URILAST

PROBIOMED

Tabletas 5mg

Denominación genérica: Montelukast sódico.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Montelukast sódico equivalente a 5 mg de Montelukast. Excipiente, cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: URILAST^® está indicado en los siguientes casos: Profilaxis y tratamiento de asma crónica y en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y prevención de bronco constricción inducida por actividad física. Manejo de síntomas de rinitis alérgica y asma crónica durante la tarde y la noche. Rinitis estacional y perenne en adultos y niños de 6 años o mayores.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: URILAST^® actúa como un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos. que inhibe el receptor CysLT₁ (cisteinil-leucotrieno) específicamente. Esta actividad origina inhibición de los efectos de este leucotrieno en el musculo liso bronquial y resulta en atenuación de la broncoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, edema de la mucosa y producción de moco. Farmacocinética: Absorción: Después de su administración vía oral, el montelukast es absorbido rápidamente y casi por completo. Con la tableta masticable de 5 mg se llega a la C_máx en 2 horas después de la administración en ayunas, y el promedio de disponibilidad es de 73 %. La administración de Montelukast con alimentos, no tiene influencia importante con su absorción. Distribución: Más del 99 % del montelukast se une a las proteínas plasmática. Su volumen de distribución en estado de equilibrio es entre 8 y 11 litros. Metabolismo: El montelukast es metabolizado ampliamente en hígado y se excreta principalmente a nivel biliar. En estudios con dosis terapéuticas, en el estado de equilibrio las concentraciones plasmáticas de los metabolitos del montelukast, son indetectables en adultos y niños. En el metabolismo de montelukast intervienen los citocromos P₄₅₀ 3A4 y 2C9, pero se ha demostrado que no inhiben los citocromos P₄₅₀ 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6. Eliminación: La depuración plasmática de montelukast es de 45 mL/min como promedio. Sus metabolitos son excretados casi exclusivamente por vía biliar. La vida media plasmática de montelukast fluctuó de 2.7 a 5.5 horas en adultos jóvenes sanos. No existe diferencia entre la farmacocinética en la dosificación en la mañana o en la noche. Características de los pacientes: no se requiere ajuste de la dosificación en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve o moderada. No hay datos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática avanzada (Child-Pugh mayor de 9).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Precauciones generales: No se ha determinado la eficacia de URILAST^® por vía oral para tratar los ataques asmáticos agudos, por lo que montelukast oral no se debe usar en estos casos. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada. Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica la dosis del corticoesteroide inhalado concomitante, no se debe sustituir bruscamente con montelukast los corticoestereoides inhalados u orales. La reducción de la dosis de corticoestereoides sistémicos en pacientes que reciben agentes antiasmáticos incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, en raras ocasiones se han presentado uno o más de los siguiente: eosinofilia, erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía diagnosticada y en algunas ocasiones como Síndrome de Churg-Strauss o una vasculítica eosinofilica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisión clínica cuando se considere la reducción de corticoestereoides sistémicos en pacientes que estén recibiendo montelukast. Uso en niños: En pacientes de 6 a 14 años de edad. El montelukast no afecta la tasa de crecimiento. Uso en pacientes de edad avanzada: No hubo ninguna diferencia con la edad de los pacientes en los perfiles de eficacia y seguridad de montelukast. El montelukast no está indicado en la reversión del broncoespasmo en los ataques agudos de asma, ni tampoco como monoterapia para el manejo del broncoespasmo inducido por ejercicio. No disminuir la dosis o dejar de tomar cualquier otro medicamento para asma, a menos que los indique el médico.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha estudiado el uso de URILAST^® en mujeres embarazadas. Solo se debe usar durante el embarazo si es estrictamente necesario. Se ha reportado de manera rara defectos congénitos de los miembros de los hijos de mujeres que has sido tratadas con URILAST^® durante el embarazo. No se ha establecido una relación causal entre estos eventos y URILAST^®. Se desconoce si URILAST^® es excretado en la leche materna. Se debe tener precaución cuando se administre montelukast a una mujer que este lactando.
Reacciones secundarias y adversas: Montelukast es generalmente bien tolerado. En general los efectos adversos que usualmente se reportan son leves y no requieren la suspensión del tratamiento. Los efectos adversos reportados relacionados con el medicamento en 1 % o más de los pacientes tratados con montelukast son dolor abdominal y cefalea. Durante el tratamiento prolongado no cambio el perfil de reacciones adversas. Niños de 6 a 14 años de edad con asma: El perfil de seguridad en pacientes pediátricos, generalmente es similar al perfil de seguridad en adultos. El único evento adverso que se ha relacionado con el medicamento en 1 % o más de los pacientes tratados con montelukast es la cefalea. Se han reportado como eventos adversos raros: diarrea, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción cutánea. Pacientes de 15 años de edad o mayores con asma alérgica estacional: montelukast administrado una vez al día por la mañana o por la tarde es bien tolerado, se ha reportado insomnio. Niños de 6 a 14 años de edad con rinitis alérgica estacional: montelukast administrado una vez al día a la hora de acostarse es generalmente bien tolerado. Pacientes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica estacional o perenne: El perfil de seguridad en los pacientes asmáticos con rinitis alérgica estacional es similar a los pacientes que padecen únicamente asma.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Montelukast puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. No tiene efectos importantes clínicamente sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35-1), digoxina, warfarina, hormonas tiroideas, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroides, benzodiacepinas y descongestionantes. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de montelukast, disminuye aproximadamente 40 % durante la co-administración de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de montelukast. Montelukast no altera el metabolismo de fármacos metabolizados por enzimas CYP2C8 (por ejem. Paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida, etc.).
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones de laboratorio
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Mutagénesis: Se ha reportado que el montelukast sódico no es genotóxico ni mutagénico. Tampoco induce aberraciones cromosómicas en pruebas realizadas en animales de experimentación. El montelukast sódico no afecta la fertilidad ni la conducta reproductiva según pruebas realizadas en animales de experimentación.
Dosis y vía de administración: URILAST^® su vía de administración es oral y una vez al día. Los pacientes con asma y rinitis alérgica, solo deben de tomar una tableta al día en la tarde. En el caso de rinitis alérgica puede ser ajustado a las necesidades del paciente. En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 6 a 14 años, la dosis recomendada es de 5 mg por día. En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 15 años o mayores, la dosis es de 10 mg por día. Recomendaciones generales: Se puede tomar con o sin alimentos. Se recomienda a los pacientes que continúen tomando URILAST^® aunque su asma está controlada, así como en los periodos en los cuales se exacerba el asma. No es necesario hacer ningún ajuste a la dosis de los pacientes pediátricos, de edad avanzada, con insuficiencia renal o con deterioro hepático leve a moderado, ni según el sexo del paciente. Se puede añadir URILAST^® al tratamiento antiasmático actual de un paciente ya tratado. Disminución en el tratamiento concomitante: Tratamiento con broncodilatadores: Se puede agregar URILAST^® al tratamiento de pacientes en los que un solo broncodilatador no controla adecuadamente el asma. Cuando se observa una respuesta clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo a la tolerancia del paciente. Corticoides inhalados: El tratamiento con URILAST^® proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticoesteroides inhalados. Se puede reducir la dosis de corticoesteroides de acuerdo a la tolerancia del paciente. Esta disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos casos es posible disminuir la dosis de corticoesteroides inhalados hasta suspenderla por completo. No se debe disminuir bruscamente los corticoides inhalados con URILAST^®.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de Montelukast o reacciones adversas de importancia clínica. Se han reportado en los casos de sobredosificación (en adultos y niños en dosis tan altas como 1 g) que los hallazgos observados fueron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómito e hiperactividad psicomotora. No se sabe si el montelukast es dializable.
Presentación: Caja con 30 tabletas de 5 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Nombre y domicilio del laboratorio: PROBIOMED, S.A. de C.V. Yácatas No. 307, Col. Narvarte, C.P. 03020, Deleg. Benito Juárez, D.F., México. Tels. 1166-2000, Fax 5253-7651
Número de registro del medicamento ante la secretaría: 164M2012 SSA IV.

URILAST

PROBIOMED

Tabletas 10mg

Denominación genérica: Montelukast sódico.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Montelukast sódico equivalente a 10 mg de Montelukast. Excipiente, csp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: URILAST^® está indicado en los siguientes casos: Profilaxis y tratamiento de asma crónica y en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetil salicílico y prevención de bronco constricción inducida por actividad física. Manejo de síntomas de rinitis alérgica y asma crónica durante la tarde y la noche. Rinitis estacional y perenne en adultos y niños de 6 años o mayores.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: URILAST^® actúa como un antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, que inhibe el receptor CysLT₁ (cisteinil-leucotrieno) específicamente. Esta actividad origina inhibición de los efectos de este leucotrieno en el musculo liso bronquial y resulta en atenuación de la broncoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, edema de la mucosa y producción de moco. Farmacocinética: Absorción: Después de su administración vía oral, el montelukast es absorbido rápidamente y casi por completo. Con la tableta masticable de 5 mg se llega a la Cmáx en 2 horas después de la administración en ayunas, y el promedio de disponibilidad es de 73 %. La administración de Montelukast con alimentos, no tiene influencia importante con su absorción. Distribución: Más del 99 % se une a las proteínas plasmática. Su volumen de equilibrio en estado de equilibrio es entre 8 y 11 litros. Metabolismo: El montelukast es metabolizado ampliamente en hígado y se excreta principalmente a nivel biliar. En estudios con dosis terapéuticas en el estado de equilibrio las concentraciones plasmáticas de los metabolitos del montelukast, son indetectables en adultos y niños. En el metabolismo de montelukast intervienen los citocromos P₄₅₀ 3A4 y 2C9, pero se ha demostrado que no inhiben los citocromos P₄₅₀ 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6. Eliminación: La depuración plasmática de montelukast es de 45 ml/min como promedio. Sus metabolitos son excretados casi exclusivamente por vía biliar. La vida media plasmática de montelukast fluctuó de 2.7 a 5.5 horas en adultos jóvenes sanos. No existe diferencia entre la farmacocinética en la dosificación en la mañana o en la noche. Características de los pacientes: no se requiere ajuste de la dosificación en pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve o moderada. No hay datos clínicos en pacientes con insuficiencia hepática avanzada (Child-Pugh mayor de 9).
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.
Precauciones generales: No se ha determinado la eficacia de URILAST^® por vía oral para tratar los ataques asmáticos agudos, por lo que montelukast oral no se debe usar en estos casos. Se debe aconsejar a los pacientes que tengan siempre disponible la medicación de urgencia apropiada. Aunque se puede disminuir gradualmente bajo supervisión médica la dosis del corticoesteroide inhalado concomitante, no se debe sustituir bruscamente con montelukast los corticoestereoides inhalados u orales. La reducción de la dosis de corticoestereoides sistémicos en pacientes que reciben agentes antiasmáticos incluyendo antagonistas de receptores de leucotrienos, en raras ocasiones se han presentado uno o más de los siguiente: eosinofilia, erupción cutánea vasculítica, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía diagnosticada y en algunas ocasiones como Síndrome de Churg-Strauss o una vasculítica eosinofilica sistémica. Aunque no se ha establecido una relación causal con el antagonismo de receptores de leucotrienos, se recomienda cautela y la adecuada supervisión clínica cuando se considere la reducción de corticoestereoides sistémicos en pacientes que estén recibiendo montelukast. Uso en niños: En pacientes de 6 a 14 años de edad. El montelukast no afecta la tasa de crecimiento. Uso en pacientes de edad avanzada: No hubo ninguna diferencia con la edad de los pacientes en los perfiles de eficacia y seguridad de montelukast. El montelukast no está indicado en la reversión del broncoespasmo en los ataques agudos de asma, ni tampoco como monoterapia para el manejo del broncoespasmo inducido por ejercicio. No disminuir la dosis o dejar de tomar cualquier otro medicamento para asma, a menos que los indique el médico.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: No se ha estudiado el uso de URILAST^® en mujeres embarazadas. Solo se debe usar durante el embarazo si es estrictamente necesario. Se ha reportado de manera rara defectos congénitos de los miembros de los hijos de mujeres que has sido tratadas con URILAST^® durante el embarazo. No se ha establecido una relación causal entre estos eventos y URILAST^®. Se desconoce si URILAST^® es excretado en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administre montelukast a una mujer que este lactando.
Reacciones secundarias y adversas: Montelukast es generalmente bien tolerado. En general los efectos adversos que usualmente se reportan son leves y no requieren la suspensión del tratamiento. Los efectos adversos reportados relacionados con el medicamento en 1 % o más de los pacientes tratados con montelukast son dolor abdominal y cefalea. Durante el tratamiento prolongado no cambio el perfil de reacciones adversas. Niños de 6 a 14 años de edad con asma: El perfil de seguridad en pacientes pediátricos, generalmente es similar al perfil de seguridad en adultos. El único evento adverso que se ha relacionado con el medicamento en 1 % o más de los pacientes tratados con montelukast es la cefalea. Se han reportado como eventos adversos raros: diarrea, hipercinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción cutánea. Pacientes de 15 años de edad o mayores con asma alérgica estacional: montelukast administrado una vez al día por la mañana o por la tarde es bien tolerado, se ha reportado insomnio. Niños de 6 a 14 años de edad con rinitis alérgica estacional: montelukast administrado una vez al día a la hora de acostarse es generalmente bien tolerado. Pacientes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica estacional o perenne: El perfil de seguridad en los pacientes asmáticos con rinitis alérgica estacional es similar a los pacientes que padecen únicamente asma
Interacciones medicamentosas y de otro género: Montelukast puede ser administrado con otros tratamientos usados comúnmente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. No tiene efectos importantes clínicamente sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinilestradiol/noretindrona 35-1), digoxina, warfarina, hormonas tiroideas, hipnóticos sedantes, agentes antiinflamatorios no esteroides, benzodiacepinas y descongestionantes. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de montelukast, disminuye aproximadamente 40% durante la co-administración de fenobarbital, pero no se recomienda ningún ajuste de la dosificación de montelukast. Montelukast no altera el metabolismo de fármacos metabolizados por enzimas CYP2C8 (por ejem. Paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida, etc.).
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado alteraciones de laboratorio
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Mutagénesis: Se ha reportado que el montelukast sódico no es genotòxico ni mutagénico. Tampoco induce aberraciones cromosómicas en pruebas realizadas en animales de experimentación. El montelukast sódico no afecta la fertilidad ni la conducta reproductiva según pruebas realizadas en animales de experimentación.
Dosis y vía de administración: URILAST^® su vía de administración es oral y una vez al día. Los pacientes con asma y rinitis alérgica, solo deben de tomar una tableta al día en la tarde. En el caso de rinitis alérgica puede ser ajustado a las necesidades del paciente. En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 6 a 14 años, la dosis recomendada es de 5 mg por día. En los pacientes con asma y/o rinitis alérgica de 15 años o mayores, la dosis es de 10 mg por día. Recomendaciones generales: Se puede tomar con o sin alimentos. Se recomienda a los pacientes que continúen tomando URILAST^® aunque su asma está controlada, así como en los periodos en los cuales se exacerba el asma. No es necesario hacer ningún ajuste a la dosis de los pacientes pediátricos de edad avanzada, con insuficiencia renal o con deterioro hepático leve ha moderado, ni según el sexo del paciente. Se puede añadir URILAST^® al tratamiento antiasmático actual de un paciente ya tratado. Disminución en el tratamiento concomitante: Tratamiento con broncodilatadores: Se puede agregar URILAST^® al tratamiento de pacientes en los que un solo broncodilatador no controla adecuadamente el asma. Cuando se observa una respuesta clínica (usualmente después de la primera dosis) se puede disminuir el tratamiento broncodilatador de acuerdo a la tolerancia del paciente. Corticoides inhalados: El tratamiento con URILAST^® proporciona un beneficio clínico adicional a los pacientes tratados con corticoesteroides inhalados. Se puede reducir la dosis de corticoesteroides de acuerdo a la tolerancia del paciente. Esta disminución de la dosis se debe hacer gradualmente y bajo supervisión médica. En algunos casos es posible disminuir la dosis de corticoesteroides inhalados hasta suspenderla por completo. No se debe disminuir bruscamente los corticoides inhalados con URILAST^®.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: No existe información específica sobre el tratamiento de la sobredosificación de Montelukast o reacciones adversas de importancia clínica. Se han reportado en los casos de sobredosificación (en adultos y niños en dosis tan altas como 1 g) que los hallazgos observados fueron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómito e hiperactividad psicomotora. No se sabe si el montelukast es dializable.
Presentación: Caja con 30 tabletas de 10 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente, no más de 30°C, en lugar seco y protegidas de la luz.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Nombre y domicilio del laboratorio: PROBIOMED, S.A. de C.V. Yácatas No. 307, Col. Narvarte, C.P. 03020, Deleg. Benito Juárez, D.F., México. Tels. 1166-2000, Fax 5253-7651.
Número de registro del medicamento ante la secretaría: 154M2012 SSA IV.