METIXANE

RAYERE

Suspensión

Denominación genérica: Sucralfato.
Forma farmacéutica y formulación: Suspensión. Cada sobre contiene: Sucralfato 1 g. Excipiente cbp 1 sobre.
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento a corto plazo de la úlcera péptica activa. Se recomienda continuar el tratamiento después de la cicatrización de la úlcera (que se logra entre la primera y segunda semanas), durante 4 a 8 semanas más; a menos que se demuestre evolución diferente por Rx o endoscopía. Tratamiento de mantenimiento, en dosis reducida, en pacientes en quienes ya se logró la cicatrización de la úlcera.
Farmacocinética y farmacodinamia: El Sucralfato es mínimamente absorbido del tracto gastrointestinal. Las pequeñas cantidades que se absorben del disacárido sulfatado son eliminadas por la orina. La acción de acelerar la cicatrización, que ejerce este medicamento en la cicatrización de la mucosa digestiva es desconocida, sin embargo sabemos que es a nivel local y no sistémico. Lo que se ha descubierto es que: a) el Sucralfato forma complejos adherentes con el exudado proteínico en el sitio ulcerado; b) In vitro, se ha encontrado que el Sucralfato forma una capa en colaboración con la albúmina, que evita la difusión de los iones de hidrógeno; c) En los sujetos humanos a quienes se les ha administrado el Sucralfato, se ve inhibida la acción de la pepsina del jugo gástrico en un 32%; d) In vitro, el Sucralfato adsorbe sales biliares. Se ha calculado que la dosis de 1 g de Sucralfato neutraliza entre 14 a 16 mEq de ácido.
Contraindicaciones: No se conocen contraindicaciones.
Precauciones generales: Pacientes con insuficiencia renal crónica. En estos pacientes se han observado niveles séricos altos de aluminio, debido a la absorción de este elemento a partir del Sucralfato, con la imposibilidad de eliminarlo adecuadamente por la vía renal. Se sabe que la administración de Sucralfato ha ocasionado disminución en la absorción de algunos fármacos, p. ej. cimetidina, digoxina, fluoroquinolonas, ketoconazol, teofilina, l-tiroxina, fenitoína, quinidina, ranitidina y tetraciclina. Se han reportado tiempos de protrombina subterapéuticos, al estar utilizando warfarina conjuntamente con Sucralfato. Por todo lo anterior, se sugiere administrar los medicamentos mencionados, al menos 2 h antes de la administración del Sucralfato.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No se ha establecido la seguridad en pacientes pediátricos.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Con dosis mayores a 50 veces las utilizadas en humanos, se han realizado estudios en ratas, ratones y conejos, sin haberse encontrado daño al feto, debido al Sucralfato; sin embargo no hay estudios de este tipo, bien controlados, en seres humanos; por lo que solamente se podrá utilizar Sucralfato en las madres embarazadas, en caso de ser mayor el beneficio esperado.
Reacciones secundarias y adversas: La reacción adversa más frecuente ha sido la constipación (2% de los pacientes); en menos del 0.5% se han presentado las siguientes: Diarrea, náusea, vómito, malestar gástrico, indigestión, flatulencia, boca seca, prurito, rash, mareo, insomnio, somnolencia, vértigo, dolor de espalda y cefalalgia. Se ha reportado la formación de bezoares en algunos pacientes bajo este tratamiento; sin embargo, se han asociado a alteraciones de la motilidad del tubo digestivo, como: vaciamiento gástrico retardado. Se sabe que la administración de Sucralfato ha ocasionado disminución en la absorción de algunos fármacos, p. ej. cimetidina, digoxina, fluoroquinolonas, ketoconazol, teofilina, l-tiroxina, fenitoína, quinidina, ranitidina y tetraciclina. Se han reportado tiempos de protrombina subterapéuticos, al estar utilizando warfarina conjuntamente con Sucralfato. Por todo lo anterior, se sugiere administrar los medicamentos mencionados, al menos 2 h antes de la administración del Sucralfato.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Con dosis mayores a 50 veces las utilizadas en humanos, se han realizado estudios en ratas, ratones y conejos, sin haberse encontrado daño al feto, debido al Sucralfato; sin embargo, el resultado no puede ser predictivo en el humano. Se desconoce si el fármaco se excreta a través de la leche materna.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: Úlcera péptica activa: Tomar el contenido de un sobre (1 g) disuelto en un vaso con agua, hasta cuatro veces al día, en ayuno o al menos media hora antes de los alimentos. Se puede administrar conjuntamente con otros medicamentos antiácidos; sin embargo, conviene que el otro tratamiento sea administrado 1 1/2 h antes o después de la toma del Sucralfato. La cicatrización de la úlcera se puede lograr entre la primera y segunda semanas de tratamiento, si esto sucede así, conviene continuar la administración de Sucralfato durante 4 a 8 semanas más. Terapia de mantenimiento: La dosis recomendada en el adulto es: tomar el contenido de un sobre (1 g) disuelto en un vaso con agua, cada 12 h.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe experiencia suficiente de sobredosis en humanos. Los casos raros que se han presentado, han manifestado: dispepsia, dolor abdominal náusea y vómito. Otros han permanecido asintomáticos. En los estudios de sobredosis oral aguda en animales, utilizando dosis de hasta 12 g/Kg de peso corporal, no se pudo encontrar una dosis letal. Caja con 20, 40 y 100 sobres de 1 g, para Venta al Público y Exportación.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Prohibido su uso en niños menores de 12 años. Su uso durante el embarazo y la lactancia, queda bajo la responsabilidad del médico. No se use en caso de insuficiencia renal. Léase instructivo impreso en la caja.
Nombre y domicilio del laboratorio: FARMACÉUTICOS RAYERE, S.A. Emiliano Zapata No. 72, Col. Portales, Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300, México, D.F.
Número de registro del medicamento: 164M2009 SSA IV

METIXANE

RAYERE

Tabletas

Denominación genérica: Sucralfato.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Sucralfato 1 g. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: El Sucralfato está indicado en el tratamiento y prevención de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, gastritis, gastropatía provocada por medicamentos.
Farmacocinética y farmacodinamia: El Sucralfato es una sal básica de aluminio del octasulfato de sucrosa. Actúa localmente en el sitio ulcerado de la mucosa gastroduodenal sin ejercer efectos sistémicos. Su absorción desde el tracto gastrointestinal es mínima (3 al 5% de una dosis oral es absorbida como base de aluminio y sucrosa octasulfato; esta última no es metabolizada por el hombre y es excretada sin cambio por la orina). Del 95 al 97% es excretado a través de las heces. Una de sus acciones, se debe a su naturaleza polianiónica con carga negativa, que hace que el Sucralfato forme un complejo con las proteínas cargadas positivamente que están presentes en altas concentraciones en las lesiones mucosas. Esta propiedad y su adhesividad viscosa en un pH ácido, hacen que el Sucralfato forme una barrera protectora sobre la lesión ulcerosa, proporcionando protección sostenida a la mucosa gástrica y duodenal contra la penetración y las acciones del ácido gástrico, pepsina y bilis. Por otro lado, el Sucralfato tiene otras dos acciones: inhibe directamente la actividad de la pepsina y adsorbe sales biliares. Sólo tiene actividad antiácida débil. No altera el tiempo de vaciamiento gástrico ni la función digestiva normal. Tiene poco efecto sobre el sistema nervioso central o cardiovascular.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
Precauciones generales: El Sucralfato deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. No se ha establecido la seguridad o la eficacia del Sucralfato en niños.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Sólo se usará en mujeres embarazadas cuando sea absolutamente necesario. No se sabe si el Sucralfato se excreta en la leche materna; se deberá tener precaución al administrarlo a mujeres lactando.
Reacciones secundarias y adversas: En los estudios clínicos, las reacciones secundarias al Sucralfato fueron leves y rara vez llevaron a descontinuar el medicamento. En estudios que incluyeron más de 2,500 pacientes tratados con Sucralfato, se informaron reacciones secundarias en 121 (4.7%), siendo la constipación el síntoma más frecuente (2.2%). Otras reacciones fueron: diarrea, náuseas, malestar epigástrico, dispepsia, resequedad de boca, exantema, prurito, dolor de espalda, mareos, somnolencia y vértigo.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante de Sucralfato puede reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentos, como se ha observado en estudios en animales con tetraciclina, fenitoína, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y ranitidina. La biodisponibilidad de estos productos se puede restaurar separando su administración de la de Sucralfato por dos horas. Esta interacción aparentemente no es sistémica y se supone que resulta de la unión de estos medicamentos a Sucralfato en el tracto digestivo.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Hasta el momento no se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios de teratogenicidad en ratones, ratas y conejos, a dosis de hasta 50 veces las dosis humanas no revelaron incidencia de daño al feto; sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral. Dosis: La dosis oral recomendada en adultos es 1 g cuatro veces al día o 2 g dos veces al día con el estómago vacío (1 hora antes de cada comida y al acostarse). La dosis de mantenimiento recomendada para úlcera duodenal es 1 g dos veces al día o 2 g por la noche. Se pueden prescribir antiácidos según sea necesario para aliviar el dolor, pero debe permitirse un lapso de 30 minutos antes o después de tomar Sucralfato. Aunque la curación con Sucralfato puede ocurrir dentro de la primera o segunda semana del tratamiento, éste debe continuarse durante 4 a 8 semanas, a menos que la curación se confirme por rayos X o endoscopia. En caso de resistencia puede ser necesario un tratamiento de hasta 12 semanas.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Hasta el momento no se han reportado.
Presentaciones: Caja con 20, 40 y 100 tabletas de 1 g para Venta al Público y Exportación.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo o lactancia.
Nombre y domicilio del laboratorio. FARMACÉUTICOS RAYERE, S.A. Emiliano Zapata No. 72, Col. Portales, Deleg. Benito Juárez, C.P. 03300, México, D.F.
Número de registro del medicamento: 393M2008 SSA IV