PROSTIGMINE^®

BAUSCH & LOMB

Denominación genérica: Neostigmina.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta contiene: metilsulfato de neostigmina 0,5 mg. Vehículo cbp 1 ml.
Indicaciones terapéuticas: Diagnóstico y tratamiento de miastenia gravis. Profilaxis del íleo paralítico y atonía vesical postquirúrgica. Tratamiento de la distensión abdominal por íleo paralítico y retención urinaria. Antagoniza el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes (tubocurarina, metocurina, galamina y pancuronio). Tratamiento del estreñimiento severo en pacientes con daño del cordón espinal torácico. Revierte el bloqueo sobre la placa neuromuscular que pueden ocasionar algunos aminoglucósidos.
Farmacocinética y farmacodinamia: PROSTIGMINE^® es un fármaco anticolinesterásico sintético derivado del amonio cuaternario. Inhibe la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la aceticolinesterasa. El complejo PROSTIGMINE^® enzima se hidroliza más lentamente que el complejo acetilcolina-enzima. El resultado inicial es la acumulación de la acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, lo que facilita la transmisión de los impulsos en la placa neuromuscular. PROSTIGMINE^® se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular. Los efectos sobre la actividad peristáltica empiezan a los 10 ó 30 minutos después de su administración parenteral y, los máximos, sobre el músculo esquelético, aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes los efectos de PROSTIGMINE^® duran de 2,5 a 4 horas después de su administración intramuscular. El volumen de distribución de neostigmina es de 0,7 l/kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras hematoencefálica ni placentaria, y no se ha encontrado neostigmina en leche materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al sistema nervioso central y producir efectos. Su unión a proteínas es del 15 al 25%. La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales hepáticas. En animales, el metabolito tiene similar actividad, pero menor potencia. Aproximadamente el 80% de una dosis intramuscular de PROSTIGMINE^® es excretada en 24 horas por orina, un 50% sin cambios y el resto como metabolitos. La vida media de eliminación después de la administración intravenosa es de 53 minutos (rango de 47 a 60 minutos). Después de la administración intramuscular, el rango varía de 51 a 90 minutos.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis, obstrucción mecánica intestinal y urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los relajantes musculares despolarizantes.
Precauciones generales: Debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, asma bronquial, bradicardia, oclusión coronaria reciente, vagotonía, hipertiroidismo, arritmias cardíacas y úlcera péptica.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se use durante el embarazo y lactancia. A dosis terapéuticas, la neostigmina no atraviesa la barrera placentaria y no se ha encontrado en leche materna, pero puede causar irritabilidad uterina e inducir parto prematuro.
Reacciones secundarias y adversas: Son generalmente una exageración de los efectos farmacológicos, de los cuales la salivación y las fasciculaciones son las más comunes. Puede presentarse también dolor abdominal y diarrea. Con menos frecuencia, puede producir reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia, disartria, miosis, arritmias cardíacas, síncope e hipotensión; aumento de secreciones respiratorias, disnea, depresión respiratoria y broncospasmo; rash, urticaria, náusea y aumento del peristaltismo; aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares y artralgia.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Existe antagonismo entre PROSTIGMINE^® y atropina. PROSTIGMINE^® revierte el bloqueo de la placa neuromuscular causado por aminoglucósidos. Algunos anestésicos locales y generales, agentes antiarrítmicos (quinidina y procainamida) y los antibióticos aminoglucósidos pueden interferir con la transmisión neuromuscular en pacientes con miastenia gravis y pueden requerir varias dosis de PROSTIGMINE^®.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Ninguna hasta el momento.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No hay estudios que permitan evaluar el potencial mutagénico y carcinogénico, así como estudios sobre fertilidad y reproducción.
Dosis y vía de administración: Diagnóstico de miastenia gravis: adultos: administrar 0,022 mg/kg por vía IM; si hay reacciones colinérgicas, debe administrarse 0,4-0,6 mg de sulfato de atropina. Si los resultados no son concluyentes, administrar otro día 0,03 mg/kg por vía IM. Niños: aplicar 0,025-0,04 mg/kg por vía IM, precedidos por 0,011 mg/kg de sulfato de atropina por vía subcutánea. Tratamiento de la miastenia gravis: es recomendable la vía oral, fundamentalmente con piridostigmina; sin embargo, si requiere vía parenteral, se recomienda PROSTIGMINE^®. Adultos: 1 ampolleta (0,5 mg) por vía SC o IM, ajustar la dosis subcutánea de acuerdo a la respuesta. Niños: 0,1-0,2 mg/kg por vía SC o 0,03 mg/kg por vía IM, cada 2 a 4 horas. Miastenia gravis neonatal: 0,1 a 0,2 mg por vía SC o 0,03 mg/kg por vía IM, cada 2 a 4 horas. Prevención del íleo paralítico y atonía vesical: 0,5 ml (0,25 mg) por vía SC o IM al terminar la cirugía y repetir cada 4 a 6 horas por 2 a 3 días. Tratamiento de la distensión abdominal postoperatoria: 1 ampolleta (0,5 mg) por vía SC o IM. Repetir según se requiera. Tratamiento de la retención urinaria: 1 ampolleta (0,5 mg) por vía SC o IM; si la micción no se presenta en 1 hora, se debe colocar una sonda vesical y una vez vacía la vejiga, repetir cada 3 horas hasta administrar por lo menos 5 dosis. Reversión del efecto de los bloqueadores neuromusculares: 1 a 4 ampolletas (0,5 a 2 mg), por vía IV lenta en 10 ml de solución salina, a 25 ml/hora, y repetir según se requiera; es posible en combinación con 0,4 - 1,2 mg de sulfato de atropina para reducir los efectos colinérgicos secundarios, frecuentemente bradicardia e hipersecreción bronquial.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosificación, se presentara una crisis colinérgica caracterizada por náusea, vómito, diarrea, salivación excesiva, sudoración, hipersecreción bronquial, miosis, lagrimación, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensión, incoordinación, visión borrosa, calambres y parálisis muscular. El tratamiento consiste en mantener adecuadamente la vía aérea permeable de ser necesario proporcionar ventilación mecánica o con oxígeno. Suspenderse la administración de neostigmina y administrar por vía IV, 1 a 4 mg de sulfato de atropina. Las dosis adicionales de atropina pueden darse cada 5 a 30 minutos hasta el control de los síntomas.
Presentación: Caja con 6 ampolletas de 1 ml, cada una con 0,5 mg de metilsulfato de neostigmina.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: No se deje al alcance de los niños. Su empleo durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por:
Laboratorios Grossman S.A. ^®Marca registrada.
Número de registro: 23046 SSA.