SOLORO 7

GRÜNENTHAL

Denominación genérica: Buprenorfina.
Forma farmacéutica y formulación: Parche. SOLORO^® 7: 5 mg/h. Cada Parche contiene: Buprenorfina 5 mg. Excipiente cbp 1 parche. Parche con 5 mg de buprenorfina en una matriz que libera una cantidad nominal de 5 mg/h durante 7 días. Área que contiene sustancia activa 6.25 cm². SOLORO^® 7: 10 mg/h. Cada Parche contiene: Buprenorfina 10 mg. Excipiente cbp 1 parche. Parche con 10 mg de buprenorfina en una matriz que libera una cantidad nominal de 10 mg/h durante 7 días. Área que contiene sustancia activa 12.5 cm². SOLORO^® 7: 20 mg/h. Cada Parche contiene: Buprenorfina 20 mg. Excipiente cbp 1 parche. Parche con 20 mg de buprenorfina en una matriz que libera una cantidad nominal de 20 mg/h durante 7 días. Área que contiene sustancia activa 25 cm².
Indicaciones Terapéuticas: SOLORO^® 7 está indicado para el tratamiento del dolor crónico moderado a severo.
Farmacocinética y Farmacodinamia: Propiedades farmacodinámicas: La buprenorfina es un agonista parcial m-opioide. Asimismo presenta actividad antagonista en el receptor kappa-opioide. Se clasifica como una sustancia psicotrópica bajo la convención internacional. Sistema endocrinológico: Los opiáceos pueden influir en los ejes hipotálamo-pituitario-adrenales o -gonadales. Algunos de los cambios que se pueden observar incluyen un incremento de prolactina sérica y disminuciones de los niveles plasmáticos de cortisol y testosterona. Los síntomas clínicos pueden manifestarse debido a estos cambios hormonales. Otros efectos farmacológicos: Estudios in vitro y con animales indican diferentes efectos de los opiáceos naturales, tales como la morfina, en los componentes del sistema inmunológico; se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. Se desconoce si la buprenorfina, un opiáceo semisintético, tiene efectos inmunológicos similares a la morfina. Propiedades farmacocinéticas: Cada parche transdérmico de buprenorfina SOLORO^® 7, ofrece un suministro constante de buprenorfina durante hasta 7 días. El estado estacionario se alcanza durante la primera aplicación al tercer día. Después de retirar el parche, las concentraciones de buprenorfina disminuyen, reduciéndose en aproximadamente 50% en 12 horas (rango 10-24 h). La absorción no varía en forma significativa entre los lugares de aplicación especificados. La exposición media (AUC) en cada uno de los lugares de aplicación se encuentra entre aproximadamente +/- 11% de la exposición media para los cuatro lugares. Después de la aplicación del parche transdérmico de buprenorfina, el principio activo se difunde desde el sistema a través de la piel. La buprenorfina se une aproximadamente en un 96% a las proteínas plasmáticas. El metabolismo de buprenorfina en la piel después de la aplicación del parche es insignificante. La buprenorfina se elimina vía metabolismo hepático con subsecuente excreción biliar y renal de los metabolitos solubles. La norbuprenorfina es el único metabolito activo conocido de la buprenorfina.
Contraindicaciones: SOLORO^® 7 está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la buprenorfina o a cualquiera de los componentes del adhesivo. En pacientes con función respiratoria severamente comprometida; que reciben inhibidores de la MAO o que hayan tomado alguna dosis dentro de las dos últimas semanas; en presencia de íleo paralítico.
Precauciones generales: SOLORO^® 7 debe utilizarse con particular cuidado en pacientes con desórdenes convulsivos, traumatismo craneoencefálico, lesiones intracraneales o un aumento de la presión intracraneal, shock, un nivel de conciencia reducido de origen incierto o en pacientes con insuficiencia hepática severa (consulte la Sección Dosis y vía de administración). La enfermedad febril severa puede aumentar la velocidad de absorción de buprenorfina del parche transdérmico. La depresión respiratoria significativa se ha relacionado con la buprenorfina, particularmente cuando se administra por vía intravenosa. Han ocurrido varias muertes cuando personas adictas aplicaron la buprenorfina vía intravenosa en exceso, generalmente en conjunto con benzodiacepinas. Se han reportado muertes por sobredosis adicionales debido a etanol y benzodiacepinas en combinación con la buprenorfina (consulte la sección de Manifestaciones y manejo de la sobredosificación e ingesta accidental). Se requiere cuidado al prescribir el parche transdérmico a pacientes de los que se sabe, o se sospecha, que tienen problemas con el abuso de fármacos o alcohol o que sufren de una enfermedad mental grave. SOLORO^® 7 no se recomienda para la analgesia en el periodo post-operativo inmediato o en otras situaciones caracterizadas por una necesidad analgésica que varía rápidamente. La buprenorfina produce efectos similares a los de la morfina, incluyendo la euforia y dependencia física, pero la magnitud de estos efectos es menor que para dosis comparables de agonistas completos de los receptores m-opioides. La administración de la buprenorfina a personas que dependen físicamente de agonistas completos de los receptores m-opioides puede precipitar un síndrome de abstinencia que depende del nivel de dependencia física y el tiempo y la dosis de la buprenorfina. La buprenorfina puede afectar la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: SOLORO^® 7 no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto. Se ha demostrado que la buprenorfina atraviesa la placenta en los seres humanos. La buprenorfina ha sido detectada en la sangre, orina y meconio de recién nacidos y también en la leche materna a concentraciones bajas (consulte la sección de Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).
Reacciones secundarias y adversas: En general, los eventos adversos incluidos son aquellos con una relación plausible con el uso del fármaco, a continuación se presentan las frecuencias: Muy común: ≥ 10%. Común: ≥ 1%, < 10%. Poco común: ≥ 0.1%, < 1%. Raro: ≥ 0.01%, < 0.1% (casos aislados). *Al menos un caso grave. Trastornos del sistema inmunológico: Poco común: reacción alérgica (incluyendo hinchazón orofaríngeo y lengua hinchada). Trastornos del metabolismo y nutricionales: Común: anorexia. Poco común: deshidratación*. Trastornos psiquiátricos: Común: confusión, depresión*, insomnio, nerviosismo. Poco común: labilidad afectiva, agitación, ansiedad, despersonalización, estado de ánimo eufórico, alucinaciones, disminución de libido, pesadillas. Raro: trastorno psicótico. Trastornos del sistema nervioso: Común: parestesia. Poco común: falta de concentración, coordinación anormal, disartria, disgeusia, hipoestesia, problemas de memoria, migraña, síncopa*, temblor. Trastornos oculares: Poco común: sequedad del ojo, visión borrosa. Raro: miosis. Trastornos del oído y del laberinto: Poco común: tinitus, vértigo. Trastornos cardiacos: Poco común: angina de pecho, palpitaciones, taquicardia. Trastornos vasculares: Común: vasodilatación. Poco común: eritema, hipertensión*, hipotensión ortostática. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Común: falla respiratoria*. Poco común: asma empeorado*, tos, hipos, hiperventilación, hipoxia, rinitis*, dificultad para respirar*, disnea*. Trastornos gastrointestinales: Muy común: estreñimiento*, sequedad bucal, náusea*, vómito*. Común: dolor abdominal*, diarrea*, dispepsia*. Poco común: flatulencia. Raro: diverticulitos*, disfagia, íleo. Trastornos hepatobiliares: Raro: cólico biliar*. Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Muy común: prurito*. Común: sarpullido*, sudoración*. Poco común: piel seca, edema de cara, urticaria, dermatitis de contacto**. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo: Poco común: calambres musculares, espasmos musculares, mialgia. Trastornos renales y urinarios: Poco común: incontinencia urinaria, retención urinaria. Raro: vacilación urinaria. Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas: Raro: disfunción sexual. Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Muy común: reacción en el sitio de aplicación (incluye: eritema, edema, prurito, rash). Común: condiciones asténicas* (incluyendo debilidad muscular), dolor de pecho*, dolor, edema periférico. Poco común: enfermedad similar a la influenza, edema, pirexia*, escalofríos*, síndrome de retiro, dermatitis del lugar de aplicación**. Durante estudios de Investigación: Poco común: aumento de alanina aminotransferasa, disminución de peso. Lesión, intoxicación y complicaciones en el procedimiento: Poco común: lesión accidental (incluyendo caída). **En algunos casos ocurrieron reacciones alérgicas locales de inicio tardío con signos marcados de inflamación. En tales casos debe suspenderse el tratamiento con SOLORO^® 7.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Debería ejercerse cuidado al utilizar los opiáceos en pacientes que toman IMAOs o que han recibido IMAOs en las dos semanas previas. El parche SOLORO^® 7 debe dosificarse con cuidado en pacientes que están tomando otros depresores del SNC en forma concurrente u otros fármacos que podrán causar depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda, o potencialmente producir el coma. Tales agentes incluyen los sedantes o hipnóticos, anestésicos generales, otros analgésicos opioides, fenotiacinas, anti-eméticos de acción central, benzodiacepinas y alcohol. Las reducciones del flujo sanguíneo hepático inducida por algunos anestésicos generales (por ejemplo, halotano) y otros fármacos que puede ocasionar una velocidad reducida de eliminación hepática del fármaco buprenorfina. La buprenorfina es metabolizada principalmente por la glucuronidación y a un grado menor (aproximadamente 30%) por CYP3A4. El tratamiento concomitante con inhibidores de la CYP3A4 puede originar concentraciones plasmáticas elevadas con una intensificación de la eficacia de buprenorfina. Un estudio de interacción farmacológica con el inhibidor de la CYP3A4, el ketoconazol, no produjo aumentos clínicamente relevantes de la concentración plasmática máxima media (Cmáx) o la exposición (ABC) de buprenorfina después del parche, con ketoconazol en comparación con el parche por sí solo. La interacción entre la buprenorfina y los inductores de la enzima CYP3A4 no se ha estudiado aún. La administración concomitante de SOLORO^® 7 e inductores de enzimas (por ejemplo, fenobarbital, carbamacepina, fenitoína y rifampina) podrían originar un aumento de la depuración provocando a su vez una menor eficacia.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No reportados.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: En estudios de toxicidad de dosis única y repetida en ratas, conejos, perros y cerdos enanos, el parche transdérmico de buprenorfina ocasionó eventos sistémicos adversos mínimos o ningunos, mientras que se observó una irritación cutánea en todas las especies examinadas. No se observaron efectos teratógenos en ratas o conejos. Sin embargo, en la literatura se reportó mortalidad perinatal para ratas tratadas con buprenorfina. Una batería estándar de pruebas de genotoxicidad indicó que la buprenorfina no es genotóxica. En estudios a largo plazo en ratas y ratones no hubo evidencia de potencial carcinogénico relevante para los seres humanos. Los datos toxicológicos no indicaron un potencial de sensibilización de los aditivos de los parches transdérmicos.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Transdérmica. Dosis: Pacientes mayores de 18 años de edad: El parche debe aplicarse en piel sana, no irritada de la parte externa superior del brazo, la parte superior del pecho, la parte superior de la espalda o la parte lateral del pecho. El parche debe aplicarse en un lugar de la piel relativamente o casi desprovisto de vello. Si ninguno está disponible, el vello en el sitio debe cortarse no rasurarse. Los sitios de aplicación deben rotarse siempre que se reemplace o se agregue un sistema. El uso de un sitio de aplicación no debe repetirse en un lapso de 3 semanas. Si el sitio de aplicación necesita limpiarse, esto debe hacerse solamente con agua. No deben utilizarse jabones, alcohol, aceites, lociones o productos abrasivos. La piel debe estar seca antes de que se aplique el sistema transdérmico. El parche debe llevarse continuamente por 7 días. El parche debe colocarse presionándolo en el sitio de aplicación, asegurando que tenga contacto completo con la piel, especialmente alrededor de los bordes. Si los bordes del sistema empiezan a desprenderse, los bordes deben pegarse con una cinta apropiada para la piel. Si un sistema transdérmico se desprende por completo deben aplicarse uno nuevo. Se supone que el baño de tina o en la regadera o la natación no afectan el sistema. Durante la puesta del parche, los pacientes deben ser instruidos para evitar exposición en el sitio del parche a fuentes de calor externo directo, tales como almohadillas térmicas, cobijas eléctricas, lámparas térmicas, etc., ya que puede haber aumento de la absorción de buprenorfina. No se han analizado los efectos del uso del parche estando los pacientes en tinas calientes y en el sauna. Dosis y titulación: La dosis más baja disponible del parche que es de 5 mg (5 /h) debe utilizarse como dosis inicial en todos los pacientes. Durante el inicio, la titulación y el tratamiento con SOLORO^® 7, los pacientes pueden continuar con el régimen existente de AINE o paracetamol según sea necesario. La dosis del parche SOLORO^® 7 no debe incrementarse a intervalos menores a los 3 días cuando se hayan alcanzado los niveles del estado estacionario. Los cambios de la dosis de SOLORO^® 7 pueden ajustarse individualmente con base en la necesidad de analgésicos p.r.n. complementarios y la respuesta analgésica del paciente al parche. Para aumentar la dosis, un parche más grande debe reemplazar el parche que se está utilizando actualmente, o una combinación de parches debe aplicarse en diferentes lugares para alcanzar la dosis deseada. Se recomienda no aplicar más de dos parches a la vez, independientemente de la concentración del parche. La titulación debe continuar cada 3-7 días hasta que se alcance una analgesia adecuada. No se debe aplicar un nuevo parche en el mismo sitio hasta después de 3-4 semanas. Si un control del dolor apropiado no se puede lograr con el parche SOLORO^® 7, la terapia con el parche debe suspenderse y el tratamiento del paciente debe cambiarse a un régimen analgésico apropiado determinado por un médico. Descontinuación: Después de haber retirado el parche, las concentraciones plasmáticas disminuyen gradualmente. Esto debe tomarse en cuenta cuando a la terapia con el parche sigue la administración de otros opioides. Como regla general, un opioide subsecuente no debe administrarse en las 24 horas después de haber retirado el parche. Niños: No se han establecido la seguridad y eficacia del parche SOLORO^® 7 en pacientes menores a los 18 años de edad. Insuficiencia renal: No se requiere ningún ajuste de dosis especial de buprenorfina en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: No hay necesidad de un ajuste de dosis cuando el parche se está utilizando en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Los pacientes con insuficiencia hepática severa pueden acumular la buprenorfina durante el tratamiento con el parche SOLORO^® 7. Debe considerarse una terapia alternativa y el parche debe utilizarse con precaución, si acaso, en tales pacientes.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Las manifestaciones de una sobredosis de buprenorfina son una extensión de sus acciones farmacológicas. En algunos casos de sobredosis de buprenorfina no ocurrió la depresión respiratoria. Sin embargo, la depresión respiratoria, incluyendo la apnea, ha ocurrido en otras situaciones de sobredosis. Los síntomas adicionales incluyen sedación, somnolencia, náusea, vómito, colapso cardiovascular y miosis marcada. Retirar el sistema en contacto con la piel del paciente y desecharlo apropiadamente. Establecer y mantener una vía aérea permeable, asistir o controlar la respiración según sea indicado y mantener una temperatura corporal adecuada y conseguir un equilibrio de fluidos corporales. El oxígeno, fluidos intravenosos, vasopresores y otras medidas de apoyo deben emplearse como sea indicado. Un antagonista opioide específico tal como la naloxona puede invertir los efectos de la buprenorfina, aunque la naloxona sola puede ser menos eficaz en invertir los efectos de la buprenorfina que otros agonistas m-opioides. El tratamiento con naloxona administrada por vía intravenosa continua debe iniciar con las dosis usuales pero es posible que se requieran dosis elevadas. La dosis de naxolona puede estar en el rango de entre 5 y 12 mg intravenosas.
Presentaciones: SOLORO^® 7 es un parche rectangular o cuadrado que consta de una cubierta protectora y capas funcionales incluyendo una matriz adhesiva que contiene buprenorfina. Cada parche está empacado en un sobre individual termosellado en: Caja con 2, 4, 8 y 12 parches con buprenorfina 5 mg (5 mg/h). Caja con 2, 4, 8 y 12 parches con buprenorfina 10 mg (10 mg/h). Caja con 2, 4, 8 y 12 parches con buprenorfina 20 mg (20 mg/h).
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese la caja bien cerrada a no más de 25°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. No se administre a menores de 18 años. No se use en el embarazo y lactancia. Consérvese el parche en su envoltura original. Literatura exclusiva para médicos. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: y drugsafety.mx@grunenthal.com
Nombre y domicilio del laboratorio: Grünenthal de México, S.A. de C.V. Periférico Sur No. 5991, Col. Arenal Tepepan, C.P. 14610, Deleg. Tlalpan, Ciudad de México, México. Bajo Licencia de: Mundipharma Laboratories GmbH, Basilia, Suiza.
Número de registro del medicamento.: 238M2013 SSA II