Lubiprostona

Acción terapéutica.

Laxante.

Propiedades.

Los signos y síntomas asociados al estreñimiento idiopático crónico (dolor o malestar abdominal, hinchazón, filtración, y difícilmente a los taburetes aterronados) pueden ser el resultado de una motilidad colónica anormal que puede retrasar el tránsito del contenido intestinal e impedir la evacuación del contenido rectal. Una forma de tratamiento para la constipación idiopática crónica es el aumento de las secreciones en el lumen intestinal a través de la activación de canales de cloro en la membrana apical del epitelio gastrointestinal. Lubiprostona es un activador local de los canales de cloro que aumenta la cantidad de cloro en la secreción intestinal, sin alterar las concentraciones sanguíneas de sodio y potasio, que actúa uniéndose específicamente a CIC-2, que es un constituyente normal de la membrana apical del intestino en una forma proteína quinasa A independiente. Al incrementar la secreción de fluido intestinal, lubiprostona aumenta la motilidad intestinal y el pasaje de la materia fecal, aliviando los síntomas asociados a la constipación idiopática crónica. Luego de su administración por vía oral, la absorción de lubiprostona es muy baja. Se une en un 94% a las proteínas plasmáticas y es rápida y extensamente metabolizada en el estómago y yeyuno, pero no en hígado, por el sistema del citocromo P-450. La cantidad de droga presente en circulación se elimina principalmente por vía renal (60%) y el resto por vía fecal.

Indicaciones.

Constipación idiopática crónica.

Dosificación.

Dosis: vía oral, 24mg dos veces al día con la ingesta de alimentos.

Reacciones adversas.

Las principales reacciones adversas incluyen náuseas, diarrea, distensión abdominal, dolor abdominal, flatulencia, vómitos, dispepsia, reflujo gastroesofágico.

Precauciones y advertencias.

En caso de náuseas, se aconseja a los pacientes administrarlo junto con los alimentos. No administrar a pacientes con diarrea severa. La seguridad y eficacia de lubiprostona no ha sido evaluada en pacientes pediátricos o con deterioro renal y/o hepático.

Interacciones.

No se conocen.

Contraindicaciones.

Embarazo. Lactancia. Hipersensibilidad al fármaco o en aquellos pacientes con historia de obstrucción gastrointestinal mecánica.