PREMONE

ITALMEX

Denominación genérica: Estrógenos conjugados.
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 g contienen: Estrógenos conjugados de origen equino 62.5 mg, Excipiente cbp 100 g.
Indicaciones terapéuticas: Terapia de remplazo hormonal. Tratamiento de atrofia vulvar y vaginal.
Farmacocinética y farmacodinamia: Los estrógenos son responsables del desarrollo y mantenimiento del sistema reproductor femenino y de las características sexuales secundarias en la mujer. También modulan la secreción de gonadotropinas de la pituitaria. Durante toda la edad fértil de la mujer los estrógenos se producen en el ovario. Pero en el climaterio, el cese de la función ovárica determina una brusca reducción de la producción de estrógenos, llegando a ser nula en la posmenopausia. La terapia hormonal sustitutiva con estrógenos conjugados, que induce efectos farmacológicos similares a los estrógenos endógenos, tiene por objeto reponer el déficit hormonal en la posmenopausia. Los estrógenos conjugados son solubles en agua y son bien absorbidos desde el tracto gastrointestinal. El metabolismo y la inactivación tienen lugar principalmente en el hígado, algunos estrógenos son excretados en la bilis; sin embargo, son reabsorbidos por el intestino y devueltos al hígado a través del sistema de la vena porta. Los conjugados de estrógenos hidrosolubles son fuertemente ácidos y son ionizados en los líquidos corporales, lo cual favorece su excreción a través de los riñones ya que la reabsorción tubular es mínima. Los estrógenos entran a la célula y son transportados al interior del núcleo. La administración de estrógenos en la posmenopausia aumenta las concentraciones séricas de colesterol de lipoproteínas de alta densidad y disminuye las concentraciones del colesterol de lipoproteínas de baja densidad, con lo que se mejora el perfil lipídico y el riesgo de cardiopatía coronaria. Reducen significativamente los síntomas vasomotores (bochornos). Osteoporosis, el estrógeno reduce la resorción ósea y retarda la pérdida de masa, reduciendo la frecuencia de fracturas. En vaginitis y uretritis atrófica los estrógenos producen reversibilidad de los cambios atróficos y en estados de hipoestrogenismo que se asocie a osteoporosis. Efectos somáticos: Participan en el desarrollo y funcionamiento del sistema reproductor femenino (promueven el crecimiento y desarrollo de la vagina, útero, trompas de falopio y glándulas mamarias), mantenimiento del tono y elasticidad de las estructuras urogenitales y de las características sexuales secundarias en la mujer (crecimiento del vello axilar y púbico, pigmentación de la aréola, pezón y genitales). Efectos metabólicos óseos: Indirectamente, los estrógenos contribuyen en la formación y modelamiento de la estructura ósea, provoca cambios en las epífisis de los huesos largos para el crecimiento en la pubertad. Efectos sobre el sistema nervioso: Los Estrógenos también afectan los aspectos psicológicos y emocionales de la conducta femenina. Los Estrógenos conjugados de origen equino alivian los síntomas comunes que presentan las mujeres en esta etapa, como son ansiedad, depresión, irritabilidad, cefalea, vértigo y escalofríos. Estudios recientes informan que la terapia con los Estrógenos conjugados de origen equino previene la pérdida de memoria y el deterioro de las funciones mentales superiores (abstracción, juicio y raciocinio) en pacientes con demencia de Alzheimer y enfermedad de Parkinson.
Contraindicaciones: Los Estrógenos conjugados de origen equino están contraindicados en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad a algún componente de la fórmula, además de estar contraindicado en pacientes con embarazo o sospecha de embarazo, disfunción o enfermedad hepática activa, especialmente de tipo obstructivo; trombosis coronaria, sangrado genital anormal de origen desconocido. Otras contraindicaciones son neoplasia mamaria o neoplasias dependientes de Estrógenos, tromboflebitis o alteraciones tromboembólicas o bien historia de dichas afecciones.
Precauciones generales: Insuficiencia arterial coronaria o cerebral, infarto del miocardio, insuficiencia hepática avanzada. Cuadros graves de depresión mental, antecedentes de ictericia durante el embarazo. Diabetes e hipercaliemia. Epilepsia, asma y otras condiciones clínicas susceptibles de ser agravadas por retención hidrosalina. El tratamiento debe suspenderse en caso de aparición de síntomas de tromboflebitis o tromboembolia, alteraciones visuales, afasia transitoria, jaqueca recurrente o parálisis. Si durante la terapia aparece hemorragia vaginal anormal debe procederse a la determinación de su posible causa.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Los Estrógenos conjugados de origen equino no deben ser usados durante el embarazo ya que pueden provocar daño fetal, asociada con un aumento en el riesgo de defectos congénitos en los órganos reproductores del feto, adenosis y cáncer vaginal posteriores al nacimiento. Los estrógenos conjugados pueden excretarse por la leche materna y no se recomienda su administración en madres lactantes.
Reacciones secundarias y adversas: Las reacciones secundarias más severas asociadas a la terapia con estrógenos incluyen un aumento en el riesgo de cáncer de mama, cáncer endometrial y enfermedad de la vesícula biliar, alteración del flujo menstrual y amenorrea. Náuseas y vómito, hemorragias vaginales, aumento del tamaño de tumores uterinos benignos, sensación de tensión e hipersensibilidad en las mamas, aumento del tamaño de las mamas, retención hidrosalina, ictericia colestática, dolor de cabeza, depresión mental, mareos, cloasma, erupciones o urticaria. Otros efectos adversos pueden incluir tromboembolia venosa y pulmonar, pancreatitis, alopecia, exantema cutáneo, intensificación de la curvatura corneal, melasma, edema y alteraciones de la libido.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Disminuyen la efectividad de los anticoagulantes e hipoglucemiantes e incrementan la concentración de globinas unidas a la tiroxina, afectando, por consiguiente, a las pruebas funcionales de la tiroides. La rifampicina reduce la actividad estrogénica.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Se han reportado alteraciones en las pruebas de coagulación, principalmente un aumento en la protrombina y factores VIl, VIII, IX y X, aunque no se conoce el mecanismo por el cual ocurren. El tratamiento con Estrógenos conjugados de origen equino crema pueden ocasionar falsas lecturas en pruebas de funcionamiento hepático o endocrino, a menos que la terapia haya sido suspendida de dos a cuatro meses antes.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: La administración continua a largo plazo aumenta la frecuencia de carcinoma de mama, endometrio, cérvix, vagina e hígado. El tratamiento durante el embarazo puede provocar daño fetal.
Dosis y vía de administración: Antes de iniciar el tratamiento con Estrógenos conjugados de origen equino crema, la paciente debe someterse a un examen clínico completo, incluyendo presión arterial, examen mamario y Papanicolau. A los 6 meses de tratamiento, se sugiere evaluar nuevamente a la paciente y así sucesivamente con revisiones anuales. La dosificación depende de la indicación y puede seguirse una administración (por ejemplo, tres semanas de aplicación y una semana de descanso) sólo por periodos cortos. Se debe seleccionar la dosis mínima que controle los síntomas y se debe descontinuar si persisten las molestias. Intervalo posológico habitual: ½ a dos gramos al día por vía vaginal dependiendo de la severidad de la afección. Procurar que la descontinuación o disminución del medicamento se realice a intervalos de 3 a 6 meses. Uso concomitante con progestágeno: La adición de un progestágeno durante la administración de Estrógenos reduce el riesgo de hiperplasia y carcinoma endometrial el cual ha estado asociado con el uso a largo plazo de estrógenos sin oposición. Los estudios morfológicos y bioquímicos del endometrio sugieren que es necesario administrar durante 10 a 14 días para proporcionar la maduración máxima del endometrio con objeto de eliminar cualquier alteración hiperplásica. Como los progestágenos se administran para proteger contra las alteraciones hiperplásicas del endometrio las pacientes sin útero pueden no necesitar un progestágeno.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: La sobredosificación de Estrógenos puede causar náuseas y sangrado por deprivación en las mujeres. Dosis excesivas pueden provocar náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea, vértigo y malestar general.
Presentaciones: Caja con tubo de 43 g con aplicador e instructivo impreso.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el tubo bien cerrado. Consérvese a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No use durante el embarazo o lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.go.mx, farmacovigilancia@ultralaboratorios.com.mx
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: Ultra laboratorios, S.A. de C.V. Dr. Roberto Michel no. 2920, Col. Álamo industrial, C.P. 44490, Guadalajara, Jalisco, México. Distribuido por: ITALMEX, S.A. Calzada de Tlalpan no. 3218, Col. Santa Úrsula Coapa, C.P. 04850, Coyoacán, Ciudad de México, México.
Número de registro del medicamento: 259M2011 SSA IV