Azilsartán medoxomilo

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un moderno antagonista de la angiotensina II (AII) como sus predecesoras (losartán, valsartán, candesartán, telmisartán) que actúa como un bloqueante específico y selectivo de los receptores AT₁ pero no actúa sobre la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) que es la que transforma la angiotensina I en angiotensina II. Luego de su administración oral azilsartán medoxomilo sufre un proceso metabólico (hidrólisis) y se transforma en azilsartán que es su metabolito activo. Su biodisponibilidad es del 60%, alcanza su pico plasmático entre 1,5 y 3 horas y los alimentos no la afectan. Tiene una alta ligadura proteica ( > 99%) especialmente con la albúmina sérica. Sufre dealkilación y decarboxilación y la enzima responsable del metabolismo es la CYP2C9. Su principal vía de eliminación es fecal (42%) y urinaria (15%) y su vida media es de aproximadamente 11 horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente grado. Se puede emplear como monoterapia o en casos refractarios asociado a otros antihipertensivos.

Dosificación.

Se administra por vía oral en dosis de 80mg una vez por día. En pacientes hipertensos que están recibiendo diuréticos se aconseja iniciar con 40mg diarios antes o después de las comidas. No se requiere ajuste de dosis en sujetos con insuficiencia hepática o renal.

Reacciones adversas.

Solo ocasionalmente y en un porcentaje mínimo de pacientes se han referido hipotensión ortostática, astenia, cansancio, náuseas, mareos. En sujetos añosos ( > 75 años) tratados con dosis de 80mg se puede observar una leve elevación de la creatininemia especialmente cuando se emplea asociado a hidroclorotiazida o clortalidona.

Interacciones.

La coadministración con antiinflamatorios no esteroides (AINES) puede reducir la actividad antihipertensiva de azilsartán aun aquellos bloqueantes selectivos de la COX-2. El empleo asociado de otros agentes antihipertensivos como diuréticos (hidroclorotiazida) y antagonistas cálcicos (amlodipina) puede potenciar la respuesta terapéutica.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Menores de 18 años. Hipersensibilidad al fármaco.