Aliskiren

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un moderno fármaco no peptídico que presenta una potente y específica acción inhibitoria sobre la renina disminuyendo su actividad y niveles plasmáticos (PRA) y además inhibe la conversión de angiotensinógeno en angiotensina I (Ang I). Luego de su administración por vía oral tiene una escasa y limitada absorción digestiva (biodisponibilidad de 2,5%) y la administración junto a alimentos grasos afecta su concentración plasmática y su área bajo la curva (AUC) en un 85 y 71%, respectivamente. Sufre biotransformación metabólica por el CYP3A4. La AT I y la AT II disminuyen cuando se emplea Aliskiren como monoterapia o asociado a otros agentes antihipertensivos.

Indicaciones.

Hipertensión arterial como monoterapia o asociado a otros agentes antihipertensivos.

Dosificación.

Se aconseja iniciar con 150mg por día en una toma única. En sujetos refractarios o que no logran regularizar sus valores sisto-diastólicos se puede emplear 300mg/día. Puede asociarse a otros antihipertensivos (diuréticos y bloqueantes de la AT II). No se requiere modificar la posología en sujetos añosos o con insuficiencia renal o hepática moderada.

Reacciones adversas.

Se han reportado en escasas oportunidades angioedema, diarrea, miositis, dolor abdominal, dispepsia, reflujo gastroesofágico, tos, hiperuricemia, cefalea y mareos. En algunos pacientes diabéticos en los que se asoció con inhibidores de la enzima convertidora (IECA) se observó incremento del potasio sérico.

Precauciones y advertencias.

Cuando se detecte el embarazo aliskiren debe suspenderse en forma inmediata ya que se han referido casos de morbimortabilidad neonatal y fetal, y durante el 2^do y 3^er trimestre malformaciones craneofaciales, hipoplasia pulmonar y retardo del crecimiento. Pacientes diabéticos que reciben IECA y aliskiren pueden presentar hiperkalemia, razón por la que se debe monitorear periódicamente este electrolito.

Interacciones.

La coadministración con irbesartán puede reducir el pico plasmático máximo del aliskiren mientras que la atorvastatina y el ketoconazol pueden aumentarlo. Cuando se asocia con furosemida se puede afectar la concentración plasmática máxima (50%) y el área bajo la curva (30%).