Dexketoprofeno

Acción terapéutica.

Analgésico. Antiinflamatorio. Antipirético.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide (AINE) que químicamente es el enantiómero activo S-(+) del ketoprofeno en forma de sal de trometamina; es importante aclarar que el enantiómero R-(-) no posee actividad antiinflamatoria. La acción antiinflamatoria se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos de la ciclooxigenasa y lipooxigenasa. El dexketoprofeno presenta una buena absorción por vía gastrointestinal y una alta unión a proteínas plasmáticas. Su metabolismo se realiza principalmente en hígado por conjugación con el ácido glucurónico, y el metabolito formado se elimina por vía renal. No existe, en humanos, inversión de la forma S-(+) a R-(-) del ketoprofeno.

Indicaciones.

Tratamiento del alivio del dolor de intensidad leve o moderada de distinta etiología, tal como dismenorrea, odontalgia, intervenciones quirúrgicas, traumatismos, esguinces, etc., y en el dolor asociado a procesos inflamatorios.

Dosificación.

Vía oral, 12,5mg cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 100mg por día. Administrar junto con los alimentos.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen pirosis, dolor epigástrico, náuseas, dispepsia, vómitos, estreñimiento y diarrea. Más raramente se observan hemorragias digestivas, aparición o reactivación ocasional de úlcera gastroduodenal, vértigo, tinnitus, dolor de cabeza, somnolencia, insomnio, erupciones cutáneas y prurito.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera o alteraciones gastrointestinales. La aparición de algún indicio de intolerancia digestiva, tal como ardor estomacal y coloración oscura de las heces, requiere la inmediata interrupción del tratamiento. Administrar con especial cuidado en pacientes con historia de asma bronquial o enfermedades alérgicas, ya que el dexketoprofeno puede precipitar un episodio de broncospasmo. Al igual que otras drogas tipo AINE, el dexketoprofeno puede elevar los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico y de creatinina, y ocasionar nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda. Administrar con precaución a pacientes con descompensación cardíaca, hipertensión o enfermedad cardiovascular ya que el dexketoprofeno produce retención hídrica y edema. En caso de aparición de evidencia clínica o de manifestaciones sistémicas indicativas de disfunción hepática, se aconseja suspender el tratamiento. No administrar durante el embarazo y la lactancia ni en niños.

Interacciones.

La administración conjunta con otros AINE potencia los efectos adversos sobre el sistema gastrointestinal de estas drogas. Por ello, no se recomienda administrar en forma conjunta. El dexketoprofeno puede potenciar la acción de los anticoagulantes por desplazamiento de éstos de su unión a proteínas plasmáticas. Se recomienda, en pacientes bajo tratamiento con anticoagulante, ajustar la dosis de anticoagulante durante la terapia conjunta, y controlar periódicamente la actividad de protrombina. Potencia la toxicidad del metotrexato debido que lo desplaza de su unión a proteínas plasmáticas y reduce su secreción tubular. Administrar con precaución y controlar la dosis de metotrexato. Debe evitarse su uso con hidantoínas y sulfonamidas de acción prolongada, ya que el dexketoprofeno puede potenciar los efectos tóxicos de estas sustancias. Las concentraciones plasmáticas del dexketoprofeno pueden aumentar con la administración concomitante de probenecid; esta interacción podría deberse a un mecanismo inhibitorio a nivel de la secreción tubular renal y de la glucuronoconjugación. Se recomienda ajustar la dosis de ambas drogas. Hasta el momento, no se han observado interacciones significativas en la administración conjunta con hipoglucemiantes orales. Sin embargo, se recomienda administrar con precaución ya que algunos AINE pueden aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas. Puede disminuir el efecto de algunos diuréticos y algunos antihipertensivos tales como los betabloqueantes y los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), cuyos efectos son mediados en parte por las prostaglandinas. Puede disminuir el clearance renal de litio; esta interacción es potencialmente peligrosa, por lo que debe evitarse su administración conjunta. En caso de ser imprescindible, debe procederse al monitoreo de los niveles de litio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ibuprofeno, dexketoprofeno, ketoprofeno, ácido acetilsalicílico o a otros antiinflamatorios. Ulcera gástrica o duodenal, asma o antecedentes de haber sufrido angioedema (edema de la cara, ojos, labios, lengua o dificultad para respirar), broncospasmo, insuficiencia renal moderada a severa, insuficiencia hepática grave, trastornos de la coagulación de la sangre y pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes.

Sobredosificación.

Hasta el momento, no se han reportado casos de sobredosis. En caso de ocurrir se recomienda provocar el vómito, realizar lavado gástrico, o administrar carbón activado o un purgante salino. En caso extremo, recurrir a hemodiálisis o antídotos específicos.