Lisina acetilsalicilato

Sinónimos.

Acetilsalicilato de lisina.

Acción terapéutica.

Antiagregante plaquetario. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético.

Propiedades.

El acetilsalicilato de lisina es una sal de aspirina que posee sus mismas propiedades farmacológicas. La salificación con lisina mejora la biodisponibilidad, registrándose un incremento de 3 veces en la velocidad de absorción gástrica en comparación con el ácido acetilsalicílico (aspirina) y un incremento en la tolerancia digestiva en tratamientos crónicos a altas dosis (8g/día, en un tratamiento de 3 meses de duración). El acetilsalicilato de lisina es clivado rápidamente en plasma tras la absorción, dando origen a aspirina y lisina. El pico máximo se alcanza a los 30-40 minutos tras la ingestión, sin que esto sea afectado por la presencia de alimento. El efecto anticoagulante se registra luego de 10 minutos de la ingestión de la droga. La eliminación se realiza por hidrólisis del ácido acetilsalicílico y por conjugación hepática, que da origen a metabolitos inactivos que, junto con el ácido acetilsalicílico, se excretan por vía renal. La eliminación aumenta con la alcalinización de la orina.

Indicaciones.

Infarto agudo de miocardio: reducción del riesgo de muerte o de complicaciones. Accidente isquémico cerebral o miocárdico: prevención de episodios secundarios. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. Antirreumático.

Dosificación.

Como antiagregante plaquetario: 80 a 300mg/día de acetilsalicilato de lisina, administrados durante 5 semanas consecutivas tras la detección de los primeros síntomas o signos de enfermedad vascular cerebral o cardíaca. Dosis mayores a 500mg/día: analgésico, antipirético, antitérmico, antirreumático.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, epigastralgia, gastritis, exacerbación de úlcera péptica, hemorragia gástrica, rash, urticaria, petequias, mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a la nefrotoxicidad. Puede inducir broncospasmo en pacientes con asma, alergias y pólipos nasales.

Precauciones y advertencias.

En general posee mayor tolerancia gástrica que la aspirina. Pacientes con antecedentes de úlcera péptica, gastritis o anormalidades de la coagulación. Niños y adolescentes con enfermedad febril viral (específicamente varicela) debido al riesgo de aparición de síndrome de Reye. Pacientes embarazadas; en el último trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado materno y fetal. Pacientes asmáticos, ya que puede precipitar una crisis. Los pacientes geriátricos suelen ser más sensibles a los efectos tóxicos, posiblemente debido a una menor función renal, por lo que pueden requerirse dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.

Interacciones.

Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas, penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitoína y naproxeno potenciando sus efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultáneo de paracetamol, pues aumenta el riesgo de nefropatía. Los acidificantes urinarios (ácido ascórbico, fosfato sódico o potásico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores concentraciones plasmáticas de salicilato por disminuir su excreción. Los glucocorticoides aumentan la excreción de salicilato por lo que se deberá adecuar la dosificación. El uso simultáneo con otros analgésicos antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria.