PENCLOX^®

PISA

Denominación genérica: Dicloxacilina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable, Cápsulas y Suspensión. Solución inyectable: El frasco ámpula contiene: Dicloxacilina sódica monohidratada equivalente a 250 mg y 500 mg. Cada ampolleta contiene: Agua inyectable cbp 5 ml. Cápsulas: Cada cápsula contiene: Dicloxacilina sódica monohiratada 250 mg y 500 mg. Excipiente cbp 1 cápsula. Suspensión oral: Hecha la mezcla: Cada 5 ml contienen: Dicloxacilina sódica monohidratada 125 mg y 250 mg. Vehículo cbp 5 ml.
Indicaciones terapéuticas: PENCLOX^® tiene acción bactericida vs gérmenes gram positivos incluyendo estafilococo productor de penicilinasa siendo este su principal uso clínico: indicado para infecciones del tracto respiratorio superior e inferior como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis subaguda, neumonías, y bronconeumonías, así como en infecciones de la piel y tejidos blandos como abscesos mamario, y cutáneos, furunculosis, celulitis, heridas y quemaduras infectadas y en otras infecciones en las que se sospecha de cocos piógenos, incluyendo osteomielitis, septicemia y artritis séptica.
Farmacocinética y farmacodinamia: La dicloxacilina es una penicilina isoxazólica resistente a la penicilinasa con acción bactericida contra gérmenes gram positivos y algunos gram negativos cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana interfiriendo en el paso final de la síntesis y en el reordenamiento de la pared celular en la fase de crecimiento y división. La dicloxacilina se absorbe bien rápidamente en el tracto gastrointestinal pero su absorción es reducida con la presencia de alimento. Después de una dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmáticas de 10-18 g por mL. Después de una hora en sujetos en ayuno el doble de la dosis puede doblar la concentración plasmática. Cerca del 95% de la dicloxacilina en la circulación se une a proteínas plasmáticas, la vida media plasmática es de aproximadamente 30 minutos en sujetos sanos aunque en los neonatos tiende a prolongarse, la dicloxacilina cruza la barrera placentaria y es excretada por la leche materna. Hay una pequeña difusión a través del L.C.R. excepto cuando hay inflamación de las meninges, pueden lograrse concentraciones terapéuticas en pleura, liquido sinovial y hueso. El metabolismo de la dicloxacilina es hasta cierto punto limitada y sus metabolitos son excretados a través de la orina por filtración glomerular y secreción tubular renal, cerca del 50% de la dosis por vía oral es excretada por la orina, y una pequeña cantidad por la bilis. Solo pequeñas cantidades de dicloxacilina pueden ser retiradas a través de la hemodiálisis.
Contraindicaciones: Se contraindica el uso de dicloxacilina en personas con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha establecido la seguridad del uso de dicloxacilina durante el embarazo ni durante la lactancia. Aunque estudios realizados no han demostrado acción teratógena al igual que otras penicilinas la dicloxacilina se excreta a través de la leche materna por lo que se utilizarán a juicio del médico valorando riesgo-beneficio.
Reacciones secundarias y adversas: La dicloxacilina como cualquier penicilina puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad siendo éstas los efectos adversos más comunes y probablemente sea la causa más frecuente de alergia medicamentosa, la reacción de hipersensibilidad se puede presentar en cualquier forma de dosificación y no necesariamente cuando exista una exposición previa conocida. La reacción, cuando se presenta en alguna persona, puede exponer a mayor riesgo al administrarse otra penicilina, aunque no necesariamente debe repetirse en exposiciones posteriores. Pueden aparecer en orden de frecuencia decreciente las siguientes manifestaciones: erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Cuando ocurre ésta puede ser grave y de consecuencias fatales aún con dosis pequeñas e inclusive en pruebas cutáneas en las que se utilizan cantidades diminutas, aunque es más frecuente con la administración parenteral. Es necesario emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina, esteroides, líquidos intravenosos, oxígeno e inclusive intubación endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos por lo que se debe tomar en cuenta y deberá suspenderse de inmediato en caso de presentarse alguna reacción durante el tratamiento. Otras reacciones adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, dispepsia, dolor epigástrico y diarrea, haciendo necesario considerar sea secundaria a Clostridium difficile. En casos raros se ha asociado a la dicloxacilina daño tubular renal y nefritis interstical, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP.
Interacciones medicamentosas y de otro género: El uso concomitante de medicamentos con efecto bacteriostático como la tetraciclina puede antagonizar el efecto bactericida de la dicloxacilina. Asimismo, disminuye el efecto estrogénico de los anticonceptivos orales. El probenecid aumenta y prolonga los niveles de penicilina por disminución en la eliminación por competición de la secreción tubular renal de la penicilina.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado en casos raros un aumento transitorio de la transaminasa glutámico pirúvica, transaminasa glutámico oxalacética y fosfata alcalina, eosinofilia, anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Los estudios realizados con dicloxacilina no han demostrado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Cápsulas: Vía oral: De 250 mg a 1 g cada 6 horas, según la gravedad del caso. Solución inyectable: Vía intravenosa directa: De 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados en un período de 3 a 5 minutos, durante 7 a 10 días. Una administración más rápida puede producir convulsiones en el paciente. Reconstituya previamente con la ampolleta de diluyente. Administración por venoclisis: Una vez reconstituida agregue a la solución que se utilizará por venoclisis (cloruro de sodio al 0.9%, dextrosa al 5%, solución de dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%) a una concentración de 0.5, 1 ó 2 mg/ml, enseguida se podrá aplicar la venoclisis. Suspensión oral: Niños menores de 40 kg: De 25 a 50 mg/kg/día o más en dosis divididas por igual cada 6 horas vía oral. Niños mayores de 40 kg: De 250 a 500 mg cada 6 horas por vía oral.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, se deberá instaurar tratamiento de sostén y realizar determinaciones de laboratorio (BH, EGO, transaminasas hepáticas, urea y creatinina séricas). Si es necesario se aplicarán líquidos intravenosos y en los casos más severos, hemodiálisis o diálisis peritoneal.
Presentación(es): Caja con frasco ámpula con 250 mg ó 500 mg y diluyente de 5 ml. Caja con 20 cápsulas de 250 mg y 500 mg. Frasco con polvo para 60 ml (125 mg/5 ml o 250 mg/5 ml) de suspensión oral.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente en lugar seco. Hecha la mezcla de la suspensión oral se conserva 14 días en refrigeración. Hecha la mezcla de la solución inyectable adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. No se administre este medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Laboratorios Pisa S.A. de C.V. Calle 6 No. 2924, Zona Industrial. 44940, Guadalajara, Jal., México.
Número de registro del medicamento: 158M89, 107M88 y 033M91 SSA
Clave de IPPA: FEAR-303071/98.