VENTOLIN®

GSK

Aerosol

Denominación genérica: Salbutamol.

Forma farmacéutica y formulación: Aerosol. Sulfato de salbutamol equivalente a 0.1328 g de Salbutamol. Vehículo cbp 100 g.
Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador b2-agonista. Tratamiento de las exacerbaciones del asma (leve, moderada o severa). Tratamiento agudo o crónico de bronquitis crónica y enfisema. Patologías respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible de vías aéreas. En la profilaxis o prevención del asma inducida por el ejercicio o exposición a alergenos inevitables. Salbutamol es valioso como terapia de rescate en el asma (leve, moderada o severa), ya que proporciona alivio; pero no debe retardarse el inicio de la terapia regular con corticoesteroide inhalado.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: VENTOLIN® administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4-6 hrs., posee un aclaramiento parcial a nivel renal, y se metaboliza parcialmente a sulfato fenólico (4'-0- sulfato), el cual es inactivo y se excreta principalmente en orina; en menor proporción se elimina por heces. Se une a proteínas en un 10%. La mayoría de la dosis administrada ya sea por vía intravenosa, oral o inhalada, se excreta dentro de las 72 hrs. siguientes. Posterior a la administración por vía inhalada entre el 10 y 20% de la dosis lleva a vías respiratorias bajas. El restante es depositado en la orofaringe al deglutirse. La fracción que llega a las vías aéreas es absorbida en el tejido pulmonar y hacia la circulación, sin ser metabolizada por el pulmón. La porción que es absorbida al tracto gastrointestinal, sufre considerablemente un metabolismo del primer paso al sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. Farmacodinamia: El salbutamol es un b2-agonista del receptor que posee una acción altamente selectiva sobre estos receptores en el músculo bronquial y a dosis terapéuticas con poca o nula acción sobre los receptores cardiacos-b1.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes, hipertensión arterial, enfermedades cardiacas, hipertiroidismo y enfermedad de Parkinson. El salbutamol no debe ser administrado concomitantemente con drogas betabloqueadoras no selectivas, como el propanolol, ni con inhibidores de la MAO. Así también está contraindicado su uso en los primeros 2 trimestres del embarazo.
Precauciones generales: Debe administrarse con precaución en paciente con tirotoxicosis. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma severa o inestable. El incremento en el uso de b2-agonistas inhalados de corta acción para el control de los síntomas, indica deterioro en el control del asma. El deterioro rápido y progresivo en el control del asma pone en riesgo la vida y debe considerarse el inicio o incremento de la terapia corticoesteroidea. En los pacientes que reciben tratamiento ambulatorio con VENTOLIN® solución para nebulizar, debe tenerse precaución si el alivio de los síntomas o la duración del efecto disminuye. VENTOLIN® solución para nebulizador debe ser utilizado con precaución en pacientes que reciben dosis elevadas de otros simpaticométicos. Existe la posibilidad de que se presente hipopotasemia cuando los b2-agonista son la terapia principal y se administra por vía parenteral o nebulizada. Este efecto se puede potencializar con la administración concomitante de derivados de la xantina, diurético e hipoxia. En estos casos se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio. En común con otros b agonistas puede inducir con cambios metabólicos reversibles. (ej. Aumento de la glucosa sanguínea).
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: La administración de VENTOLIN® durante este periodo, sólo debe considerarse si el beneficio previsto es mayor para la madre que el riesgo para el feto. Lactancia: VENTOLIN® puede ser excretado por la leche materna, por lo que se recomienda usar sólo si el beneficio para la madre es mayor que el riesgo para el hijo.
Reacciones secundarias y adversas: Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. Puede haber irritación de boca y garganta con la inhalación. Han existido reportes raros de espasmos musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede presentar vasodilatación periférica con taquicardia compensatoria, así como reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria, e hipotensión, como otros). En pacientes susceptibles pueden ocurrir arritmias cardiacas (ej. taquicardia supraventricular, extrasístoles). Al igual que otros b2-agonistas existen reportes raros de hiperactividad en niños. El uso de la terapia con b2-agonistas puede causar hipopotasemia. Por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos.
Interacciones medicamentosas y de otro género: No debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propanolol. El asma misma puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos, ni con inhibidores de la MAO.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipopotasemia, pero en general, no presenta alteraciones en pruebas de laboratorio.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, mutagénicos, carcinogenéticos o sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Vía de administración: Oral por inhalación mediante dispositivo especial. Agítese antes de usarse. Alivio del broncoespasmo agudo: Adultos: 100 o 200 mg. Niños: 100 mg, en caso de requerirse, la dosis puede incrementarse a 200mg. Para prevenir el broncoespasmo causado por el ejercicio o alergenos: Adultos: 200mg antes del ejercicio o exposición al alergeno. Niños: 100mg antes del ejercicio o exposición al alergeno. La dosis puede incrementarse a 200mg, si se requiere. Terapia crónica: Niños: > de 200 mg cuatro veces al día. Adultos: > de 200 mg cuatro veces al día. La dosificación y frecuencia en su administración sólo puede ser incrementada por el médico tratante. La dosificación por razón necesaria, no debe exceder de cuatro veces al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre músculo esquelético, esto ajustando la dosis o suprimiendo el medicamento se elimina. En caso de sobredosis, el antídoto es un agente b-bloqueador. También se puede presentar hipopotasemia, por lo que se recomienda el monitoreo de los niveles séricos de potasio.
Presentaciones: Caja con frasco con 200 dosis, válvula dosificadora, dispositivo inhalador y aerocámara plástica. Cada dosis proporciona 100 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. PELIGRO-INFLAMABLE. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No se exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México, D.F.
Número de registro del medicamento: 72948 SSA IV.
Clave de IPPA: ICT No. 6, 25-Nov-1998.

VENTOLIN®

GSK

Solución Inyectable

Denominación genérica: Salbutamol.
Forma farmacéutica y formulación: Solución inyectable. Cada ampolleta de 1 mL contiene: Sulfato de salbutamol equivalente a 0.5 mg de Salbutamol. Vehículo cbp 1.0 mL.
Indicaciones terapéuticas: Broncodilatador. VENTOLIN se indica en el alivio del broncoespasmo severo, asociado con asma o bronquitis y el tratamiento del estado asmático (status asthmaticus).
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía intravenosa, tiene una vida media de 4 a 6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente como 4´-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual es también excretado principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación se excreta dentro de las primeras 72 horas. Salbutamol se une a proteínas plasmáticas hasta en un 10%. Farmacodinamia: Salbutamol es un b2-agonista adrenérgico selectivo. A dosis terapéutica actúa sobre los receptores b2-adrenérgicos del músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores b1-adrenérgicos del músculo cardiaco.
Contraindicaciones: En pacientes hipersensibles al medicamento o a alguno de sus componentes. En pacientes con amenaza de aborto.
Precauciones generales: Por lo general se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar. El incremento en el uso de b2-agonistas puede indicar empeoramiento del asma. Bajo estas condiciones puede requerirse una re-evaluación del plan de tratamiento del paciente y considerarse el uso concomitante de un glucocorticoide. Un deterioro súbito y repentino en el control del asma pone potencialmente en peligro la vida y debe de considerarse el iniciar o incrementar el uso de corticoides Se recomienda la administración concomitante de oxígeno con VENTOLIN solución inyectable, especialmente cuando se administra por infusión intravenosa a pacientes hipóxicos. El uso de VENTOLIN® solución inyectable, en el tratamiento de broncoespasmos severos o estado asmático, no obvia el requerimiento de una terapia esteroidea con glucocorticoides, según sea adecuada. Al igual que otros agonistas del receptor beta adrenérgico, VENTOLIN puede inducir alteraciones metabólicas reversibles, como hipocalemia y aumento en los niveles de glucosa. El paciente diabético podría no compensar esta elevación, y se ha reportado el desarrollo de cetoacidosis. La administración concomitante de corticoides podría exagerar este efecto. Los pacientes diabéticos y aquellos que reciban concomitantemente corticoides, deben ser monitoreados frecuentemente durante la infusión intravenosa de VENTOLIN, de modo que puedan tomarse medidas correctivas (por ejemplo: un aumento de la dosis de insulina), para contrarrestar cualquier alteración metabólica que se presente. Para estos pacientes, podría ser preferible diluir la solución de VENTOLIN para infusión intravenosa en cloruro de sodio para inyecciones. El tratamiento con b2-agonistas principalmente con la administración parenteral y nebulizada, puede producir hipocalemia potencialmente seria. Se recomienda precaución especial en el asma severa aguda, pues este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de Xantinas, esteroides, diuréticos y por la hipoxia. Se recomienda monitorear las concentraciones séricas de potasio. Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. En muy raras ocasiones han surgido comunicaciones de acidosis láctica asociada con la administración de dosis terapéuticas elevadas de beta agonistas de acción corta, intravenosos y nebulizados, principalmente en pacientes que reciben tratamiento por exacerbaciones asmáticas agudas. El aumento en las concentraciones de lactato podría ocasionar disnea e hiperventilación compensatorias, las cuales podrían malinterpretarse como un signo de fracaso del tratamiento antiasmático y conducir a una intensificación inadecuada del tratamiento con beta agonistas de acción corta. Por tanto, se recomienda vigilar a los pacientes en este entorno.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: Al igual que con todos los fármacos, debe de ser administrado con precaución durante los primeros meses del embarazo. La administración de Salbutamol durante este período, sólo debe de considerarse si el beneficio previsto para la madre es mayor que el riesgo para el feto. Lactancia: Como Salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, su uso en mujeres lactantes no se recomienda, a menos que los beneficios esperados sean mayores que cualquier riesgo. Se desconoce el efecto de la cantidad secretada, en el neonato lactando.
Reacciones secundarias y adversas: A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 y < 1/10), no común (≥ 1/1000 y < 1/100), rara (≥ 1/10,000 y < 1/1000) y muy rara ( < 1/10,000), incluyendo casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope. Trastornos metabólicos y nutricionales: Raro: Hipopotasemia. Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con b2agonistas. Muy raro: Acidosis Láctica. En muy raras ocasiones, han surgido comunicaciones de acidosis láctica en pacientes que reciben terapia con salmeterol intravenoso y nebulizado, en el tratamiento de exacerbaciones asmáticas agudas. Trastornos del sistema nervioso: Muy comunes: Temblores. Común: Cefalea. Muy raro: Hiperactividad. Trastornos cardiacos: Muy comunes: Taquicardia, palpitaciones. No común: Isquemia miocárdica*. Raros: Arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole. Trastornos vasculares: Raro: Vasodilatación periférica. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: No común: Edema pulmonar. Trastornos gastrointestinales: Muy raros: Náuseas, vómito. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Comunes: Calambres musculares. Lesiones, intoxicación y complicaciones quirúrgicas: Muy raro: Dolor ligero o escozor al administrar intramuscularmente una inyección no diluida.
Interacciones medicamentosas y de otro género: VENTOLIN no debe de ser administrado junto con b-bloqueadores no selectivos como propanolol. El asma misma, puede potencializarse con derivados de xantinas, por lo que se sugiere no administrarse juntos.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con tratamientos b2-agonistas pueden presentarse datos de hipocalemia, pero en general, no presenta alteraciones (Salbutamol), en pruebas de laboratorio.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogenicos o sobre la fertilidad.
Dosis y vía de administración: En la mayoría de los pacientes, la duración de acción de salbutamol es de 4 a 6 horas. Las preparaciones parenterales de VENTOLIN deben de utilizarse bajo supervisión médica. El uso más frecuente de b2-agonistas de acción corta, podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides. Adultos: Vía subcutánea: 500 g cada cuatro horas, (8 g/Kg de peso), según se requiera. Vía intramuscular: 500 g cada 4 horas, (8 g/Kg de peso), según se requiera. Vía intravenosa: Infusión: En el estado asmático, la velocidad es de 3 a 20 g x minuto esto generalmente es útil, pero en pacientes con insuficiencia respiratoria se pueden utilizar dosis más altas con éxito. Se recomienda una dosis inicial de 5 g/min con ajuste apropiado de la dosis de acuerdo con la respuesta del paciente. Bolo: 250 g (4 mg/Kg) inyectado lentamente y si es necesario, la dosis puede repetirse cada 4 horas. Niños: No se tiene experiencia para recomendar alguna posología para uso habitual en niños. El contenido de las ampolletas de VENTOLIN para infusión intravenosa no debe aplicarse sin diluir; la aplicación debe diluirse en un 50%. Las preparaciones parenterales no deben administrarse en la misma infusión en que se utilicen otros medicamentos.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Síntomas y Signos: Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con salbutamol consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (ver Precauciones Generales y Reacciones Secundarias). Se puede producir hipopotasiemia como resultado de una sobredosificación con VENTOLIN. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio. Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido tomada vía oral. Tratamiento: Se deberá contemplar la suspensión del tratamiento y la institución de una terapia sintomática adecuada, como un tratamiento con agentes betabloqueadores cardioselectivos, en pacientes que presenten síntomas cardiacos (p.ej., taquicardia, palpitaciones). Los fármacos betabloqueadores deben ser usados con precaución en pacientes con antecedentes de broncoespasmo.
Presentaciones: Caja con 5 ampolletas de 1 mL.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México S.A. de C.V. Calz. México -Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México D.F.
Número de registro del medicamento: 88021 SSA IV
Clave de IPPA: DEAR-07330022070252/RM2008.

VENTOLIN®

GSK

Solución oral

Denominación genérica: Salbutamol.
Forma farmacéutica y formulación: Solución. Cada 100 mL contiene: Sulfato de salbutamol equivalente a 0.040 g de Salbutamol. Vehículo cbp 100 mL.
Indicaciones terapéuticas: VENTOLIN® es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta-2 indicado para el tratamiento o la prevención de broncoespasmos. Proporciona broncodilatación de acción corta en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias ocasionada por asma, bronquitis crónica y enfisema. Los broncodilatadores no deben ser el tratamiento único o principal en pacientes con asma persistente. En pacientes con asma persistente que no responden a VENTOLIN®, se recomienda el tratamiento con corticosteroides inhalados para lograr y mantener el control. La falta de respuesta al tratamiento con VENTOLIN® puede ser señal de una necesidad urgente de consultar al médico o de buscar tratamiento médico. VENTOLIN® solución está indicado para el alivio de broncoespasmos en todo tipo de asma bronquial, bronquitis crónica y enfisema. La formulación VENTOLIN® Solución es una terapia oral adecuada para niños o para aquellos adultos que prefieren los medicamentos líquidos.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta-2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores beta-2 adrenérgicos del músculo bronquial proporcionando broncodilatación de acción corta (4 a 6 horas) en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias. Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía intravenosa, exhibe una vida media de 4 a 6 horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O- sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas. El salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%. Después de la administración oral, el salbutamol es absorbido en el tracto gastrointestinal, donde sufre considerablemente un metabolismo del primer paso a sulfato fenólico. Ambos son excretados principalmente en la orina. La biodisponibilidad oral de salbutamol es de aproximadamente el 50%.
Contraindicaciones: VENTOLIN® Solución se contraindica en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Las formulaciones no intravenosas de VENTOLIN® no deben utilizarse para el control de parto prematuro sin complicaciones o la amenaza de aborto. VENTOLIN® se contraindica en pacientes hipertensos, con insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo y Parkinson.
Precauciones generales: Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar. El uso más frecuente de beta-2 agonistas inhalados de acción corta, para controlar los síntomas asmáticos, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual se debe considerar el inicio de una terapia con corticoesteroides o, si el paciente ya se encuentra bajo alguna, una titulación ascendente en la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, se debe instituir una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo. Se debe advertir a los pacientes que si experimentan una disminución en el alivio usual, o una reducción en la duración de la acción, no deben aumentar la dosificación o la frecuencia de administración, sino buscar asesoría médica. La formulación VENTOLIN® debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis. La terapia con beta-2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, puede dar lugar a hipopotasiemia potencialmente grave. Se recomienda tener precaución especial en los pacientes que padecen asma severa aguda, ya que este efecto podría verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos, o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio. Al igual que otros agonistas de receptores beta2-adrenérgicos, VENTOLIN® es capaz de inducir cambios metabólicos reversibles, p.ej., aumentos en las concentraciones de glucemia. Es posible que los pacientes diabéticos sean incapaces de compensar este efecto, ya que se ha comunicado desarrollo de cetoacidosis. La administración concurrente de corticoesteroides podría exagerar este efecto. El tratamiento a largo plazo con VENTOLIN Solución (formulación que contiene azúcar) aumenta el riesgo de caries dental. Es importante que se mantenga una higiene dental adecuada. Efectos sobre la Capacidad de Conducir y Operar Maquinaria: Ninguno comunicado.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Fertilidad: No se cuenta con información sobre los efectos de salbutamol en la fertilidad humana. No se han presentado efectos adversos en la fertilidad animal (véase Datos preclínicos de seguridad). Embarazo: La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto. Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado casos de diversas anomalías congénitas, con inclusión de defectos en las extremidades y hendidura de paladar, en los descendientes de pacientes tratados con salbutamol. Algunas de las madres se encontraban tomando diversos medicamentos durante su embarazo. Ya que no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y como la tasa basal de anomalías congénitas es del 2-3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol. Lactancia: Como el salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, no es recomendable utilizarlo en madres lactantes, a menos que los beneficios esperados excedan cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.
Reacciones secundarias y adversas: A continuación se listan las reacciones adversas por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥1/10), común (≥1/100 a < 1/10), no común (≥1/1000 a < 1/100), rara (≥1/10,000 a < 1/1000) y muy rara (≥1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, las reacciones comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Las reacciones raras y muy raras generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope. Trastornos metabólicos y nutricionales: Raro: Hipopotasiemia. Hipopotasiemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con beta2 agonistas. Trastornos del sistema nervioso: Muy comunes: Temblores. Común: Cefalea. Muy raro: Hiperactividad. Trastornos cardiacos: Comunes: Taquicardia, palpitaciones. Raros: Arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole. Trastornos vasculares: Raro: Vasodilatación periférica. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Comunes: Calambres musculares. Muy raro: Sensación de tensión muscular.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Normalmente VENTOLIN® no debe prescribirse concurrentemente con fármacos beta2-bloqueadores no selectivos, como el propranolol. VENTOLIN® no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con tratamientos b2 agonistas por vía parenteral, pueden presentar datos de hipopotasiemia, pero en general, no presenta alteraciones, en pruebas de laboratorio.
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Datos Preclínicos de Seguridad: Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio sobre reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba hendidura de paladar, a dosis de 2.5 mg/kg, la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50mg/kg/día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio sobre reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50mg/kg/día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos. Los estudios de reproducción en ratas no mostraron evidencia alguna de daño en la fertilidad con dosis orales de salbutamol de hasta 50 mg/kg.
Dosis y vía de administración: En la mayoría de los pacientes, la acción de VENTOLIN® tiene una duración de 4 a 6 horas. El uso más frecuente de beta-2 agonistas podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides. Debido a que se pueden presentar efectos adversos asociados con una dosificación excesiva, la dosis o la frecuencia de administración sólo deberán aumentarse bajo supervisión médica. Adultos: La dosis usual eficaz consiste en 10ml de salbutamol (4 mg de salbutamol) administrados 3 o 4 veces al día. Si no se obtiene una broncodilatación adecuada, se puede aumentar gradualmente cada dosis simple a una dosis máxima de 20 ml de jarabe (8 mg de salbutamol). Algunos pacientes obtienen un alivio adecuado con 5ml de solución (2 mg de salbutamol), administrados 3 ó 4 veces al día. Niños: 2-6 años: 2.5 a 5ml de solución (1 a 2 mg de salbutamol) 3 ó 4 veces al día. 6-12 años: 5ml de solución (2 mg de salbutamol) 3 ó 4 veces al día. Mayores de 12 años: 5 a 10ml de solución (2 a 4 mg de salbutamol) 3 ó 4 veces al día. Grupos de pacientes especiales: En los pacientes de edad avanzada, o en aquellos que son inusualmente sensibles a los fármacos estimulantes beta-adrenérgicos, se recomienda iniciar el tratamiento con 5ml de jarabe (2 mg de salbutamol), administrados 3 ó 4 veces al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con VENTOLIN® consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (véase Advertencias y Precauciones y Efectos Adversos). Se puede producir hipopotasiemia como resultado de una sobredosificación con VENTOLIN®. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio. Se ha reportado acidosis láctica asociada a dosis terapéuticas altas, así como a sobredosis de terapia con beta-agonistas de corta duración; por lo anterior, el monitoreo del lactato sérico elevado y la acidosis metabólica consecuente podrá estar indicado en el caso de sobredosis (particularmente si hay persistencia de taquipnea o exacerbación de la misma a pesar de la resolución de otros síntomas de broncoespasmo como las sibilancias). Se han comunicado casos de náuseas, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de VENTOLIN® ha sido tomada vía oral. Tratamiento: El manejo posterior debe ser el que se indica clínicamente o el recomendado por el centro nacional de toxicología, en su caso.
Presentaciones: Caja con frasco con 200 mL con vaso dosificador.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo o la lactancia.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F., México.
Número de registro del medicamento: 80307 SSA IV
Clave de IPPA: VENTOLIN® Solución/ GDS 21/IPI 05 5/Febrero/2014.

VENTOLIN®

GSK

Tabletas

Denominación genérica: Salbutamol.
Forma farmacéutica y formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Sulfato de salbutamol equivalente a 2 ó 4 mg de Salbutamol. Excipiente cbp 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: Es un agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta-indicado para el tratamiento o la prevención de broncoespasmos. Proporciona broncodilatación de acción corta en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias ocasionada por asma, broquitis crónica y enfisema. Los broncodilatadores no deben ser el tratamiento único o principal en pacientes con asma persistente. En pacientes con asma persistente que no responden a VENTOLIN®, se recomienda el tratamiento con corticosteroides inhalados para lograr y mantener el control. VENTOLIN® tabletas están indicadas para el alivio de broncoespasmos en todo tipo de asma bronquial, bronquitis crónica y enfisema.
Farmacocinética y farmacodinamia: Farmacodinamia: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores beta2 adrenérgicos. Administrado a dosis terapéuticas, actúa sobre los receptores beta2 adrenérgicos del músculo bronquial, proporcionando broncodilatación de acción corta (4 a 6 horas) en casos de obstrucción reversible de las vías respiratorias. Farmacocinética: El salbutamol, administrado vía intravenosa, exhibe una vida media de 4 a 6 horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4'-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas. El salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%. Después de su administración oral, el salbutamol es absorbido en las vías gastrointestinales, y experimenta un formidable metabolismo del primer paso que lo convierte en sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina. La biodisponibilidad de salbutamol oral es de aproximadamente el 50%.
Contraindicaciones: VENTOLIN® en Tabletas se contraindica en aquellos pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Las formulaciones no i.v. de VENTOLIN® no deben utilizarse para el control de parto prematuro sin complicaciones o la amenaza de aborto.
Precauciones generales: Por lo general, se debe seguir un programa de dosis escalonadas en el tratamiento del asma; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar. El uso más frecuente de beta-2 agonistas inhalados de acción corta, para controlar los síntomas asmáticos, indica un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro súbito y progresivo en el control del asma es potencialmente mortal, por lo cual se debe considerar el inicio de una terapia con corticoesteroides o, si el paciente ya se encuentra bajo alguna, una titulación ascendente en la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, se debe instituir una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo. Se debe advertir a los pacientes que si experimentan una disminución en el alivio usual, o una reducción en la duración de la acción, no deben aumentar la dosificación o la frecuencia de administración, sino buscar asesoría médica. La formulación VENTOLIN® debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis. La terapia con beta-2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, podría dar lugar a hipopotasemia potencialmente grave. Se recomienda tener precaución especial en los pacientes que padecen asma severa aguda, ya que este efecto podría verse potenciado por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos, o cuando se presenta hipoxia. En dichas situaciones, es recomendable vigilar las concentraciones séricas de potasio. Al igual que otros agonistas de receptores beta-adrenérgicos, VENTOLIN® es capaz de inducir cambios metabólicos reversibles, p.ej., aumentos en las concentraciones de glucosa. Existe la posibilidad de que los pacientes diabéticos sean incapaces de compensar este efecto, ya que se ha comunicado desarrollo de cetoacidosis. La administración concurrente de corticoesteroides podría exagerar este efecto. Efectos sobre la Capacidad de Conducir y Operar Maquinaria: Ninguno comunicado.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Fertilidad: No se cuenta con información sobre los efectos de salbutamol en la fertilidad humana. No se han presentado efectos adversos en la fertilidad animal (véase Datos preclínicos de seguridad). Embarazo: La administración de fármacos durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre excede cualquier posible riesgo para el feto. Durante la experiencia mundial de comercialización de este medicamento, en raras ocasiones se han comunicado casos de diversas anomalías congénitas, con inclusión de defectos en las extremidades y hendidura de paladar, en los descendientes de pacientes tratados con salbutamol. Algunas de las madres se encontraban tomando diversos medicamentos durante su embarazo. Ya que no es posible discernir algún patrón consistente de defectos, y como la tasa basal de anomalías congénitas es del 2 a 3%, no se puede establecer alguna relación con el uso de salbutamol. Lactancia: Como el salbutamol probablemente se secreta en la leche materna, no es recomendable utilizarlo en madres lactantes, a menos que los beneficios esperados excedan cualquier riesgo potencial. Se desconoce si el salbutamol presente en la leche materna produce algún efecto perjudicial en los recién nacidos.
Reacciones secundarias y adversas: Efectos Adversos: A continuación se listan las reacciones adversas por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (≥1/10), común (≥1/100 a < 1/10), no común (≥1/1000 a < 1/100), rara (≥1/10,000 a < 1/1000) y muy rara (≥1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general las reacciones comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Las reacciones raras y muy raras generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos. Trastornos del sistema inmunitario: Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope. Trastornos metabólicos y nutricionales: Raro: Hipopotasemia. Hipopotasiemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con beta2 agonistas. Trastornos del sistema nervioso: Muy comunes:Temblores. Común: Cefalea. Muy raro: Hiperactividad. Trastornos cardiacos: Comunes: Taquicardia, palpitac

iones. Raros: Arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole. Trastornos vasculares: Raro: Vasodilatación periférica. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Comunes: Calambres musculares. Muy raro: Sensación de tensión muscular.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Normalmente VENTOLIN® no debe prescribirse concurrentemente con fármacos beta- bloqueadores no selectivos, como el propranolol. VENTOLIN® no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: En algunas ocasiones con tratamientos b2 agonistas por vía parenteral pueden presentar datos de hipopotasemia, pero en general, no presenta alteraciones, en pruebas de laboratorio. Pueden presentarse cambios metabólicos, los cuales son reversibles (Ej. Incremento de la glucosa sanguínea).
Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: Datos Preclínicos de Seguridad: Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos, el salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio sobre reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba hendidura de paladar, a dosis de 2.5 mg/kg, la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50mg/kg/día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio sobre reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50mg/kg/día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos. Los estudios de reproducción en ratas no mostraron evidencia alguna de daño en la fertilidad con dosis orales de salbutamol de hasta 50 mg/kg.
Dosis y vía de administración: En la mayoría de los pacientes, la acción de VENTOLIN tiene una duración de 4 a 6 horas. El uso más frecuente de beta2 agonistas podría indicar un agravamiento del asma del paciente. Bajo estas condiciones, es posible que se requiera reevaluar el plan terapéutico del paciente y, además, se debe considerar la administración de una terapia concomitante con glucocorticoides. Debido a que se pueden presentar efectos adversos asociados con una dosificación excesiva, la dosis o la frecuencia de administración sólo deberán aumentarse bajo supervisión médica. Adultos: La dosis usual eficaz consiste en 4 miligramos administrados 3 ó 4 veces al día. Si no se obtiene una broncodilatación adecuada, se puede aumentar gradualmente cada una de las dosis simples a un máximo de 8 miligramos. Algunos pacientes obtienen un alivio adecuado con 2 miligramos administrados 3 ó 4 veces al día. Niños: 2 - 12 años: 2mg (1 tableta de 2 miligramos), 3 ó 4 veces al día. Mayores de 12 años: 2 a 4 miligramos (1 tableta de 2 miligramos ó 1 tableta de 4 miligramos), 3 ó 4 veces al día. Grupos de pacientes especiales: En los pacientes de edad avanzada, o en aquellos que son inusualmente sensibles a los fármacos estimulantes beta-adrenérgicos, se recomienda iniciar el tratamiento con 2 miligramos de salbutamol administrados 3 ó 4 veces al día.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Los signos y síntomas más comunes de una sobredosificación con VENTOLIN® consisten en eventos transitorios que son mediados farmacológicamente por beta agonistas (véanse Precauciones Generales y Reacciones Adversas). Se puede producir hipopotasemia como resultado de una sobredosificación con VENTOLIN®. Se deben vigilar las concentraciones séricas de potasio. Se ha reportado acidosis láctica asociada a dosis terapéuticas altas, así como a sobredosis de terapia con beta-agonistas de corta duración; por lo anterior, el monitoreo del lactato sérico elevado y la acidosis metabólica consecuente podrá estar indicado en el caso de sobredosis (particularmente si hay persistencia de taquipnea o exacerbación de la misma a pesar de la resolución de otros síntomas de broncoespasmo como las sibilancias). Se han comunicado casos de náusea, vómito e hiperglucemia, predominantemente en niños y cuando la sobredosis de salbutamol ha sido tomada vía oral. Tratamiento: El manejo posterior debe ser el que se indica clínicamente o el recomendado por el centro nacional de toxicología, en su caso.
Presentaciones: Caja con 30 tabletas de 2 mg ó 4 mg.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Nombre y domicilio del laboratorio: GlaxoSmithKline México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, Deleg. Tlalpan, D.F., México.
Número de registro del medicamento: 77849 SSA IV
Clave de IPPA: VENTOLIN® Tabletas/GDS 21/IPI 06 5 /FEBRERO/2014.

Principios Activos de Ventolin

Laboratorio que produce Ventolin