Esmolol

Acción terapéutica.

Simpaticolítico.

Propiedades.

Bloqueante beta₁.

Indicaciones.

Taquicardia supraventricular: para el control rápido del ritmo ventricular en pacientes con fibrilación o aleteo auricular, en casos en que se necesite usar un agente de corta duración de acción. Taquicardia o hipertensión preoperatoria y posoperatoria: cuando ocurre durante la inducción e intubación endotraqueal, la cirugía, la salida de la anestesia o el período posoperatorio, cuando el médico lo juzgue necesario. No se recomienda su uso para prevenir estos episodios. En ocasiones se lo utiliza solo o como coadyuvante en el tratamiento de la crisis de la tirotoxicosis, feocromocitoma, angina inestable y en infarto de miocardio para mejorar la recuperación posisquémica.

Dosificación.

Taquicardia supraventricular: La dosis debe ser regulada utilizando la frecuencia cardiaca como guía. La dosis inicial es de 0.5 mg/kg (500 microgramos/kg) infundida durante un minuto, y seguida por una infusión de mantenimiento de 0.05 mg/kg/min (50 microgramos/kg/min) por los próximos 4 minutos. De acuerdo a la respuesta ventricular deseada, la infusión de mantenimiento debe ser continuada a una dosis de 0.05 mg/kg/min o incrementada escalonadamente (por ejemplo 0.1; 0.15 hasta un máximo de 0.2 mg/kg/min), manteniendo cada dosis por al menos 4 minutos. Si un enlentecimiento más rápido de la respuesta ventricular es necesario, se puede repetir la dosis de carga de 0.5 mg/kg durante un minuto, seguida por una dosis de mantenimiento de 0.1 mg/kg/min por 4 minutos. De acuerdo a la respuesta ventricular, otra dosis de carga (la última) de 0.5 mg/kg puede ser administrada durante un minuto, seguida de una infusión de mantenimiento de 0.15 mg/kg/min. De ser necesario, tras la infusión durante 4 minutos de la dosis de mantenimiento de 0.15 mg/kg/min, esta se puede incrementar hasta un máximo de 0.2 mg/kg/min. En ausencia de dosis de carga, la infusión constante de una sola concentración de esmolol alcanza el estado estacionario en aproximadamente 30 minutos. Las infusiones de mantenimiento (con o sin dosis de carga) pueden ser continuadas por 24 horas. En el tratamiento de la taquicardia supraventricular, las respuestas a esmolol generalmente (más de un 95%) se producen dentro del rango de los 50 a 200 microgramos/kg/min (0,05 a 0,2 mg/kg/min). La dosis efectiva promedio es de aproximadamente 100 microgramos/kg/min (0,1 mg/kg/min) aunque dosis tan bajas como de 25 microgramos/kg/min (0,025 mg/kg/min) han resultado adecuadas en algunos pacientes. Se han utilizado dosis tan elevadas como 300 microgramos/kg/min (0,3 mg/kg/min), pero éstas proporcionan poco efecto adicional, aunque sí un aumento de los efectos adversos, por lo cual no están recomendadas. La dosificación de esmolol en taquicardia supraventricular debe ser ajustada individualmente en forma progresiva, en la cual cada paso consiste en una dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento. Este régimen específico de dosificación no ha sido estudiado intraoperatoriamente y debido al tiempo requerido para el ajuste progresivo de la dosificación, puede no resultar óptimo para uso intraoperatorio. No existen estudios con respecto a la seguridad de dosis superiores a 300 microgramos/kg/min (0,3 mg/kg/min). En caso de una reacción adversa, la dosificación de esmolol puede reducirse o suspenderse. En caso de producirse una reacción local en el sitio de infusión, debe utilizarse un sitio alternativo de infusión y deben tomarse las medidas de precaución necesarias para evitar la extravasación. Debe evitarse el uso de agujas tipo mariposa. No existen informes con respecto a que la interrupción abrupta de la administración de esmolol produzca los síntomas de retiro que pueden presentarse con la supresión de los betabloqueantes luego de su uso crónico en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (EAC). De todos modos, es necesario tener precaución en la suspensión abrupta de esmolol en pacientes con EAC. Una vez alcanzado un adecuado control de la frecuencia cardíaca y una condición clínica estable en pacientes con taquicardia supraventricular, puede realizarse la transición a agentes antiarrítmicos tales como propranolol, digoxina o verapamilo. A continuación se ofrece una guía recomendada para dicha transición, pero el médico deberá considerar cuidadosamente las instrucciones del fabricante para el agente alternativo seleccionado. Agente alternativo: Clorhidrato de propranolol: 1020 mg cada 46 horas. Digoxina: 0,1250,5 mg cada 6 horas (por vía oral o por vía intravenosa). Verapamilo: 80 mg cada 6 horas. La dosis de esmolol debe reducirse de la siguiente manera: 1. Treinta minutos después de la primera dosis del agente alternativo, reducir la velocidad de infusión de esmolol a la mitad (50%). 2. Después de la segunda dosis del agente alternativo, monitorear la respuesta del paciente y si se mantiene un control satisfactorio durante la primera hora, discontinuar el esmolol. El uso de infusiones de esmolol hasta 24 horas ha sido bien documentado; además, existe información limitada (N=48) que señala que el esmolol es bien tolerado hasta las 48 horas. Taquicardia y/o hipertensión intraoperatoria y postoperatoria: En los cuadros intraoperatorios y postoperatorios no siempre es recomendable ajustar lentamente la dosis de esmolol hasta lograr un efecto terapéutico, por lo tanto se presentan dos opciones para la dosificación: 1) control inmediato de la dosificación y 2) control gradual, cuando el médico tiene tiempo para ajustar progresivamente la dosificación. 1. Control inmediato: Para el tratamiento intraoperatorio de la taquicardia y/o hipertensión, administrar una dosis en bolo de 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg) durante 30 segundos seguida de una infusión de 150 microgramos/kg/min, si fuera necesario. Ajustar el ritmo de infusión según sea necesario hasta 300 microgramos/kg/min para mantener la frecuencia cardíaca y/o presión sanguínea deseada. 2. Control gradual: Para taquicardia e hipertensión postoperatoria, el esquema de dosificación es el mismo que se utiliza para la taquicardia supraventricular. Para iniciar el tratamiento, administrar una infusión de dosis de carga de 500 microgramos/kg/min de esmolol durante 1 minuto, seguido de una infusión de mantenimiento de 50 microgramos/kg/min durante 4 minutos. En caso de no observar un efecto terapéutico adecuado en el término de 5 minutos, repetir la misma dosis de carga y seguir con una infusión de mantenimiento aumentada a 100 microgramos/kg/min (ver Taquicardia supraventricular). Nota: para un adecuado control de la presión sanguínea podrán ser necesarias dosis mayores (250300 microgramos/kg/min) que las requeridas para el tratamiento de la fibrilación auricular, aleteo auricular, y taquicardia sinusal. Una tercera parte de los pacientes hipertensos en el postoperatorio requirieron estas dosis más altas.

Reacciones adversas.

Hipotensión sintomática (12%), hipotensión asintomática (25%). En menos de 1% de los pacientes se ha observado bradicardia, palidez, precordialgias, síncope, edema pulmonar. La suspensión del tratamiento revierte estas manifestaciones. Mareos, somnolencia, confusión, agitación y cefalea se observan en 2-3% de los pacientes. Broncospasmo, disnea y congestión nasal en menos de 1% de los casos. Náuseas (7%) inflamación e induración en el sitio de la inyección (8%).

Precauciones y advertencias.

No administrar directamente por vía intravenosa. Los pacientes con enfermedades broncospásticas en general no debieran recibir betabloqueantes. Emplear con precaución en pacientes con diabetes mellitus, puesto que puede enmascarar la taquicardia que acompaña la hipoglucemia.

Interacciones.

Drogas que causan un descenso de las catecolaminas (reserpina): posible efecto aditivo. En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal. No debe usarse en pacientes que reciben vasoconstrictores e inotrópicos, como dopamina, adrenalina, noradrenalina, debido al riesgo de bloquear la contractilidad miocárdica.