos relacionados al consumo de sulfato de cobre. • L- carnitina. Pacientes con diabetes que reciben insulina o hipoglucemiantes orales que se les administra L- carnitina se deben mantener en vigilancia, por el riesgo de hipoglucemia. • Luteína. No se han realizados estudios en mujeres embarazadas o durante la lactancia, no se recomienda su uso durante el embarazo o lactancia.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Luxter^® se encuentran contraindicado durante el embarazo y la lactancia. Las vitaminas C, B6, B12, y el ácido ascórbico se ha asignado a la categoría A del embarazo por la FDA cuando se usa en dosis recomendadas por la FDA. Las dosis superiores a la cantidad diaria recomendada (RDA) se han asignado a la categoría C del embarazo. Estudios en animales no han sido reportados. No hay datos controlados en el embarazo humano. La mayoría de los componentes de la fórmula de Luxter^® se encuentran de manera natural en diversos alimentos, la dosificación por ingesta puede variar. A pesar de que a las mujeres embarazadas se les recomiendan vitaminas y minerales en ese lapso de tiempo, no deben consumirlas a menos que el médico tratante lo haya recomendado.
Reacciones secundarias y adversas: Las vitaminas y minerales en suplementación pueden asociarse u ocasionar: cualquier alteración gastrointestinal como diarrea, dispepsia, náuseas, vomito, gastritis, o dolor abdominal; visión borrosa, mareos, fatiga, debilidad, neuropatía periférica, dermatitis, disgeusia, mal aliento, irritabilidad, pérdida del cabello.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Existen medicamentos que pueden disminuir la absorción de algunas vitaminas como la colestiramina, colestipol, orlistat. Las altas dosis de vitamina E pueden incrementar los efectos de los anticoagulantes orales, y los Omega 3 pueden aumentar el INR de los pacientes que toman anticoagulantes. La vitamina B6 puede reducir el efecto o concentración de levodopa, altretamina, fenobarbital, y fenitoína. La absorción gastrointestinal de la vitamina B12 puede reducirse con el uso concomitante de neomicina, ácido amino salicílico, antihistamínicos H2, omeprazol y colchicina. El cloranfenicol puede atenuar los efectos de la vitamina B12 en la anemia. El omeprazol también puede interferir con la absorción de vitamina C. El uso concomitante de vitamina C con desoxiferramina puede aumentar la toxicidad por hierro, La vitamina C disminuye las concentraciones séricas de la flufenazina. La absorción de zinc puede reducirse con los suplementos y hierro, penicilamina, fósforo y tetraciclinas. A la vez, el zinc puede disminuir la absorción del cobre, fluoroquinolonas, hierro, penicilamina, y tetraciclinas.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se conocen alteraciones asociadas con el uso de Luxter^®. No obstante, el uso de vitamina E y Omega 3, componentes de Luxter^®, pueden incrementar los tiempos de sangrado o INR en los pacientes tratados con anticoagulantes orales.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los componentes se detallan a continuación: • Vitamina E (tocoferol). Se reporta aumento en la incidencia de cáncer primario, en aquellos pacientes con algún tipo de cáncer preexistente. • Vitamina B6 (piridoxina). No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis relacionada a la vitamina B6. • Vitamina B12 (cianocobalamina). No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis de la vitamina B12. • Vitamina C (ácido ascórbico). No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis relacionada a la vitamina C. Zinc. No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis del zinc. • Selenio. No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis relacionada a selenio. • Omega 3. En estudios animales, no ha presentado efectos deletéreos sobre la fertilidad, no ha presentado teratogénesis o mutagénesis. No se reportan estudios sobre carcinogénesis. • Luteína. El test de Ames ha demostrado ausencia de efecto mutagénico en el caso de luteína purificada. No hay datos sobre teratogénesis o carcinogénesis. • L- carnitina. No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis relacionada al consumo de L- carnitina. • Cobre. No hay datos sobre la teratogenicidad, mutagenicidad y carcinogénesis relacionada al uso de sulfato de cobre.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: oral. Se recomienda tomar una capsula una vez al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existen informes sobre abuso o sobredosificación con Luxter^® o suplementos similares. Según la literatura científica, la sobredosificación aguda con selenio puede manifestarse con aliento con olor a ajo, vómito, alteraciones gastrointestinales, salivación, inquietud, espasmos musculares, hemolisis, necrosis hepática, edema pulmonar y cerebral, coma y muerte, por lo anterior la OMS sugiere que, en adultos, la dosis máxima segura de selenio sea de 400 mcg al día (la proporcionada por Luxter^® es de 36.36 mcg tableta). En caso de sobredosificación, dar tratamiento sintomático, monitorizar al paciente, y valorar el uso de carbón activado.
Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SOPHIA, S. A. DE C. V. Av. Paseo del Norte No. 5255, Guadalajara Technology Park, C.P. 45010 Zapopan, Jalisco, México.