Nilutamida
Acción terapéutica.
Antiandrogénico.
Propiedades.
Es un agente antiandrogénico similar a su predecesor, la flutamida, que químicamente deriva de las imidazolidinadionas. Su mecanismo de acción se debe al bloqueo específico de los receptores androgénicos prostáticos, contrarrestando la actividad de la testosterona como ocurre en la castración quirúrgica. La nilutamida se absorbe bien por vía digestiva luego de su administración oral. Difunde a nivel plasmático, posee una elevada ligadura proteica (95%) y una larga vida media (30 horas).
Indicaciones.
Carcinoma prostático metastásico. (Estadio D2).
Dosificación.
Se recomienda como dosis de ataque 300mg diarios durante 4 semanas y como dosis de mantenimiento 150mg/día. La dosis puede administrarse en una sola toma o dividida en 3 tomas diarias (cada 8 horas). Si al iniciar el tratamiento aparecen alteraciones digestivas se deben emplear 150mg/día.
Efectos secundarios.
Los más frecuentes están relacionados con la disminución androgénica (impotencia, pérdida de la libido), ginecomastia, diarrea, calor en la cara y cuello, ansiedad, depresión, leucopenia, trombocitopenia, anemia, náuseas, vómitos, vértigo. Elevaciones transitorias de las transaminasas hepáticas, ictericia. Hepatitis. Hiperbilirrubinemia. Síndrome pulmonar intersticial reversible por supresión del tratamiento. Intolerancia al alcohol. Se han referido problemas visuales, disminución de la luminosidad y de la visión de los colores. Estas alteraciones pueden revertirse con la supresión del fármaco y pueden mejorarse por el uso de anteojos oscuros.
Precauciones y advertencias.
Debido a su potencial mielotoxicidad y hepatotoxicidad se deberán realizar controles humorales periódicos y suspender el tratamiento si se detectan fenómenos tóxicos. Si se detectan síntomas respiratorios; alteraciones radiológicas de tórax indicativos de neumopatía intersticial se debe suspender el tratamiento. Debe advertirse a los conductores de vehículos o usuarios de maquinarias sobre los fenómenos oculares señalados.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia hepática grave. Anemia severa no relacionada con la patología de base.