Amrinona

Acción terapéutica.

Inotrópico cardíaco.

Propiedades.

La amrinona es un agente inotrópico cardíaco positivo, que a la vez presenta actividad vasodilatadora. Su estructura y modo de acción la diferencian de los glucósidos digitálicos y de las catecolaminas. El mecanismo de acción no ha sido establecido por completo. Su efecto inotrópico estaría relacionado con la inhibición de la enzima AMP cíclico fosfodiesterasa cardíaca, que provocaría el incremento de los niveles celulares de AMP_c. Se sabe que no actúa como agonista betaadrenérgico y que no inhibe la actividad de la sodio potasio ATPasa. La amrinona posee efecto relajante directo del músculo liso vascular (vasodilatación). La ruta de eliminación principal es el riñón, tanto inalterada como en forma de diversos metabolitos. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva asociada con enfermedad renal es posible que los niveles de amrinona se eleven durante la infusión, por lo que sería necesario monitorear la respuesta hemodinámica o los niveles de la droga. Los cambios en los parámetros hemodinámicos debidos a la infusión de amrinona se prolongan durante varias horas después de concluida ésta. Es efectiva y sinérgica (efecto aditivo) con los glucósidos digitálicos al aumentar el inotropismo cardíaco. En casos de fibrilación/agitación atrial es posible que la amrinona incremente la respuesta ventricular debido a una leve potenciación de la conducción AV; en estos casos se recomienda tratamiento previo con digitálicos. En pacientes con isquemia cardíaca se ha observado una mejoría en la función ventricular izquierda y en la insuficiencia cardíaca congestiva. En pacientes con función miocárdica deprimida produce un rápido incremento del índice cardíaco, con disminución de la precarga y poscarga, sin cambios significativos de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. La administración de infusiones repetidas produce beneficios hemodinámicos y sintomáticos a pacientes no compensados satisfactoriamente con el tratamiento con diuréticos y glucósidos cardíacos. Se emplea en la forma de lactato.

Indicaciones.

Tratamiento de corto plazo de la insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes que no hayan respondido a diuréticos, glucósidos cardíacos y vasodilatadores. Shock cardiogénicos por falla de bomba.

Dosificación.

Inicial: inyección en bolo de 0,75mg/kg, administrada lentamente durante 2 o 3 minutos. Continuar con una infusión de mantenimiento de 5 a 10mg/kg/min. Sobre la base de la respuesta clínica, puede administrarse una inyección adicional en bolo de 0,75mg/kg media hora después de iniciado el tratamiento. La velocidad de la infusión y la duración del tratamiento deben ajustarse a la respuesta del paciente. Este régimen de dosificación logra una concentración plasmática de 3mg/ml. El aumento del índice cardíaco revela una relación lineal con la concentración plasmática que varía entre 0,5 y 7mg/ml. La mejoría del paciente se comprueba con la modificación de los índices hemodinámicos y de la respuesta clínica.

Reacciones adversas.

En el 2,4% se comprobó trombocitopenia ( < 100.000/mm³), al parecer por disminución del tiempo de supervivencia de las plaquetas y en forma dependiente de la dosis. Esta reducción es asintomática y se revierte a la semana. Otros efectos observados incluyen náuseas (1,7%), vómitos (0,9%), arritmias (3%), hipotensión (1,3%), hepatotoxicidad (0,2%), fiebre (0,9%), precordialgia (0,2%).

Precauciones y advertencias.

No emplear en pacientes con valvulopatía obstructiva grave, en lugar de cirugía, para aliviar la obstrucción, dado que puede agravarla. Si se presenta hipotensión durante la administración, se debe suspender o reducir la infusión. No se recomienda en infarto agudo de miocardio. Emplear en embarazadas sólo cuando los beneficios potenciales justifiquen el riesgo para el feto. Durante la lactancia se administrará con cautela, ya que se desconoce si el fármaco se excreta por la leche. En niños, la eficacia y seguridad de la droga no se ha establecido.

Interacciones.

Disopiramida: debiera coadministrarse con cautela, porque se han comunicado casos de hipotensión marcada en pacientes que recibieron ambas drogas. La inyección de furosemida en el frasco de administración intravenosa que contenga amrinona da lugar a la inmediata formación de un precipitado.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la amrinona.

Sobredosificación.

No se conoce antídoto específico. En caso de sobredosificación se debe aplicar tratamiento de sostén.