Cefprozil

Acción terapéutica.

Antibiótico cefalosporínico.

Propiedades.

Es una nueva cefalosporina activa por vía oral, que desarrolla un efecto bactericida de amplio espectro sobre la mayoría de los microorganismos aerobios grampositivos, gramnegativos y algunos anaerobios (Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile y peptoestreptococos). Su amplio espectro antibacteriano incluye Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, productores o no de betalactamasas, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus (incluidas cepas productoras de betalactamasas), E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae. Su mecanismo de acción, similar al de los demás antibióticos betalactámicos (penicilinas, cefalosporinas), actúa sobre los receptores parietales PBP, ubicados en la cara exterior de la membrana citoplasmática, y produce la lisis de la pared bacteriana. Administrado por vía oral tiene una amplia y casi completa absorción (95%) en el tracto gastrointestinal, que no se afecta por la presencia de alimentos en el estómago. Luego de una dosis oral de 500mg, alcanza un pico sérico máximo de 9,3mg/ml y su vida media es de 1,3 horas, lo que permite un ritmo posológico cada 12 a 24 horas. Su ligadura con las proteínas plasmáticas es del 36% y su excreción se efectúa sin cambios por la orina mediante un doble mecanismo de depuración, filtración glomerular y secreción tubular. Por lo general no se requiere ajuste posológico en relación con el sexo, la edad o en presencia de disfunción hepática, aunque los sujetos con falla renal severa requieren una reducción del 50% de la dosis.

Indicaciones.

Infecciones respiratorias altas y bajas (amigdalitis, otitis, sinusitis, bronquitis), infecciones pediátricas, infecciones de piel y tejidos blandos, infecciones no complicadas del tracto urinario.

Dosificación.

Se aconseja una dosis de 250 a 500mg cada 12 o 24 horas. En pediatría, niños de 6 meses a 12 años: 20mg/kg/día en una dosis única o 15mg/kg dividido cada 12 horas. En pacientes con insuficiencia renal y clearance de creatinina bajo ( < 30ml/min) se administrará el 50% de la dosis estándar.

Reacciones adversas.

En algunos pacientes pueden presentarse en forma ocasional trastornos gastrointestinales (náuseas, diarrea) y exantema cutáneo. En menos del 2% de los pacientes se han citado alteraciones reversibles en los valores de las transaminasas, fosfatasa alcalina y tiempo de protrombina.

Precauciones y advertencias.

Su administración debe evaluarse con cuidado en pacientes con insuficiencia renal, ya que ésta condiciona el mantenimiento de concentraciones elevadas aun con dosis habituales. Deberá administrarse con precaución en pacientes que reciben diuréticos, ya que éstos pueden afectar la función renal cuando se los administra en forma conjunta. Durante el embarazo y la lactancia su empleo será evaluado según el grado de necesidad. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 6 meses.

Interacciones.

La administración concomitante con probenecid duplica las concentraciones de esta cefalosporina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los derivados betalactámicos o alergia a las cefalosporinas.