VERTISAL*

SILANES

Denominación genérica: Metronidazol.
Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Metronidazol 400 mg, excipiente cbp 1 cápsula.
Indicaciones terapéuticas: Está indicado en el tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella.
Farmacocinética y farmacodinamia: VERTISAL* (metronidazol) se absorbe bien por vía bucal, sin que se afecte la cantidad absorbida por la presencia de alimentos. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano superan las concentraciones mínimas amebicidas, giardiacidas, así como las Concentraciones Mínimas Inhibitorias (CMI) contra la mayoría de los gérmenes anaerobios. Las CMI requeridas para inhinbir 90% de la mayoría de anaerobios Gram negativos y Gram positivos, están en el rango de 0,25 a 4 mg/l. La biodisponibilidad del metronidazol es del 100%. El Tmax se alcanzó en 1 a 2 hrs. Una dosis de 250 mg por vía bucal produce concentraciones plasmáticas de 3 mcg/ml entre 30 y 60 minutos postadministración; con 750 mg por vía bucal se alcanzan concentraciones plasmáticas de 14 mcg/ml a los 30 minutos postadministración. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 hrs. Pacientes quirúrgicos a quienes se administró metronidazol 400 mg oralmente c/12 horas o 500 mg IV c/12 horas alcanzaron y mantuvieron concentraciones séricas por encima de las CMI's necesarias para la mayoría e los anaerobios obligados, en promedio 5,5 mg/l y 6,7 mg/lrespectivamente. Después de una administración de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml, concentraciones de 18 mcg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7,5 mg/kg/peso cada 6 horas. Su ligadura a proteínas es menor de 20% y se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, bilis, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi" que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina; el "metabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina; existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color pardo rojizo. El 60 a 80% de una dosis se elimina con la orina (6 a 18% como fármaco sin cambio) y el metabolito hidroxy en correspondiendo aproximadamente al 24 a 28%. De la dosis original el 6 al 15% se elimina con las heces. La vida media de eliminación es de 6 a 14 horas. Su mecanismo de acción, no está totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas lo que altera concomitante la función del microorganismo. Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formado productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e insuficiencia hepática grave.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2,5 g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso en el embarazo no se recomienda. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujer lactando.
Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Con barbitúricos, estos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Cimetidina aumenta las concentraciones de metronidazol. Jamás asociarlo con disulfiram porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: Aminotrasferasa aspartato, lactato de hidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No posee efectos cancerigenos ni mutágenos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Amibiasis adultos: de 1.200 a 2.000 mg en 24 hrs (3 a 5 cápsulas al día) durante 7 a 10 días; dosis máxima al día 2.500 mg. Absceso hepático amibiano: la dosis promedio es de 1,5 a 2g de metronidazol en 24 horas durante 10 días, puede combinarse con la vía parenteral. Vaginitis y/o uretritis por trichomona y/o Gardnerella: de 3 a 5 cápsulas al día (1.200 a 2,0 g/día) durante 10 días a cada miembro de la pareja. Giardiasis: en adultos 3 cápsulas (1.200 g) al día durante 5-7 días. Infecciones por anaerobios: de acuerdo a la severidad, se recomienda la aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente mejoren.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sola dosis hasta de 15 gramos ha sido tolerada con mínimos efectos tóxicos, asimismo una paciente de 19 años recibió 12 gramos sin presentar efectos adversos severos. Con dosis múltiples de 6.000 a 10.400 mg durante 5-7 días, se han reportado efectos neurotóxicos como neuropatía periférica o convulsiones. No hay antídoto específico. La determinación de niveles séricos no son de utilidad clínica para tratamiento de toxicidad. Se recomiendan las medidas de soporte cardiovascular y respiratorio, cuando sea posible y esté indicado provocar el vómito, medidas generales, así como terapia sintomática.
Presentación(es): Caja con 12, 32 y 40 cápsulas.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
Nombre y domicilio del laboratorio: Laboratorios SILANES, S.A de C.V. Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte, Parque Industrial, Toluca 2000, Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan, C.P. 50200, Toluca, Edo. de México. *Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: No. 68649 SSA-IV.
Clave de IPPA: GEAR 07350122040004/RM2007

VERTISAL*

SILANES

Cápsulas

Denominación genérica: Metronidazol
Forma farmacéutica y formulación: Cada cápsula contiene: Metronidazol 400 mg. Excipiente cbp 1 cápsula.
Indicaciones terapéuticas: Esta indicado en el tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella.
Farmacocinética y farmacodinamia: VERTISAL* (metronidazol) se absorbe bien por vía bucal, sin que se afecte la cantidad absorbida por la presencia de alimentos. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis empleada en el humano superan las concentraciones mínimas amebicidas, giardiacidas, así como las Concentraciones Mínimas Inhibitorias (CMI) contra la mayoría de los gérmenes anaerobios. Las CMI requeridas para inhinbir 90% de la mayoría de anaerobios Gram negativos y Gram positivos, están en el rango de 0.25 a 4 mg/L. La biodisponibilidad del metronidazol es del 100%. El Tmax se alcanzó en 1 a 2 hrs. Una dosis de 250 mg por vía bucal produce concentraciones plasmáticas de 3 mcg/ml entre 30 y 60 minutos postadministración; con 750 mg por vía bucal se alcanzan concentraciones plasmáticas de 14 mcg/ml a los 30 minutos postadministración. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 hrs. Pacientes quirúrgicos a quienes se administró metronidazol 400 mg oralmente c/12 horas ó 500 mg IV c/12 horas alcanzaron y mantuvieron concentraciones séricas por encima de las CMI's necesarias para la mayoría e los anaerobios obligados, en promedio 5.5 mg/L y 6.7 mg/L respectivamente. Después de una administración de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mcg/ml, concentraciones de 18 mcg/ml han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7.5 mg/kg/peso cada 6 horas. Su ligadura a proteínas es menor de 20% y se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, bilis, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi" que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina; el "metabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina; existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color pardo rojizo. El 60 a 80% de una dosis se elimina con la orina (6 a 18% como fármaco sin cambio) y el metabolito hidroxy en correspondiendo aproximadamente al 24 a 28%. De la dosis original el 6 al 15% se elimina con las heces. La vida media de eliminación es de 6 a 14 horas. Su mecanismo de acción, no está totalmente aclarado, actúa a nivel tisular, determina en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas lo que altera concomitante la función del microorganismo. Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formado productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e insuficiencia hepática grave.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual su uso en el embarazo no se recomienda. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en mujer lactando.
Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Con barbitúricos, estos aceleran la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Cimetidina aumenta las concentraciones de metronidazol. JAMÁS asociarlo con disulfiram porque se presentan psicosis aguda o estados confusionales. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: Aminotrasferasa aspartato, lactato de hidrogenasa, triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No posee efectos cancerigenos ni mutágenos ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. No modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Amibiasis adultos: De 1200 a 2000 mg en 24 hrs (3 a 5 cápsulas al día) durante 7 a 10 días; dosis máxima al día 2500 mg. Absceso hepático amibiano: La dosis promedio es de 1.5 a 2g de metronidazol en 24 horas durante 10 días, puede combinarse con la vía parenteral. Vaginitis y/o uretritis por trichomona y/o Gardnerella de 3 a 5 cápsulas al día (1.200 a 2.0 g/día) durante 10 días a cada miembro de la pareja. Giardiasis: En adultos 3 cápsulas (1.200 g) al día durante 5-7 días. Infecciones por anaerobios: De acuerdo a la severidad, se recomienda la aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente mejoren.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Una sola dosis hasta de 15 gramos ha sido tolerada con mínimos efectos tóxicos, asimismo una paciente de 19 años recibió 12 gramos sin presentar efectos adversos severos. Con dosis múltiples de 6,000 a 10,400 mg durante 5-7 días, se han reportado efectos neurotóxicos como neuropatía periférica o convulsiones. No hay antídoto específico. La determinación de niveles séricos no son de utilidad clínica para tratamiento de toxicidad. Se recomiendan las medidas de soporte cardiovascular y respiratorio, cuando sea posible y esté indicado provocar el vómito, medidas generales, así como terapia sintomática.
Presentación(es): Caja con 12, 32 y 40 Cápsulas
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
Leyendas de protección: No se use en el embarazo y lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos
Nombre y domicilio del laboratorio: LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V Eje 3 Norte. No. 200 Esq. Prolongación 6 Norte. Parque Industrial Toluca 2000. Km 52.8 Carretera Toluca - Naucalpan. C.P. 50200 Toluca, Edo. de México. *Marca Registrada.
Número de registro del medicamento: 68649 SSA-IV
Clave de IPPA: GEAR 07350122040004/RM2007

VERTISAL*

SILANES

Solución (Inyectable) 200mg

Denominación genérica: Metronidazol
Forma farmacéutica y formulación: Solución (Inyectable). Cada ampolleta contiene: Metronidazol 200 mg. Vehículo c.b.p. 10 mL.
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento o prevención de infecciones como septicemia, bacteriemia, infecciones intraabdominales, abscesos pélvicos, hepáticos y cerebrales, sépsis puerperal, celulitis pélvica, trombosis séptica, etc., por bacterias anaerobias gram-positivas o gram-negativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Fusobacterium, Propionibacterium, Clostridium, Peptococcus y Peptostreptococcus. Absceso hepático amebiano y otras formas de amibiasis invasora grave.
Farmacocinética y farmacodinamia: VERTISAL^® 200 (metronidazol) es un medicamento que se absorbe tanto por vía oral como parenteral y vaginal. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis de VERTISAL^® 200 empleada en el humano, superan las concentraciones mínimas amebicidas, giardiacidas, así como las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) contra la mayoría de los gérmenes anaerobios. Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado. Actúa a nivel tisular, determinando en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas, lo que altera la función del microorganismo. Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formando productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano. Después de una administración intravenosa de 500 mg de VERTISAL^® 200, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mg/mL, concentraciones de 18 mg/mL han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7.5 mg/kg/peso cada 6 horas. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 hrs. Su unión a proteínas es no más del 20%. El metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi", que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina y el "metabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina. Existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes la orina tenga un color pardo rojizo. El 80% de una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con la bilis-heces.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad a algún componente de la fórmula o a los nitroimidazoles, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del Sistema Nervioso Central (SNC), discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática grave.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado debido a que se puede presentar una reacción disulfirámica caracterizada por enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno. En los casos de enfermedad hepática severa, se puede requerir un ajuste de la dosis, si el médico lo considera oportuno. VERTISAL^® 200 debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central, debido al riesgo de agravamiento del padecimiento. En pacientes con historia de discrasia sanguínea se recomienda mantener un estrecho monitoreo (especialmente en la cuenta de leucocitos). VERTISAL^® 200 inyectable puede administrarse sólo o asociado con otros agentes antibacterianos, pero aplicándolo por separado nunca en el mismo frasco de solución para aplicación parenteral.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual se recomienda su uso sólo bajo la indicación y supervisión del médico que deberá valorar la relación riesgo/beneficio. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalea, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante del metronidazol con: Anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos: Potencializa los efectos anticoagulantes de los mismos. Barbitúricos: Acelera la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Busulfán: Aumenta la concentración plasmática de busulfán, aumentando la toxicidad del mismo. Fluorouracilo: Reduce la depuración del fluorouracilo, aumentando la toxicidad del mismo. Cimetidina: Reduce la depuración del metronidazol, por lo tanto, se debe considerar un ajuste en la dosis de metronidazol si se administra conjuntamente con cimetidina. Disulfiram: Produce psicosis aguda o estados confusionales. La administración conjunta de disulfiram con metronidazol está por tanto contraindicada. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: Aspartato Aminotrasferasa (AST), Alanino Aminotransferasa (ALT), deshidrogenasa láctica (DHL), triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa. Se debe considerar posponer estas pruebas de laboratorio hasta terminar el tratamiento con VERTISAL^® 200.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El metronidazol ha mostrado ser carcinogénico en el ratón y en la rata después de una exposición oral crónica. Sin embargo, no se han reportado efectos cancerígenos, mutágenos, ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. Se recomienda evitar el uso innecesario del producto. No modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: En absceso hepático amebiano e infecciones por anaerobios: Adultos y niños mayores de 12 años, 200 a 500 mg por vía intravenosa en solución salina o glucosada al 5% cada 6 a 8 hrs. Si prefiere dosificar: VERTISAL^® 200 inyectable a la dosis de 15 mg/kg de peso corporal en solución salina o glucosada al 5% como dosis de impregnación, continuar cada 6 a 8 horas con 7.5 mg/kg de peso en solución salina o glucosada al 5%. Niños menores de 12 años: 7.5 mg/kg de peso cada 6 a 8 horas en solución salina o glucosada.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náusea, vómito y ataxia, convulsiones y neuropatía periférica. No hay antídoto específico.
Presentación(es): Caja con 1 ampolleta de 10 mL con 200 mg de metronidazol. Caja con 2 ampolletas de 10 mL con 200 mg de metronidazol. Caja con 3 ampolletas de 10 mL con 200 mg de metronidazol. Caja con 2 ampolletas de 10 mL con 200 mg de metronidazol, 2 jeringas de 10 mL y 2 agujas estériles desechables.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30°C.
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la solución contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@silanes.com.mx.
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V. Amores No. 1304, Col. Del Valle, C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez. D.F., México. ^®Marca Registrada
Número de registro del medicamento: 517M94 SSA-IV.
Clave de IPPA: N° de Autorización: 163300415D0144

VERTISAL*

SILANES

Suspensión oral

Denominación genérica: Metronidazol
Forma farmacéutica y formulación: Suspensión oral. Cada 100ml de suspensión oral contienen: VERTISAL^® 125: Benzoato de metronidazol 4.0 g equivalente a 2.5 g de metronidazol base. Vehículo c.b.p. 100 ml. Cada 5ml contienen: 125 mg de metronidazol base. Cada 100ml de suspensión oral contienen: VERTISAL^® 250: Benzoato de metronidazol 8.0 g equivalente a 5.0 g de metronidazol base. Vehículo c.b.p. 100 ml. Cada 5ml contienen: 250 mg de metronidazol base.
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amebiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por Trichomonas y/o Gardnerella.
Farmacocinética y farmacodinamia: VERTISAL^® (metronidazol) es un medicamento que se absorbe tanto por vía oral como parenteral y vaginal. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis de VERTISAL^® empleada en el humano, superan las concentraciones mínimas amebicidas, giardiacidas, así como las concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) contra la mayoría de los gérmenes anaerobios. Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado. Actúa a nivel tisular, determinando en el microorganismo una pérdida de la estructura helicoidal del ADN con una ruptura de las cadenas, lo que altera la función del microorganismo. Como otros fármacos, el metronidazol es consistentemente bactericida a bacterias anaerobias susceptibles, esto se debe a la reducción del grupo 5-nitro del fármaco por las bacterias, por un sistema parecido al de la ferredoxina y bajo un ambiente anaeróbico, formado productos intermedios que interactúan con el ADN bacteriano. Después de una administración intravenosa de 500 mg de VERTISAL^®, las concentraciones plasmáticas son de aproximadamente 25 mg/mL, concentraciones de 18 mg/mL han sido reportadas con el esquema de 15 mg/kg/peso seguidas de 7.5 mg/kg/peso cada 6 horas. Su vida media plasmática promedio es de 8 a 9 hrs. Su unión a proteínas es no más del 20%. El metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol se metaboliza en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi", que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina y el "metabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina. Existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes la orina tenga un color pardo rojizo. El 80% de una dosis se elimina en 48 horas con la orina y un pequeño porcentaje con la bilis-heces.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad a algún componente de la fórmula o a los nitroimidazoles, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del Sistema Nervioso Central (SNC), discrasias sanguíneas e insuficiencia hepática grave.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado debido a que se puede presentar una reacción disulfirámica caracterizada por enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno. En los casos de enfermedad hepática severa, se puede requerir un ajuste de la dosis, si el médico lo considera oportuno. VERTISAL^® debe usarse con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central, debido al riesgo de agravamiento del padecimiento. En pacientes con historia de discrasia sanguínea se recomienda mantener un estrecho monitoreo (especialmente en la cuenta de leucocitos).
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual se recomienda su uso sólo bajo la indicación y supervisión del médico que deberá valorar la relación riesgo/beneficio. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso durante la lactancia.
Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalea, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración concomitante del metronidazol con: Anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos: Potencializa los efectos anticoagulantes de los mismos. Barbitúricos: Acelera la eliminación del metronidazol, lo que puede ocasionar fracasos terapéuticos. Busulfán: Aumenta la concentración plasmática de busulfán, aumentando la toxicidad del mismo. Fluorouracilo: Reduce la depuración del fluorouracilo, aumentando la toxicidad del mismo. Cimetidina: Reduce la depuración del metronidazol, por lo tanto, se debe considerar un ajuste en la dosis de metronidazol si se administra conjuntamente con cimetidina. Disulfiram: Produce psicosis aguda o estados confusionales. La administración conjunta de disulfiram con metronidazol está por tanto contraindicada. El metronidazol causa intolerancia al alcohol ya que interfiere con su metabolismo y esto causa una reacción parecida a la que produce el disulfiram.
Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Puede interferir en los resultados de las siguientes determinaciones: Aspartato Aminotrasferasa (AST), Alanino Aminotransferasa (ALT), deshidrogenasa láctica (DHL), triglicéridos, transaminasas hepáticas y glucosa por el método de la hexoquinasa. Se debe considerar posponer estas pruebas de laboratorio hasta terminar el tratamiento con VERTISAL^®.
Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: El metronidazol ha mostrado ser carcinogénico en el ratón y en la rata después de una exposición oral crónica. Sin embargo, no se han reportado efectos cancerígenos, mutágenos, ni teratogénicos en el ser humano a las dosis terapéuticas. Se recomienda evitar el uso innecesario del producto. No modifica la fertilidad.
Dosis y vía de administración: Amibiasis adultos: De 1.2 a 2.0 g en 24 hrs durante 7 a 10 días; dosis máxima al día 2.5g. Amibiasis infantil: De acuerdo a la edad la dosis es variable de 30 a 40 mg/kg/24 horas; durante 7 a 10 días. Absceso hepático amebiano: La dosis promedio es de 1.5 a 2g de metronidazol en 24 horas durante 10 días; puede combinarse con la vía parenteral. Vaginitis y/o uretritis por Trichomona y/o Gardnerella De 1.2 a 2.0 g/día, durante 10 días a cada miembro de la pareja. Niños 20 mg/kg/día durante 7 días. Giardiasis: En adultos 1.2 g al día durante 5-7 días. En niños 20 mg/kg/día repartidos en 3 tomas durante 5 días consecutivos. Infecciones por anaerobios: Se recomienda la presentación para aplicación parenteral al inicio de la terapia y cambiar a la vía oral cuando las condiciones del paciente mejoren.
Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental: Dosis de 6,000 a 10,400 mg causan náusea, vómito y ataxia, convulsiones y neuropatía periférica. No hay antídoto específico.
Presentación(es): VERTISAL^® 250 - Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 250 mg de metronidazol. VERTISAL^® 125 - Frasco con 180 ml: cada 5 ml contiene 125 mg de metronidazol.
Recomendaciones sobre almacenamiento: Consérvese a no más de 30° C
Leyendas de protección: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas. No se use durante el embarazo y la lactancia. Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede causar Resistencia bacteriana. Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y farmacovigilancia@silanes.com.mx
Nombre y domicilio del laboratorio: Hecho en México por: LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V Amores No. 1304, Col. Del Valle, C.P. 03100, Deleg. Benito Juárez. D.F., México. ^®Marca Registrada
Número de registro del medicamento: 81848 SSA
Clave de IPPA: 163300415Z0190

VERTISAL*

SILANES

Tabletas

Denominación genérica: Metronidazol
Forma farmacéutica y formulación: Cada tableta contiene: Metronidazol 500 mg. Excipiente, cbp. 1 tableta.
Indicaciones terapéuticas: Las tabletas de VERTISAL* están indicadas en el tratamiento de la amibiasis invasora intestinal aguda o crónica, absceso hepático amibiano y otras formas de amibiasis invasora extraintestinal. Padecimientos gastrointestinales causados por H. pylori (úlcera, gastritis). Giardiasis, vaginitis y/o uretritis por tricomonas y/o Gardnerella. Para el tratamiento o prevención de infecciones por bacterias anaerobias gram-positivas o gram-negativas como: Bacteroides fragilis y melaninogénico, Veillonella, Clostridium, Peptococcus Fusobacterium, Propionibacterium, y Peptostreptococcus, sin embargo en casos de mayor severidad se recomienda la solución inyectable.
Farmacocinética y farmacodinamia: VERTISAL* se absorbe bien por vía bucal. Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que la dosis de VERTISAL* empleada en el humano, superan las concentraciones mínimas amebicidas y giardicidas, así como las CMI contra H. pylori y la mayoría de los gérmenes anaerobios. Alcanza niveles séricos pico en 1-2 horas (en muchos casos desde los 15 minutos). La C_max post-administración de una sola dosis oral de 250, 500, 750 y 2000 mg es de 6, 12, 21.4 y 40 mcg/ml respectivamente. Para dosis múltiple oral las concentraciones mínimas obtenidas (las que ocurren justo antes de la administración de la siguiente dosis) en promedio, fueron de 4.4 mcg/ml en el régimen de 250 mg c/8 horas y de 17.7 mcg/ml para el de 250 mg c/6 horas. Su ligadura a proteínas es menor del 20%. El metronidazol se distribuye importantemente en los líquidos y tejidos corporales incluyendo abscesos hepáticos y cerebrales, líquido cefalorraquídeo, secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna, alcanzando concentraciones similares a las plasmáticas. El metronidazol es metabolizado en el hígado, originando varios metabolitos, los principales son el denominado "metabolito hidroxi" que tiene actividad antibacteriana y es detectado en plasma y orina; el "metabolito ácido" que es inactivo y se elimina con la orina; existen otros metabolitos inactivos y que probablemente son formados por la flora intestinal, lo cual origina que en algunos pacientes su orina tenga un color pardo rojizo. Metronidazol se excreta por vía urinaria en un porcentaje de 60-80% de la dosis. El 90% de la dosis administrada se elimina en 5 días. Aproximadamente 6 a 18% de metronidazol es excretado en la orina como fármaco sin cambio. El hidroxi-metabolito es excretado en la orina, en cantidad aproximada de 24 a 28% de la dosis original. A través de heces se excreta 6 a 15%. Su vida media de eliminación es de 6 a 14 hrs. Su mecanismo de acción, no está totalmente aclarado, el metronidazol parece producir efecto citotóxico en anaerobios, a través de una reacción de reducción del fármaco dentro del micro-organismo quedando mayor cantidad del mismo difundida en su interior. La reducción preferencial del grupo nitro, parece ocurrir por el sistema ferrodoxina o un similar (flavodoxina) requiriéndose un ambiente anaeróbico para que se produzca la reducción, aún cuando el fármaco difunde dentro de micro-organismos aeróbicos y anaeróbicos, este permanece sin cambio en las bacterias aeróbicas. La nitro-reducción que tiene lugar en las bacterias anaeróbicas crea un gradiente de difusión, resultando en una mayor actividad del metronidazol en ese organismo. Los organismos anaeróbicos, en las condiciones descritas, presentan alteración de la estructura helicoidal del DNA con ruptura y por lo tanto pérdida de su función de "plantilla", asimismo se ha observado inhibición de la síntesis de ácidos nucléicos.
Contraindicaciones: Embarazo, lactancia, hipersensibilidad, ingestión de bebidas alcohólicas, padecimientos activos del SNC, discrasia sanguínea e insuficiencia hepática grave.
Precauciones generales: No prolongar el tratamiento más de 10 días. No exceder la dosis diaria de 2.5 g. Evítese la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento y 7 días después de haberlo terminado. En los casos de insuficiencia renal manifiesta, reducir la dosis de metronidazol a la mitad si el médico lo considera oportuno.
Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: El metronidazol cruza la barrera placentaria y pasa a la circulación fetal, por lo cual se recomienda su uso sólo bajo la indicación y supervisión del médico, valorando riesgos contra beneficios. En la leche materna se alcanzan concentraciones de metronidazol semejantes a las plasmáticas, por lo cual se deberá evitar su uso en la lactación.
Reacciones secundarias y adversas: Náusea, vómito, sabor metálico y desagradable en la boca, cefalalgia, diarrea, mareo, rash, prurito. A dosis altas: fiebre, eritema, leucopenia, convulsiones, neuropatía periférica. Si se ingieren bebidas alcohólicas se presenta una reacción disulfirámica caracterizada por: enrojecimiento y sensación de calor en la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensión arterial. Todas estas reacciones indeseables desaparecen al terminar la terapia o suspenderla.
Interacciones medicamentosas y de otro género: Metronidazol potencializa a los anticoagulantes warfarínicos y cumarínicos. Los barbitúricos aceleran la eliminación del metronidazol, y puede ocasionar fracasos terapéuticos. Cimetidina aumenta las concentraciones de metroni