Meclozina

Propiedades.

Mecanismo de acción: La Meclozina es un derivado antihistamínico H1 que posee propiedades anticolinérgicas, antieméticas, antiespasmódicas, depresora del sistema nervioso central y anestésicas locales. El mecanismo de acción que explica los efectos antieméticos están relacionados a la inhibición del centro emético en el tronco cerebral, con poco o ningún efecto en la zona quimiorreceptora. La meclozina también reduce la excitabilidad de las neuronas en el núcleo vestibular y afectan las vías nerviosas que se originan en el laberinto. En el vértigo relacionado con el movimiento, los impulsos desde los receptores vestibulares son transmitidos al núcleo vestibular, a aéreas mas antiguas del cerebelo, y al área reticular del tronco cerebral; los efectos centrales anticolinérgicos de la meclozina inhibirían la actividad incrementada de las neuronas que responden a la acetilcolina en los núcleos vestibulares y las áreas reticulares, previniendo la activación del centro del vomito. Farmacocinetica: El comienzo de la acción de la meclozina es aproximadamente de 1 hora y el medicamento tiene una duración de acción prolongada con efectos que persisten de 8-24 horas después de la administración de una dosis única oral. El medicamento tiene una vida media plasmática de 6 horas. El camino metabólico de meclozina en humanos se desconoce. En ratas, meclozina es metabolizada (probablemente en el hígado) a norclorciclizina. Este metabolito es distribuido a través de casi todos los tejidos del cuerpo y cruza la placenta. El medicamento se excreta sin cambios en heces y en la orina como norclorciclizina.

Indicaciones.

Para la profilaxis y alivio sintomático de náuseas, vómito y vértigo.

Dosificación.

Mareos por viajes: Una dosis única de 25 a 50 mg de meclozina da protección contra el mareo por traslación por aproximadamente 24 horas. La dosis inicial debe tomarse una hora antes de iniciar el viaje para asegurar la absorción de la droga, pues en una persona que ya tenga síntomas de mareo no se puede estar seguro que el fármaco se va a retener. De ahí en adelante la dosis puede ser repetida cada 24 horas como se indica durante el transcurso del viaje. Laberintitis y trastornos vestibulares: La dosis óptima es usualmente de 25 a 100 mg diarios, dependiendo de la respuesta clínica. Nauseas y vómitos por radiación: 50 mg administrados de 2 a 12 horas antes de la radioterapia.

Reacciones adversas.

Han sido reportados somnolencia o sedación, sequedad de boca, fatiga, vómitos y dolor de cabeza. También visión borrosa, síntomas extrapiramidales y amnesia.

Precauciones y advertencias.

Como con todas las drogas administradas durante el embarazo, los riesgos posibles de su uso deben ser juzgados contra el beneficio a producir. Los pacientes deben ser prevenidos de que meclozina puede ocasionar somnolencia y que cuando sea utilizada, deben tomarse las precauciones necesarias cuando van a conducir u operar una maquinaria peligrosa. Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central pueden ser incrementados con el uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central. Los pacientes que sufren de glaucoma o crecimiento prostático deberían tomar meclozina, únicamente bajo indicación médica. Como con todos los antihistamínicos, la meclozina puede causar hiperexcitabilidad en niños.