Isradipina

Sinónimos.

Isrodipina.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Bloqueante de los canales de calcio.

Propiedades.

Es un moderno antagonista del calcio derivado de las dihidropiridinas, que inhibe la entrada en las células de los iones calcio a través de sus canales lentos. Este bloqueo iónico se realiza en las membranas celulares de la musculatura lisa cardíaca y vascular. La isradipina disminuye el tono vascular y la resistencia periférica, ya que modifica la concentración intracelular de Ca⁺⁺ que es el regulador común de la vasoconstricción; en consecuencia reduce la hipertensión arterial sin generar caída del débito cardíaco. Luego de su administración por vía oral se absorbe casi totalmente (90 a 95%) y alcanza su máxima concentración plasmática en 60 a 90 minutos. Como otros antagonistas de calcio, es objeto de un fenómeno de primer paso metabólico importante; su biodisponibilidad es del 15 al 25%. Es biotransformado en el hígado en gran medida y se elimina más del 70% por vía urinaria. Gran parte (95%) se une a las proteínas plasmáticas y su vida media de eliminación se estima en horas.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente grado. Las dosis deben ser ajustadas en forma individual y gradual.

Dosificación.

Se aconsejan 2,5mg cada 12 horas al iniciar el tratamiento. Si a las 2 a 4 semanas no se regularizaron los valores tensionales, se pueden emplear dosis mayores hasta alcanzar un máximo de 20mg/día.

Reacciones adversas.

Suelen ser leves y aparecen con preferencia en los primeros días del tratamiento; consisten en edemas periféricos, palpitaciones, mareos, fatiga, rubor, cefalea, taquicardia, hiperpnea, prurito y erupciones cutáneas.

Precauciones y advertencias.

En pacientes de edad avanzada o con insuficiencias hepática o renal severas la dosis deberá adecuarse en forma individual. Emplear con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Interacciones.

La actividad antihipertensiva puede potenciarse con el empleo concomitante de diuréticos, betabloqueantes u otros antagonistas del calcio (nisoldipina, nitrendipina, amlodipina, nifedipina). El empleo de cimetidina puede incrementar los niveles séricos de isradipina, en tanto que con la rifampicina se desarrollaría una interacción opuesta.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactación. Hipersensibilidad conocida al fármaco.