Loteprednol

Acción terapéutica.

Corticosteroide tópico.

Propiedades.

Es un glucocorticoide liposoluble que se emplea tópicamente bajo la forma de sal de etabonato y que carece del grupo cetona en el carbono 20 (C₂₀). Es sintetizado a partir de la prednisolona, de modo que experimenta una biotransformación predecible en un metabolito inactivo y se elimina a través de las vías biliar y urinaria. Los estudios de biodisponibilidad en voluntarios sanos detectaron niveles muy bajos (1ng/ml) luego de la aplicación local tópica ocular de 1 gota de loteprednol (0,5%) 8 veces por día durante 48 horas. Los corticoides inhiben la respuesta inflamatoria a una variedad de agentes irritantes y probablemente retrasan o retardan la curación. Inhiben el edema, la deposición de fibrina, la dilatación capilar, la migración de leucocitos, la proliferación capilar, la proliferación de fibroblastos, la deposición de colágeno y la formación de cicatrices asociada a inflamaciones. No hay explicación aceptada en forma general para el mecanismo de acción ocular de los corticoides. No obstante, se cree que los corticoides actúan por inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A₂, generalmente llamadas lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de mediadores potentes de inflamación tales como las prostaglandinas y leucotrienos, al inhibir la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de la membrana fosfolípida por la fosfolipasa A. Los corticosteroides son capaces de producir un aumento de la presión intraocular.

Indicaciones.

Patologías inflamatorias posquirúrgicas oculares, queratitis, conjuntivitis, iridociclitis, iritis.

Dosificación.

Aplicar 1 o 2 gotas del colirio en el fondo del saco conjuntival, 4 veces por día luego de la cirugía pudiendo continuar el tratamiento durante las primeras dos semanas del período posoperatorio. En patologías alérgicas o inflamatorias: 1-2 gotas en el fondo del saco conjuntival 4 veces por día y, de ser necesario, se puede aumentar hasta 1 gota por hora.

Reacciones adversas.

Las reacciones asociadas con los esteroides oftálmicos incluyen un aumento de la presión intraocular que puede estar asociada con lesión del nervio óptico, defectos de la agudeza y el campo visual, formación posterior de cataratas subcapsulares, infección ocular secundaria por agentes patógenos incluyendo herpes simple y perforación del globo ocular en el sitio donde se produjo el adelgazamiento de la córnea o esclerótica. Las reacciones oculares adversas que se manifestaron en el 5-15% de los pacientes tratados con etabonato de loteprednol suspensión oftálmica (0,2%-0,5%) en estudios clínicos incluyeron visión anormal o borrosa, ardor en la instilación, quemosis, secreción, ojos secos, epifora, sensación de cuerpo extraño, ardor, inyección y fotofobia. Otras reacciones oculares adversas ocurren en menos del 5% de los pacientes y abarcan conjuntivitis, anomalías de la córnea, eritema del párpado, queratoconjuntivitis, irritación/dolor/malestar ocular, papilitis y uveítis. Algunos de estos cuadros fueron similares a la afección ocular subyacente estudiada. En menos de un 15% de los pacientes se produjeron reacciones adversas no oculares. Estas incluyeron cefaleas, rinitis y faringitis.

Precauciones y advertencias.

En caso de que la sintomatología no declinara luego de un tratamiento de 48 horas deberá ser evaluado nuevamente por el médico tratante. Si su empleo se prolongara por más de 7 a 10 días deberá controlarse la presión intraocular. El empleo de corticosteroides en la mucosa ocular puede provocar glaucoma con lesión del nervio óptico, defectos en la agudeza visual y posterior formación de cataratas subcapsulares, y además aumentar el riesgo de infecciones secundarias. El uso prolongado de corticosteroides puede suprimir la respuesta del huésped y por lo tanto aumentar el riesgo de infecciones oculares secundarias. En aquellas enfermedades que provocan adelgazamiento de la córnea o esclera, se han referido casos de perforaciones ocurridas con el uso de esteroides tópicos. En condiciones oculares purulentas agudas los esteroides pueden enmascarar las infecciones o agravar las existentes. El uso de esteroides oculares puede prolongar el curso y exacerbar la severidad de algunas infecciones virales del ojo (incluyendo herpes simple). La administración de una medicación corticosteroide en pacientes con antecedentes de herpes simple requiere de gran precaución. El uso de esteroides después de cirugía de cataratas puede retrasar la curación y aumentar la incidencia de formación de ampollas.

Interacciones.

No se han registrado interacciones con otras drogas.

Contraindicaciones.

Patologías virósicas de la córnea o conjuntiva (queratitis epitelial herpética, queratitis dendrítica), infecciones oculares micobacterianas. Hipersensibilidad al fármaco. No se ha establecido su inocuidad en pacientes pediátricos.