Lisurida

Sinónimos.

Metilergol carbamida.

Acción terapéutica.

Antiparkinsoniano. Inhibidor de la prolactina.

Propiedades.

La lisurida es uno de los más eficaces agonistas de la dopamina, siendo especialmente eficaz en los estados con deficiencia de esta última. Al contrario de lo que sucede con la bromocriptina, la lisurida continúa siendo eficaz cuando ya no queda ninguna dopamina endógena disponible. Esta diferencia puede explicarse por el hecho de que la lisurida activa no sólo a los receptores D₂, sino también a los D₁. La lisurida actúa, además, sobre los autorreceptores de la dopamina que, posiblemente, sean estabilizados por ésta. Por otra parte, como agonista de la dopamina que se acumula en la hipófisis, la lisurida es muy eficaz en la reducción de los niveles de prolactina, tanto los normales como los patológicamente aumentados. La lisurida actúa de manera directa sobre las células secretoras de prolactina, de este modo inhibe también funciones prolactinodependientes de las glándulas mamarias y de las gónadas. La lisurida actúa también sobre otros sistemas dopaminérgicos y además tiene una elevada afinidad por los receptores de serotonina, lo que posiblemente es la base para la acción profiláctica de la droga, en dosis baja, sobre la migraña. Desde el punto de vista farmacocinético, la lisurida administrada por vía oral se absorbe rápida y completamente. Al cabo de 30 a 60 minutos posteriores a la administración de 0,2mg de hidrogenmaleato de lisurida se alcanzaron los niveles plasmáticos máximos de 590 a 740 pmol/L. Como consecuencia, las concentraciones en plasma disminuyen con una vida media de aproximadamente 2 horas. Sólo 10% a 20% de la dosis permanece biodisponible en forma inalterada, ya que la metabolización empieza en forma inmediata después de la absorción o durante el primer paso por el hígado. Alrededor del 70% de la dosis de lisurida se fija a las proteínas plasmáticas y se elimina aproximadamente en las mismas proporciones, con la orina y las heces, en forma de metabolitos. La eliminación renal de los metabolitos ocurre de manera bifásica con vida media de 10 a 24 horas.

Indicaciones.

Ablactación primaria y secundaria. Mastitis, galactorrea. Galactostasis posparto. Amenorrea inducida por prolactina. Trastornos del ciclo ocasionados por la prolactina. Esterilidad femenina atribuible a los niveles de prolactina. Trastornos hiperprolactinémicos de la libido o de la potencia sexual en el varón. Acromegalia, molestias premenstruales asociadas con hiperprolactinemia.

Dosificación.

La lisurida debe ingerirse con alguna comida o colación. El tratamiento se debe iniciar, por lo general, a la hora de la cena y sigue con un esquema creciente, que comienza con 0,1mg 3 veces por día, con excepción de la ablactación primaria. La dosis usual en esta última patología es de 0,2mg 2 a 3 veces al día durante 14 días.

Reacciones adversas.

Si las dosis parciales se aumentan con rapidez o si la cantidad de lisurida administrada es alta pueden presentarse náuseas, cefaleas, cansancio, mareos, obnubilación, sudor y, raramente, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Se debe tener especial cuidado con la asociación de la lisurida con medicamentos hipotensores. En pacientes con trastornos circulatorios periféricos o con insuficiencia coronaria debe utilizarse la lisurida bajo estricta observación. En pacientes psicóticos se debe tener en cuenta la ecuación riesgo-beneficio.

Interacciones.

Los neurolépticos y otros antagonistas de la dopamina pueden atenuar el efecto de la lisurida. Después del parto y durante el puerperio, como medida precautoria, se recomienda no administrar lisurida en forma simultánea con otros alcaloides del cornezuelo del centeno.

Contraindicaciones.

Trastornos graves de la circulación periférica.