VALGAB

BIOMEP

Denominación genérica: Desloratadina.
Forma farmacéutica y formulación: Jarabe. Cada 100 mL contienen: Desloratadina 50 mg. Vehículo, cbp 100 mL. Cada 5 mL contienen 2.5 mg de Desloratadina.
Indicaciones terapéuticas: Antihistamínico. Desloratadina Jarabe está indicado para el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional y rinitis alérgica perenne, tales como estornudos, rinorrea, congestión nasal, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos, prurito nasal, prurito de paladar y tos. También está indicada para el alivio de los síntomas de la urticaria idiopática crónica entre otras afecciones dermatológicas.
Farmacocinética y farmacodinamia: La Desloratadina es un antihistamínico oral no sedante y principal metabolito de la Loratadina. Antihistamínico de segunda generación y antagonista de la histamina, de acción prolongada, con potente actividad antagonista del receptor H1 periférico. La Desloratadina ha demostrado tener antihistamínica y antiinflamatoria. Las concentraciones plasmáticas de Desloratadina se pueden detectar dentro de 30 minutos a partir de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose una vida media en la concentración plasmática de aproximadamente 3 horas y la vida media de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la Desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de una vez al día. La Biodisponibilidad de la Desloratadina es proporcional a la dosis entre 5 y 20 mg. La Desloratadina se une moderadamente (83 a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de su administración una vez al día (a dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 días. La Desloratadina es ampliamente metabolizada a 3-hidroxidesloratadina, un metabolito activo que es glucoronizado posteriormente. La enzima responsable de la formación de la 3-hidroxidesloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la Desloratadina. La Desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P. Después de su administración oral la Desloratadina exhibe una farmacocinética lineal, la edad y el sexo no parecen tener efecto sobre su metabolismo y eliminación, amplios estudios han demostrado que los alimentos no afectan la biodisponibilidad o absorción. Además de la actividad antihistamínica, la Desloratadina ha demostrado actividad antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (la mayoría realizados en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han demostrado que la Desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación, entre los que se incluyen: La liberación de citocinas proinflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-13. La liberación de importantes quimiocinas proinflamatorias como el activador y regulador del linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en inglés). Producción de anión superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados. Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos. La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina. Liberación de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE. No se observaron cambios en las concentraciones plasmáticas de Desloratadina, clínicamente significativos, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina. En estudios farmacológicos clínicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron desloratadina y placebo, ya sea que se administraran por sí solos o con alcohol. En un estudio clínico doble ciego conducido por 2 semanas, realizado en pacientes con rinitis alérgica estacional a los cuales se les administró monoterapia de 5, 7.5, 10 y 20 mg, la Desloratadina demostró ser efectiva para reducir los síntomas de la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y oídos). Todas las dosis fueron bien toleradas y no fueron encontradas diferencias significativas en eficacia, siendo por lo tanto la dosis de 5 mg al día el tratamiento óptimo para la rinitis alérgica. En un estudio conducido por 6 semanas en adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica, la Desloratadina administrada como monoterapia mostró ser altamente efectiva en la inhibición de la urticaria, ronchas y prurito. La evaluación del rendimiento cognitivo y psicomotor de los adultos indicaron que no hay alteración de sus funciones con dosis de 5 mg/día.
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula, durante el embarazo, lactancia y en menores de 6 meses de edad.
Precauciones generales: A dosis terapéuticas la Desloratadina no deteriora las funciones cognoscitivas.
Restricciones de uso durante el embarazo y lactancia: Dado que no se cuenta con datos clínicos de mujeres embarazadas que han sido tratadas con Desloratadina el riesgo no ha sido establecido, se debe establecer el riesgo/beneficio antes de ser administrado. La Desloratadina se excreta en la leche materna, por lo cual se debe decidir si se suspende la lactancia o el tratamiento con Desloratadina Jarabe.
Reacciones secundarias y adversas: En un estudio realizado con niños de entre 6 y 12 años de edad, se reportaron efectos indeseables como: fatiga, cefalea, trastorno gastrointestinal y prurito; sin ningún efecto adverso neurológico o cardiovascular significativo. Presentaron también: diarrea, fiebre, insomnio, fatiga, boca seca, anafilaxia, erupción cutánea, taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, hepatitis, entre otras.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han reportado interacciones medicamentosas clínicamente importantes. La Desloratadina concomitantemente con el alcohol, no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol. Otros estudios han demostrado que los alimentos ni el jugo de toronja tienen efecto sobre la biodisponibilidad de los alimentos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: No se han reportado a la fecha.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre fertilidad: La Desloratadina no presenta riesgo carcinogénico ni mutagénico en el hombre.
Dosis y vía de administración: Oral. Dosis ponderal: 0.2 mg/kg/día, en una sola dosis cada 24 horas. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: Tomar 10 mL (5 mg) cada 24 horas. Niños de 6 a 11 años: Tomar 5 mL (2.5 mg) cada 24 horas. Niños de 12 meses a 5 años: Tomar 2.5 mL (1.25 mg) cada 24 horas. Niños de 6 a 11 meses: Tomar 2 mL (1.0 mg) cada 24 horas. No administrar más de 10 mL una vez al día. Si los síntomas persisten después de 7 días de tratamiento, debe consultar a un médico. Desloratadina Jarabe puede ser administrada con o sin los alimentos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: En caso de sobredosis, se deben considerara las medidas normales para extraer la sustancia activa que no haya sido absorbida. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante. La Desloratadina no es hemodializable.
Presentación(es): Caja con un frasco con 60 mL (50 mg/100 mL), pipeta dosificadora e instructivo anexo. Caja con un frasco con 120 mL (50 mg/100 mL), vaso dosificador e instructivo anexo.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo y la lactancia. No exceder la dosis recomendada. Contiene el 35 por ciento de otros azúcares. Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx
Nombre y dirección del laboratorio: Hecho en México por: Biomep, S.A de C.V. Av. San Luis Tlatilco No. 12. Parque Industrial Naucalpan. Naucalpan de Juárez. C.P. 53470. México.
Número de registro: 298M2015 SSA IV