QUIMAFRON

QUIMPHARMA

Denominación genérica: Mometasona
Forma farmacéutica y formulación: Cada 100 mL contienen: Furoato de Mometasona monohidratada equivalente a 0.050 g de Furoato de Mometasona Vehículo cbp 100 mL. Cada dosis proporciona 50 mg de Furoato de Mometasona.
Indicaciones terapéuticas: Furoato de mometasona está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y rinitis alérgica perenne, en pacientes adultos, adolescentes y niños de mayores de 2 años de edad. En pacientes con una historia de síntomas moderados a severos de rinitis alérgica estacional, se recomienda el tratamiento profiláctico con Furoato de mometasona durante dos a cuatro semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen. Furoato de mometasona suspensión nasal está indicado para el tratamiento de los síntomas asociados a la hipertrofia de adenoides en niños y adolescentes a partir de los 2 años de edad, como ronquido nocturno, congestión nasal, respiración oral, rinorrea y descarga retronasal. Furoato de mometasona suspensión nasal también está indicado para el tratamiento de los pólipos nasales y síntomas asociados que incluyen e hiposmia en pacientes adultos mayores de 18 años.
Farmacocinética y farmacodinamia: Mecanismo de acción: Los corticoides poseen propiedades anti-inflamatorias, anti-pruriginosas y vasoconstrictoras. En las alergias, los corticosteroides reducen las respuestas alérgicas de varios tipos de células (p.ej. mastocitos y eosinófilos) implicadas en las respuestas alérgicas. A nivel molecular, los corticosteroides circulantes en la sangre cruzan fácilmente las membranas celulares y se unen, con gran afinidad, a receptores citoplasmáticos específicos. El resultado final es la transcripción y la síntesis de proteínas. La inflamación se reduce al disminuir la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, la reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y consiguiente edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la liberación de histamina y cininas, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. La proliferación de fibroblastos y los depósitos de colágeno también se reducen. Se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocorti nas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de la molécula precursora de ácido araquidónico. La mometa- sona intranasal alivia los síntomas como la rinorrea acuosa, la congestión nasal, el goteo nasal, los estornudos, y la picazón de la faringe. Farmacocinética: El furoato de mometasona, administrado como rocío nasal, presenta una biodisponibilidad insignificante (0.1%) y generalmente no se detecta en plasma, aun cuando un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación de 50 pg/mL; por lo anterior, no hay datos de farmacocinética relevantes para esta forma farmacéutica. El furoato de mometasona en suspensiones pobremente absorbido desde el tracto gastrointestinal, y la pequeña cantidad que pudiera deglutirse y absorberse sufre un extenso metabolismo de primer-paso antes de ser excretado en orina y bilis. Farmacodinamia: En estudios utilizando una prueba de estimulación nasal antigénica, el furoato mometasona ha demostrado una actividad anti-inflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones contra los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales. Debido a las concentraciones plasmáticas generalmente no-perceptibles del furoato de mometasona después de la administración intranasal, las correlaciones farmacodinámicas se tienen que basar más bien en índices sensibles de la posible exposición sistémica antes que en las concentraciones de furoato mometasona detectadas. La actividad sistémica de corticosteroides exógenos se expresa generalmente evaluando la actividad del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales, herpes simple ocular, embarazo o lactancia y niños menores de 2 años.
Precauciones generales: Furoato de mometasona no debe ser utilizado en presencia de infección local de la mucosa nasal sin tratamiento de dicha infección. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido la cicatrización completa. Después de 12 meses de tratamiento con Furoato de mometasona, no hubo evidencia de atrofia de la mucosa nasal; además, el Furoato de mometasona tendió a revertir la mucosa nasal hacia un fenotipo histológico normal. Como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan Furoato de mometasona durante varios meses o por periodos más prolongados, deben ser examinados periódicamente por su médico buscando posibles cambios en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse una infección micótica localizada en la nariz o faringe, es posible que sea necesario suspender la administración de Furoato de mometasona o instituir el tratamiento apropiado. La persistencia de la irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con Furoato de mometasona. No hay evidencia de depresión del eje hipotálamo pituitario suprarrenal (HPS) después del tratamiento prolongado con Furoato de mometasona. Sin embargo, los pacientes que se transfieren de administración de corticosteroides con actividad sistémica de largo plazo a furoato de mometasona, necesitan tener una estrecha vigilancia por parte de su médico. La suspensión del corticosteroide sistémico en tales pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrarse la función del eje HPS. Si estos pacientes exhiben signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración del corticosteroide sistémico deberá resumirse e instituirse otras modalidades terapéuticas y las medidas apropiadas. No se ha establecido la eficacia y seguridad en adultos y adolescentes menores de 18 años para el tratamiento de la poliposis nasal. Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos a Furoato de mometasona, algunos pacientes tal vez presenten síntomas carenciales relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión, inicialmente) a pesar del alivio de los síntomas nasales, necesitando aliento para continuar el tratamiento con Furoato de mometasona. Tal transferencia también puede revelar afecciones alérgicas previas, por ejemplo, conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la administración del corticosteroide sistémico. Los pacientes que reciben corticosteroides sistémicos y que están potencialmente inmunode primidos, deben ser advertidos acerca del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de consultar un médico en caso de ocurrir tal exposición. En muy raras ocasiones se han comunicado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después de usar aerosoles corticosteroides intranasales. El abuso o sobredosis de corticosteroides por vía oral, inhalado o aplicado por vía intranasal reduce la tasa de crecimiento en los niños, por lo que se debe monitorear la tasa de crecimiento en estos pacientes. En un estudio clínico que utilizó placebo controlado, furoato de mometasona fue administrado a una población de pacientes pediátricos en dosis de 100 mg diariamente durante un año, no se observó reducción en la velocidad en su crecimiento. Sin embargo, no se ha establecido si hay efectos a largo plazo después de haber suspendido el tratamiento, por lo que los pacientes no deberán suspender el tratamiento sin antes consultarlo con su médico.
Reacciones secundarias y adversas: Los efectos adversos locales relacionados con el tratamiento, que se comunicaron durante los estudios clínicos, incluyeron cefalea (8%), epistaxis [es decir, hemorragia franca, mucosidades con trazas de sangre (8.0%)], faringitis (4%), ardor nasal (2%) e irritación nasal (2%), todos los cuales representan los efectos típicamente observados cuando se usa un rocío nasal corticosteroide. La epistaxis generalmente fue autolimitante y de severidad leve, ocurriendo una incidencia mayor en comparación con el placebo (5%), pero a una incidencia similar o menor en comparación con los corticosteroides nasales activos estudiados como testigo (hasta 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar a la del placebo. En la población pediátrica, la incidencia de cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue similar a la obtenida del grupo placebo. Rara vez, después de la aplicación intranasal de furoato de mometasona pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata (broncoespasmo, disnea). De forma excepcional, se han reportado anafilaxia y angioedema, alteraciones en el olfato y el gusto. En adultos y adolescentes que reciben Furoato de mometasona suspensión nasal como tratamiento coadyuvante para cuadros de rinosinusitis aguda, los eventos adversos relacionados con el tratamiento, los cuales ocurren con una incidencia comparable a la del placebo, incluyen cefalea (2%), faringitis (1%), ardor nasal (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis es leve y en severidad también se presenta con una incidencia comparable a la del placebo (5 vs. 4%, respectivamente). En pacientes tratados por poliposis nasal y rinosinusitis aguda, la incidencia global de eventos adversos fue comparable al placebo y similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Furoato de mometasona suspensión nasal se ha administrado en forma concomitante con loratadina sin efecto aparente en la concentración plasmática de loratadina o alguno de sus metabolitos principales. No se detectó concentración alguna en plasma de furoato de mometasona. La combinación terapéutica fue bien tolerada.
Dosis y vía de administración: Consideración de uso: Para Inhalación Vía de administración: Nasal, mediante válvula dosificadora. Despues del purgado inicial de la bomba de Furoato de Mometasona (normalmente 6 ó 7 bombeos hasta obtenerse un rocio uniforme), cada bombeo entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidrato equivalente a 50 mg de furoato de mometasona. Si la bomba de rociar no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse a purgar antes del siguiente uso. Agítese antes de usarse. Rinitis alérgica intermitente y persistente: La dosis recomendada en adolescentes, adultos y ancianos, para la profilaxis y el tratamiento es de dos bombeos (50 mg/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mg). Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un bombeo en cada fosa nasal (dosis total de 100 mg) puede ser suficiente como dosis de mantenimiento. En caso que los síntomas persistan, en adolescentes y adultos se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mg). Niños entre 2 y 11 años: La dosis recomendada es de un bombeo (50 mg/bombeo) diario en cada fosa nasal (dosis total de 100 mg). En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto. Tratamiento concomitante en episodios de rinosinusitis aguda: La dosis recomendada para adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos, es de 2 bombeos (50 mg/bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mg). En caso que los síntomas persistan, la dosis se puede incrementar a 4 bombeos (50 mg/bombeo) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 800 mg). Tratamiento de rinosinusitis aguda: La dosis recomendada para adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos, es de 2 bombeos (50 mg/ bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mg). Si los síntomas empeoran durante el tratamiento, el paciente debe acudir con su médico tratante. Poliposis nasal: Adultos y adolescentes (incluyendo pacientes geriátricos) mayores de 18 años, la dosis para poliposis es de 2 bombeos (50 mg) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 400 mg). Una vez que los síntomas se controlan adecuadamente, se recomienda reducir la dosificación a dos bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 mg). Hipertrofia de adenoides: La dosis recomendada en niños y adolescentes a partir de los 2 años para el tratamiento de los síntomas asociados a hipertrofia de adenoides es de un bombeo (50 mg/ bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 200 mg). Se sugiere que el tratamiento de estos síntomas asociados sea administrado durante al menos 2 meses continuos. En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.
Presentaciones: Caja con envase con 18 mL y válvula dosificadora para 140 nebulizaciones de 50 mg cada una e instructivo anexo.
Leyendas de protección: Reportar las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o al correo farmacovigilancia@quimpharma.com.mx
Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios Quimpharma, S.A de C.V. Amatlan 94 Hipódromo Condesa 26301010
Número de registro del medicamento: 481M2015 SSA IV