Diclofenac colestiramina

Acción terapéutica.

Analgésico y antiinflamatorio.

Propiedades.

Es un antiinflamatorio no esteroide que contiene como componente activo al diclofenac ligado a la colestiramina, un compuesto no esteroide con propiedades antiflogísticas conocido por presentar potentes propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. El diclofenac actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas; éstas desempeñan una acción importante respecto de la aparición de inflamación, dolor y fiebre, la hialuronidasa producida por gérmenes y la agregación plaquetaria. A diferencia de diclofenac, el diclofenac colestiramina presenta una acción más rápida, menores concentraciones del pico plasmático, nivel plasmático prolongado y también menores variaciones de las concentraciones plasmáticas máximas y de las áreas bajo la curva de la concentración plasma-tiempo. La mitad de la dosis se metaboliza en el hígado y se fija en un 99% a las proteínas séricas (albúminas). Se excreta un 60% por orina en forma de metabolitos mientras que el resto se elimina por la bilis en las heces.

Indicaciones.

Tratamiento de enfermedades inflamatorias articulares (incluso crisis agudas de gota), enfermedades inflamatorias crónicas articulares, en especial artritis reumatoidea (poliartritis crónica), osteoartritis, espondilitis anquilosante y otras inflamaciones de origen reumático de la columna vertebral, irritaciones resultantes de enfermedades degenerativas de las articulaciones y síndromes dolorosos de la columna vertebral (artrosis activadas y espondilartrosis, síndromes cervicales, lumbalgias, ciatalgias), reumatismo no articular, inflamaciones postraumáticas y posoperatorias dolorosas, y edemas después de contusiones y cirugías, dismenorrea primaria, anexitis aguda o subaguda, dolores debido a tumores, especialmente de origen osteoesquelético, o inflamación de edema peritumoral. Adyuvante en el tratamiento de procesos infecciosos graves, acompañados de dolor e inflamación de oído, nariz o garganta, como por ejemplo, en las faringoamigdalitis y en las otitis, respetándose los principios terapéuticos generales donde la enfermedad básica debe ser tratada adecuadamente.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 140 a 280mg por día (máximo 150mg de diclofenac), dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

Reacciones adversas.

Gastrointestinales: epigastralgias, náuseas, vómitos, diarrea. Rara vez hemorragias, úlcera péptica. En casos aislados: trastornos hipogástricos (colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de colitis ulcerativa). Sistema nervioso central: cefaleas, mareos, vértigo. En raras ocasiones somnolencia y en casos aislados trastornos de la visión. Dermatológicas: rash o erupción cutánea. Hemáticas: en casos aislados: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia aplásica. Renales: raras veces insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias, síndrome nefrótico. Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmos, reacciones sistémicas anafilácticas, incluso hipotensión). Raras veces hepatitis con ictericia o sin ella.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes con trastornos gastrointestinales o con antecedentes de úlcera péptica, enfermedad de Crohn o con trastornos hematopoyéticos, como afecciones hepáticas, cardíacas o renales graves, deberán mantenerse bajo estricto control médico. En pacientes sometidos a tratamiento prolongado se deberán realizar recuentos hemáticos periódicos y controlar la función hepática y renal. Especial precaución en pacientes de edad avanzada, disminuyendo la dosis en ancianos débiles o de bajo peso y en los que están con tratamiento diurético. Se recomienda su no prescripción durante el período de embarazo. No administrar sobre todo en el primer y el tercer trimestres del embarazo (por posible inhibición de las contracciones uterinas y cierre del ducto arterioso).

Interacciones.

Administrado en forma simultánea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmático de éstos. Puede inhibir el efecto de los diuréticos. Se ha descripto que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentración sanguínea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales.

Contraindicaciones.

Ulcera gastroduodenal. Hipersensibilidad al diclofenac. Al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, está contraindicado en pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico y otros agentes inhibidores de la prostaglandina sintetasa desencadenen ataques de asma, urticaria o rinitis aguda. Durante el primero y último trimestres del embarazo y período posparto. Inducción de porfiria.

Sobredosificación.

Los casos de sobredosis con diclofenac se presentan en forma aislada. Los síntomas son: vértigo, cefalea, hiperventilación, disturbio de la conciencia y en niños también calambres mioclónicos, y trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, dolor abdominal, sangrado), como también alteraciones hepática y renal. No existe antídoto específico. Las medidas terapéuticas en el caso de sobredosis son las siguientes: lavado gástrico y tratamiento con carbón activado, lo más rápido posible para evitar la absorción. El tratamiento sintomático y de soporte se administrará en caso de complicaciones como hipotonía, insuficiencia renal y depresión respiratoria.